紫杉醇

紫杉醇是一種具有抗腫瘤特性的藥物，以從紫杉科的紅豆杉紅豆杉獲得的天然原料為基礎半合成生產。

其應用的主要領域在於那些為癌症患者進行化療的藥物平面。這種抗腫瘤劑包括在治療方案的肺，喉部，鼻咽部和口腔粘膜腔，乳腺癌，卵巢癌等的惡性病變。D.

這種藥物是一種強有力的有絲分裂抑製劑，對二聚微管蛋白分子參與微管組裝的過程產生刺激作用。紫杉醇的使用也有助於其結構的穩定並導致在間期階段動態重組的速率下降，這導致細胞強直性功能的紊亂。由於其使用，微管生成的異常簇的出現在細胞的整個生命週期中被誘導，除此之外，在有絲分裂期間形成多個微管星團。

新藥方案的進一步開發以及該藥的組合特徵也在進行之中，這對於確保基於腫瘤形成的分子遺傳基因分型的化療的高度個體化而言是非常有前景的。

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適應症 紫杉醇

使用紫杉醇的適應症是由於其作為用於治療各種腫瘤學家的藥物的高度有效性。

所以它在卵巢癌中的應用是可取的。在這種情況下，該藥物被包括在一線治療中，並伴有這種惡性病變的常見形式，或殘餘腫瘤形成不超過1厘米。另外，在剖腹手術後使用紫杉醇和順鉑的組合。二線治療的卵巢癌涉及在轉移灶存在下使用該藥物，以及標準治療措施所產生的治療效果得不到充分測量。

使用紫杉醇的適應症可能是乳腺癌。基本上，當輔助治療結束後淋巴結有病變時，採用標準聯合治療; 如果疾病在輔助治療開始的半年期內復發。作為二線治療 - 在已接受的標準治療措施顯示其不一致的情況下，出現乳腺癌轉移現象。

此外，將該藥物作為二線療法包含在治療方案中的原因在於缺乏脂質體蒽環類抗生素治療與卡波西肉瘤相關的艾滋病的適當作用。

紫杉醇也被證明可用於非小細胞肺癌的一線治療。在這裡，結合它，包括了cystoplatin。但該藥只適用於那些不應接受手術治療且不提供X線治療的患者。

其他可能合理使用紫杉醇的病例包括鱗狀頸部和頭部癌症，移行細胞形式的膀胱癌，食管中的惡性形成和白血病。

因此，基於以上所述，顯而易見的是，使用紫杉醇的適應症涵蓋相當多的腫瘤疾病病例。在他們中的每一個中，藥物都表現出這種或那種，但是，一般來說，它在癌症複雜治療中的有效程度相當高。

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發布表單

紫杉醇的形式以濃縮物的形式呈現，其用於製備溶液以通過靜脈內輸注方法隨後施用。

在第一毫升的藥物中含有6毫克紫杉醇。除此之外，組合物中的主要活性成分是存在各種輔助物質：氮氣，無水乙醇，純化聚乙二醇甘油蓖麻油酸酯。

濃縮物裝在由I級透明水解玻璃製成的小瓶中。小瓶的容量可以不同，分別為5或16.7毫升。瓶子上的軟木塞由溴化丁基橡膠製成，在其上面形成一個鋁殼，形成一個蓋子，裡面有一個聚丙烯蓋子。

該瓶位於紙箱內，與製造商一起還放置了折疊片，其中包含使用藥物紫杉醇的說明書。關於這種包裝的小瓶的數量，在這方面應該指出的是，它也有一定的差異。所以如果你打開盒子，只發現一個30毫克的瓶子，其中5毫升。的藥物，或者在較大的包裝中，具有相似容量的小瓶可以是10.也提出了一種變體，即1瓶100mg，相應地為16.7毫升。使用紫杉醇的治療方案，要施用的劑量，施用頻率對於每個個體患者而言可以是不同的並且是高度個體化的，因此藥物釋放的一種或另一種形式可能是最方便的。

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藥效學

藥效學紫杉醇表現在藥物的抗腫瘤藥理作用中。其用途產生抑制有絲分裂過程的作用，並且還具有細胞毒性作用。與微管的β-微管蛋白進入特定的關係，它會導致這種蛋白質解聚失調，這是至關重要的。

紫杉醇的作用是抑制由微管形成的網絡的正常動態重組。當相間階段到來時，這是非常重要的，如果沒有這一階段，細胞在有絲分裂過程中不能執行功能。

製劑藥理學的一個特徵也是在有絲分裂階段導致形成幾個中心粒的事實。紫杉醇有助於這樣的事實，即當細胞週期持續時，微管形成異常光束，並且當有絲分裂時，它們在外觀上形成類似星團的類星體 - 翠菊。

藥效學紫杉醇的另外特徵是對骨髓中的造血過程的壓迫。另外，從實驗研究的結果可以明顯看出，該藥具有胚胎毒性，並可能導致生殖功能下降。

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藥代動力學

表徵紫杉醇藥物動力學的過程的本質如下。

由於藥物的靜脈內給藥，其在血漿中的濃度開始下降，因此，相應地發生在兩相動力學上。

為了確定紫杉醇的特定藥代動力學特徵，研究在3和24小時後進行的過程進行研究。使用的劑量分別為每平方米135和175毫克。基於所獲得的結果，有可能以確定用增加劑量，其中，所述滴注，以3個多小時frmakokineteke製劑的通道成為非線性特性。劑量增加30％，即135-175mg /m²，導致Cmax增加75％，AUC增加81。

正如所揭示的那樣，進行幾次重複的治療過程不會導致由於服用該藥物而產生累積效應的傾向。

另外，發現紫杉醇與蛋白質結合89-98％。

目前紫杉醇的藥代動力學尚未得到充分研究。可獲得的信息證明它是在肝臟中生物轉化的假設，由此形成羥基化代謝物。將身體放在一起，消除膽汁。

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劑量和管理

紫杉醇的使用方法和劑量受許多實際處方的調節，在處理這種藥物時必須遵循。

應該指出的是，治療階段，即時介紹開始之前，必須在特定的準備階段之前進行，在此期間，毫無例外地，任何已經開過紫杉醇的人都必須接受預先治療。其實質在於，為了防止高度顯著的超敏反應，使用組胺受體H2拮抗劑的抗組胺藥和糖皮質激素製劑。例如，輸注前12-6小時，地塞米松以20毫克的劑量給藥。地塞米鬆的替代藥物是苯海拉明（50 mg）或另一種效果相似的藥物。也從30分鐘到1小時 - 靜脈注射雷尼替丁50毫克。或西咪替丁300毫克量。

輸注溶液在紫杉醇給藥實際開始前製備。

為此，將濃縮物與0.9％氯化鈉溶液混合。允許在組合製劑如5％葡萄糖溶液，注射用氯化鈉葡萄糖溶液和另外林格氏用5％的葡萄糖溶液，將其終濃度應為0.3-1.2毫克/毫升溶液。

簡介紫杉醇是通過靜脈輸注進行的，其中135-175mg / m2的單次劑量的藥物應在3-24小時內進入體內。每場比賽至少21天與前一場比賽分開。使用藥物直至血液中的嗜中性粒細胞計數至少為1500 /μl，血小板分別為100,000 /μL。

這種藥物卡波西肉瘤治療愛滋病的過程是通過每隔14天引入100mg / m 2持續3小時來進行的。

基於歷史，疾病的性質，每個個體患者的階段和嚴重程度，個體對紫杉醇組分的耐受性的因素，該抗腫瘤劑的施用方法和劑量可以不同。

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在懷孕期間使用 紫杉醇

懷孕期間使用紫杉醇至少應該憑藉的事實是，儘管確切的臨床療效作為幫助治療多種癌症的一種手段，目前尚不完全清楚其在人體內的所有機制引起關注。而對於身體特別脆弱的女性來說，任何來自外部施加影響的威脅都會獲得一定程度的提升。同樣的說法適用於她負責的小男人的未來。

對在胎兒發育（FDA）的週期評價對孩子可能產生的影響在現有標準的基礎上，這種藥物，被分配到D類這表明，儘管風險對胎兒的存在的證據，可以在一組特定的因素和情況紫杉醇是合理的。開藥，只有當問題是關於一個女人，希望嬰兒的生死或者存在高概率所指稱她在什麼是唯一可能最不容易受孕的胎兒負面影響的變化。

由於該製劑已經通過實驗證實了胎兒毒性和胚胎毒性，因此在懷孕期間使用紫杉醇僅在特殊情況下使用。一名女性在治療期間應該使用可靠的避孕方法，在哺乳期間，有必要在整個治療過程中停止對嬰兒進行母乳喂養。

禁忌

禁忌使用紫杉醇可能引起主要由於個別超敏反應作為對藥物，並且對藥物，在具有存在makrogolglitserola蓖麻醇酸酯的劑型。

紫杉醇屬於個從卡波西肉瘤電路能夠發生在AIDS，如果記錄在Khodnev治療嗜中性粒細胞的指標，其特徵在於不超過1000 / l的量的治療消除了這些製劑的列表。

關於嗜中性粒細胞存在的初始量還應該注意的是，如果它們在實體瘤形成中未達到1500 /μl，則這一事實將該藥物分類為在治療中不可接受。

應用紫杉醇所有可能的預防措施，使血小板減少症低於100,000 /μL。如果其定量指數低於1500 /μl的下限，則該藥顯然是禁忌的。

根據禁令，由於心臟缺血的嚴重過程，伴有心律失常以及不到6個月前存在於患者心肌梗死的病史中，肝功能不足。

懷孕期間以及哺乳期和哺乳期也建議拒絕使用紫杉醇。

也有一些病例沒有直接禁忌，但在紫杉醇給藥期間需要更多關注。這是慢性心力衰竭，心絞痛，心律紊亂。這包括一些傳染病。

像其他藥物一樣，紫杉醇有其優點和缺點，表現出侵略性的激進行動，這正是區別許多用於抗癌療法的藥物的區別。但與此同時，以這種方式實現的有效成本往往會成為各種不利的副作用。因此，使用紫杉醇和禁止使用特殊規定的目的是防止和減少所有伴隨消極現象的可能性。

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副作用 紫杉醇

紫杉醇的表現副作用的頻率和程度如何表現出來，都受到劑量依賴性方面不同的事實的顯著限制。

在引入藥物後的頭幾個小時內，可能發生如支氣管痙攣，降血壓，臉部潮紅，胸骨疼痛，皮疹等過敏反應。

參與與造血功能的執行有關的過程的人體內的這些器官可能以顯示貧血症，血小板減少症和中性粒細胞減少症的形式顯示其對使用該藥物的特定反應。限製劑量增加的主要因素是增加劑量的應用導致骨髓功能的抑制，其粒細胞毒素特別受其毒性作用的影響。在第8天至第11天的時間間隔內，中性粒細胞含量水平達到極低水平，然後在三週後正常化。

使用紫杉醇治療過程中的特徵性症狀是心血管系統固有的。副作用表現為動脈壓力發生變化的不利動態，主要表現為降低動脈壓力的趨勢。血壓升高的病例數量較少。藥物給藥的結果是發生心動過速，心動過緩，房室傳導阻滯現象，血管血栓形成和血栓性靜脈炎的發生。在心電圖上記錄心臟節律的變化。

由於藥物在體內的積極作用，中樞神經系統受到攻擊。這主要是感覺異常的情況。偶爾，癲癇發作會出現嚴重疾病，痙攣性共濟失調，腦病，視力障礙以及植物神經病。後者反過來常常是麻痺性腸梗阻和直立性低血壓的原因。

紫杉醇可以對肝功能產生不利影響，導致血清中肝臟轉氨酶（主要是AST），鹼性磷酸酶和膽紅素的激活。可能的肝性腦病和肝壞死。

呼吸系統對藥物的作用有肺纖維化，間質性肺炎和肺栓塞的出現。當紫杉醇與放射療法同時使用時，放射性肺炎可能發展的風險增加。

由此引起的消化系統功能障礙表現為噁心，嘔吐腹瀉，便秘，厭食症的發展。

副作用的發生可以被擊敗，而肌肉骨骼系統有100種表現為肌痛和關節痛。

副作用紫杉醇會影響身體的各種器官和系統，並產生相當嚴重的後果。因此，在醫療監督和精心挑選的劑量下進行藥物使用是非常重要的，這將導致最大可能的陽性結果，同時對患者的狀況產生不利影響。

過量

確定最佳模式和紫杉醇的關於每個特定患者的所需的劑量使用包含在特殊醫療手冊中的信息。這方面的醫學專家的任務是要選擇盡可能低的劑量，有助於癒合的積極進展，並在同一時間，以防止它可以有一個地方，如果需要超過藥物的最佳用量不良後果的出現。

在引入不合理的高劑量的情況下，過量的特徵在於一系列症狀表現。

藥物在進入人體後過量時會引起與骨髓造血功能相關的過程活性的顯著下降。

中樞神經系統也受到影響，答案是周圍神經病變的發展。

發生粘膜炎，其中各種內臟器官的粘膜發生炎症過程，並發生潰瘍。

為了避免在使用紫杉醇的整個治療期間過量產生這樣的負面後果，應該對患者的狀況進行連續的醫學監測。需要特別注意血液中嗜中性粒細胞的數量。如果它們的值小於500 / mm3超過一周，或者當周圍性中性粒細胞減少症受到嚴重影響時，則應該在後續過程中將劑量減少20％。

過量紫杉醇不提供任何特定治療，所有治療措施的性質都是有症狀的。迄今為止藥物的解毒劑不存在。

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與其他藥物的相互作用

基於研究與其他藥物的相互作用紫杉醇可以說，當施用以下一個當它們在序列中進行不同的輸注更嚴重的其它紫杉醇和順鉑的骨髓毒性作用後 - 第一順鉑，紫杉醇，隨後。後者在這方面的總體通關率平均下降了大約20％。

在輸注藥物之前先前服用西米替丁時，紫杉醇在其平均變化值上的總體清除率未經歷。

從體內數據，在體外可以表明代謝過程紫杉醇在其複雜的應用抑制與抑制微粒體氧化，即，維拉帕米，地西泮，酮康唑，奎尼丁，環孢菌素，西咪替丁，等等的藥物。

如果藥物的使用伴隨地塞米松，雷尼替丁和苯海拉明同時加入到治療方案中，則這決不會影響其與血漿中蛋白質的結合。

紫杉醇與其他藥物的相互作用取決於所形成的組合，可以增強甚至降低其使用某些方面的嚴重性。在某些情況下，這可能有助於達到更好的藥物治療效果，而在其他情況下，可能會導致其使用效果下降。制定合理的治療計劃時，必須考慮到所有這些因素。

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儲存條件

該藥物是一種有效的藥物，並且因為這一點，根據在其中的藥品應存儲的特殊條件的標準，屬於一組B.這意味著，紫杉醇的儲存條件主要需要特殊的預防措施，以及一個事實，即它必須與所有其他藥物產品分開保存。

我們不能忽視這樣的特定特徵，因為以下事實：一些組件包括在所述紫杉醇可引起其由聚氯乙烯增塑的容器的二-2- geksilftalata（DEGP）的提取。並且藥物在這種容器中儲存的時間越長，溶液中其濃度越高，因此DEHP以不斷增加的程度被洗出。在此基礎上，如何儲存，並用於您所需要的設備的介紹，這些設備在製造時並未使用聚氯乙烯。

其餘的紫杉醇儲存條件基本上與處理許多藥物時需要遵守的基本規則和原則沒有太大區別。首先需要確保適當的溫度範圍（在這種情況下是25攝氏度）並排除光線。傳統也是一種建議，以保持藥物不會落入兒童手中。

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保質期

該藥物的保質期為包裝上標明的生產日期2年。在指定的有效期後不要使用紫杉醇。