阿扎尔加
最近審查：03.07.2025
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Azarga是一种眼科药物。它属于β受体阻滞剂。它被用作缩瞳药和抗青光眼药。
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適應症 阿扎尔加
它适用于降低开角型青光眼或眼高压患者的眼压，对于这些患者，单一疗法无法将眼压降低到所需水平。
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發布表單
它以滴管瓶（所谓的“滴液容器”）中的眼药水形式生产，容量为 5 毫升。
藥效學
Azarga 眼药水含有两种活性成分——布林佐胺和马来酸噻吗洛尔。它们有助于降低高眼压。这种效果是通过减少眼内液的分泌来实现的——这个过程是通过几种不同的作用机制来实现的。当这些物质的特性结合在一起时，可以更有效地降低眼压（与单独使用这些成分所达到的效果相比）。
布林佐胺是CA-II的强效抑制剂，CA-II被认为是主要的眼部酶。通过抑制眼睫状体节段内的碳酸酐酶，可以减少液体分泌。这主要通过抑制碳酸氢根离子的形成并进一步减缓钠随液体的移动来实现。
噻吗洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体阻滞剂。它不具有内在拟交感神经活性或膜稳定活性，并且对心肌无直接抑制作用。荧光光度计和眼压计检查已证实，该成分的作用主要与减缓眼内液的产生有关，此外，还略微加速其流出过程。
藥代動力學
局部使用后，活性成分通过角膜吸收进入全身血液。
在药物药代动力学研究中，健康志愿者口服布林佐胺，每日两次，每次1毫克，持续两周——这是为了缩短开始用药前达到稳定浓度值的时间。每日两次滴眼后，持续13周，红细胞内布林佐胺平均浓度为18.8±3.29μM，4周、10周和15周后分别为18.1±2.68μM和18.4±3.01μM。这表明红细胞内该成分的浓度保持稳定。
在使用滴剂后，当活性物质的浓度达到稳定水平时，血浆中噻吗洛尔的平均Cmax以及AUC-时间（0-12小时）指标均较低（分别降低了27%和28%），分别为：Cmax 0.824±0.453ng/ml；AUC 0-12小时4.71±4.29ng/ml，而使用5mg/ml的噻吗洛尔时（Cmax为1.13±0.494ng/ml，AUC 0-12小时指标：6.58±3.18ng/ml）。
服用该药物后，噻吗洛尔的全身作用较弱，这在临床上并不重要。滴注噻吗洛尔滴剂后，血浆中的平均Cmax值在约0.79±0.45小时后达到。
布林佐胺与血浆蛋白合成量适中（约60%）。布林佐胺与CA-II分子具有较高的亲和力，而与CA-I分子的亲和力较低，这有助于其进入CCT。该物质分解的活性产物是N-去乙基布林佐胺，它也会在CCT内积聚，并主要与CA-I结合。由于布林佐胺及其代谢物与CCT和CA组织具有亲和力，因此其血浆浓度较低。
兔眼组织内分布资料显示，滴眼后48小时内，眼液中均可定量测定噻吗洛尔。达到稳定浓度后，用药后12小时内，人血浆中仍可测定该成分。
布林佐胺的代谢途径包括N-和O-脱烷基化，以及其N-丙基侧链的氧化。体外试验表明，布林佐胺的代谢主要由CYP3A4和至少4种其他同工酶（CYP2A6和CYP2B6，以及CYP2C8和CYP2C9）介导。
噻吗洛尔的代谢分为两个阶段。第一阶段，噻二唑环上形成乙醇胺侧链；第二阶段，吗啉氮原子上形成乙醇侧链，以及与氮原子相邻的羰基连接的另一条类似侧链。该活性成分的代谢过程主要与CYP2D6酶有关。
布林佐胺主要经肾脏排泄（约60%）。约20%的剂量可在尿液中检测到（作为分解产物）。尿液中的主要成分是布林佐胺和N-去乙基布林佐胺。此外，还含有微量分解产物N-去甲氧丙基和O-去甲基（不到1%）。
噻吗洛尔及其分解产物主要通过肾脏排泄。约20%的噻吗洛尔剂量以原形经尿液排出。其余成分也以分解产物的形式经尿液排出。
噻吗洛尔在血浆中的半衰期为服用该药物后 4.8 小时。
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在懷孕期間使用 阿扎尔加
目前尚无关于妊娠期使用噻吗洛尔和布林佐胺成分的相关信息。布林佐胺在动物实验中被发现对生殖系统有毒性作用。因此，不建议孕妇使用Azarga。
副作用 阿扎尔加
使用该药物可能会导致以下副作用：
- 局部：1-10％的病例出现视力模糊，眼周出现刺激或疼痛，此外还有异物感。约0.1-1％的情况会出现以下症状：角膜糜烂，Thygeson角膜炎，干性角膜结膜炎，此外还有眼球发痒或分泌物；此外，还可能出现睑缘炎（包括过敏性）或过敏性结膜炎，眼粘膜发红，眼前房积液；眼睑边缘也可能结痂，眼周可能会感到不适，出现眼睑红斑或视力疲劳；
- 系统性：约1-10%的病例会出现味觉障碍。约0.1-1%的病例会出现失眠、慢性阻塞性肺病、血压下降、口咽部疼痛和咳嗽，以及毛发生长障碍、流鼻涕和扁平苔藓。
布林佐胺的局部反应包括：出现角膜病变或角膜炎、复视、畏光、睑板腺炎、闪光幻觉、干燥性角结膜炎，以及瞳孔散大、翼状胬肉和结膜炎。此外，还可能出现眼压升高、视神经乳头凹陷加重、眼部感觉减退，以及结膜下囊肿和巩膜色素沉着。可能出现的副作用包括视力障碍、眼部过敏或水肿（眼球或眼睑）、流泪增多和视力障碍。角膜反应包括角膜及其上皮缺损、水肿和角膜沉积物。
全身反应：抑郁或情感淡漠、嗜睡或紧张、噩梦、运动功能障碍。记忆力也可能下降，甚至出现健忘症或中枢神经系统紊乱，性欲也可能下降。
治疗：必须立即用水冲洗眼睛。然后需要支持治疗和旨在消除症状的疗法。需要监测血液pH值以及电解质。血液透析疗法无法达到预期效果。
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過量
意外口服小瓶内容物可能会导致β受体阻滞剂过量症状，包括心力衰竭、低血压、支气管痉挛和心动过缓。
为了消除这些症状，应采取支持疗法和对症治疗。由于该药物含有布林佐胺，可能会引起电解质紊乱、酸中毒以及对中枢神经系统的负面影响。必须密切监测血清中的电解质水平（尤其是钾）以及血液pH值。研究表明，通过透析将噻吗洛尔从体内清除相当困难。
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與其他藥物的相互作用
尚未研究该药与其他药物的相互作用。禁止将其与内服的碳酸酐酶抑制剂合用，因为有增加全身不良反应表现的风险。
布林佐胺的代谢过程是在血红素蛋白P450同工酶的帮助下进行的：这些酶是CYP3A4（最常见），还有CYP2A6和CYP2B6，以及与它们一起的CYP2C8和CYP2C9。与Azarga联合使用时，必须谨慎考虑那些减缓CYP3A4同工酶的药物（这些药物是伊曲康唑，酮康唑，利托那韦以及克霉唑和醋竹桃霉素），因为它们会抑制布林佐胺的代谢过程。当将该药物与CYP3A4同工酶的抑制剂联合使用时也需要小心。布林佐胺在体内蓄积的可能性很低，因为它通过肾脏排泄。该成分不是血红素蛋白P450同工酶的抑制剂。
当噻吗洛尔与口服Ca通道阻滞剂以及胍乙啶，β-受体阻滞剂，抗心律失常药物，拟副交感神经药和强心苷联合使用时，有增加降压作用的风险，此外，还有发生心动过缓（发音形式）的风险。
如果在使用β受体阻滞剂时突然停用可乐定，可能会出现高血压。
噻吗洛尔与 CYP2D6 元素抑制剂（如西咪替丁或奎尼丁）结合使用可能会导致 β 受体阻滞剂的全身暴露量增加（心率减慢）。
β受体阻滞剂可以增强抗糖尿病药物的降血糖作用。此外，这些成分还能掩盖低血糖症状。
与其他局部眼科药物联合使用时，这些药物的使用间隔应至少为15分钟。
儲存條件
储存此药无需特殊条件。必须存放于儿童无法触及的地方。温度范围为2-30°C。
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