阿兹沃克

阿齐沃克（Azivok）是一种全身用抗菌药物。它属于大环内酯类。含有阿奇霉素，对细胞内和细胞外的致病微生物均有作用。

適應症 阿兹沃克

适应症包括由对该药物敏感的微生物引起的感染性和炎症性病症：

• 耳鼻喉器官和呼吸系统（上部）的传染病 - 例如鼻窦炎或咽炎，以及中耳炎或扁桃体炎;
• 下呼吸道感染性疾病（支气管炎或肺炎（也由非典型微生物引起））;
• 软组织和皮肤的感染过程（例如寻常痤疮（中度严重程度）、丹毒、脓疱病以及复发性皮肤病）；
• 泌尿系统感染过程（宫颈炎或尿道炎（由沙眼衣原体引起））；
• 蜱传疏螺旋体病（早期 - 游走性红斑）。

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發布表單

胶囊剂型。每泡罩包含6粒胶囊，每包包含1条泡罩。

藥效學

阿奇霉素具有广泛的抗菌作用。以下革兰氏阳性球菌对此物质敏感：肺炎球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌，以及C、F、G组链球菌和金黄色葡萄球菌。敏感的革兰氏阴性菌包括：流感杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、嗜肺军团菌、杜克雷杆菌、空肠弯曲菌，以及淋球菌和阴道加德纳菌。某些厌氧菌也对本品敏感：双歧杆菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌，以及沙眼衣原体、肺炎支原体、解脲脲原体、白密螺旋体和伯氏疏螺旋体。本品对对红霉素有耐药性的革兰氏阳性菌无效。

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藥代動力學

活性物质在胃肠道中吸收迅速，这得益于其在酸性胃环境中的高度稳定性以及亲脂性。2.5-3小时后达到血清峰浓度。口服500毫克药物后，血药浓度指标为0.4毫克/升。

Azivok能很好地渗透到呼吸系统、泌尿生殖道器官（包括前列腺）以及软组织和皮肤。在组织细胞内的药物浓度比血清浓度高10-15倍。

阿奇霉素在组织中的高浓度和较长的半衰期是由于其与血浆蛋白的合成较差，并且能够渗透到真核细胞中，并在溶酶体周围的低酸性环境中积累。因此，阿奇霉素的分布容积较大（条件性）——31.1升/千克，并且血浆清除率较高。

研究数据表明，吞噬细胞将药物运送至感染部位并释放。阿奇霉素快速进入细胞，并在吞噬细胞内积累，从而将其运送至炎症部位，这些都有助于该药物发挥抗菌活性。尽管活性成分在吞噬细胞中的浓度较高，但这并不显著影响其功能。

感染灶内药物的杀菌浓度在最后一次给药后可持续5-7天。因此，Azivok可以短期（3-5天）使用。

活性物质从血清中排泄分为两个阶段：服药后8-24小时内的半衰期为14-20小时，服药后24-72小时内的半衰期为41小时，因此每天只需使用一次该药物。

生物利用度指数为37%。

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劑量和管理

12岁以上儿童（体重45公斤以上）及成人：每日1次（饭前1小时或饭后2小时），口服。

用于治疗下呼吸道和上呼吸道以及耳鼻喉器官、软组织和皮肤的感染过程 - 每天0.5克，持续3天（疗程剂量为1.5克）。

消除常见痤疮：每日0.5克，连服3天；之后每周0.5克，连服9周。每周服用应在服用第一粒每日胶囊后7天开始（即疗程开始后第8天）。

为消除泌尿系统感染（治疗尿道炎或宫颈炎）——单剂量1克药物。

治疗蜱传疏螺旋体病（游走性红斑I期）——疗程第一天服用1克，之后每天服用0.5克（2-5天）。在这种情况下，疗程剂量为3克。

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在懷孕期間使用 阿兹沃克

仅当使用该药物可能带来的益处大于对胎儿的潜在负面影响时，才会给孕妇开该药物。

禁忌

禁忌症包括：

• 严重的肝脏或肾脏衰竭；
• 与麦角胺以及二氢麦角胺复合；
• 哺乳期；
• 年龄小于 12 岁（且此剂型的体重小于 45 公斤）；
• 个体乳糖不耐症（乳糖酶缺乏症）以及葡萄糖 - 半乳糖吸收不良（因为药物含有乳糖）；
• 超敏反应（也对其他大环内酯类药物）。

如果患者有肾脏或肝脏功能障碍（中度严重程度）、心律失常（也易发生心律失常和 QT 间期延长），以及与华法林、特非那定和地高辛联合使用，应谨慎使用。

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副作用 阿兹沃克

使用该药物可能会导致副作用的产生：

• 循环系统器官：中性粒细胞减少症和血小板减少症；
• 神经系统：头痛或头晕/眩晕，焦虑，嗜睡，攻击性，紧张。此外，还会出现乏力、失眠、感觉异常或抽搐；
• 感觉器官：听力障碍，导致耳聋（可逆性），长期使用大剂量药物时，耳朵会出现噪音，嗅觉和味觉受体受损;
• 心血管系统：出现室性心动过速（包括多形性）或心律失常、心悸感以及QT间期延长;
• 消化系统：恶心呕吐、腹泻、腹胀、便秘、消化功能紊乱、腹部绞痛、舌苔变色。此外，还可能出现肝炎、厌食、伪膜性结肠炎、肝内胆汁淤积和肝功能衰竭。肝功能的实验室数据可能发生变化，并可能出现肝坏死（在某些情况下，甚至可能导致死亡）。
• 过敏：皮疹和瘙痒。可能出现荨麻疹、过敏反应或血管性水肿（有时致命）、嗜酸性粒细胞增多症、多形性红斑、恶性渗出性红斑和中毒性表皮坏死松解症；
• 肌肉骨骼系统：关节痛的发展；
• 泌尿生殖系统器官：发生小管间质性肾炎或急性肾衰竭；
• 其他：念珠菌病或阴道炎的发展，以及光敏性。

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過量

过量服用的症状包括严重的恶心和呕吐，以及暂时性听力损失和腹泻。

治疗：进行洗胃，然后进行旨在消除症状的治疗。血液透析疗法无效。

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與其他藥物的相互作用

抗酸剂不会影响阿奇霉素的生物利用度，但会使血药峰浓度降低30%。因此，应在服用这些药物前1小时或服用后2小时服用阿奇霉素，并应在进食时服用。

当这些药物联合使用时，阿奇霉素不会影响地达诺辛、卡马西平或利福布汀与甲基泼尼松龙的浓度。

肠外使用的阿奇霉素不会改变西咪替丁、氟康唑、咪达唑仑的血液蓄积水平，此外，当与茚地那韦和复方新诺明合用时，依非韦仑和三唑仑也不会改变血液蓄积水平，但如果口服阿奇霉素，则不能排除发生这种相互作用的可能性。

该药物的活性成分不影响茶碱的药代动力学特性，但由于与其他大环内酯类药物联合使用，茶碱的血浆浓度可能会升高。

与环孢素联合使用时，需密切监测环孢素的血药浓度。虽然目前尚无证据表明阿奇霉素会改变环孢素的血药浓度，但其他大环内酯类药物可能会影响该指标。

阿奇霉素与地高辛联合使用时，需要仔细监测后者的血液浓度，因为大多数大环内酯类药物会增强其肠道吸收，从而导致该物质的血浆浓度升高。

如果必须与华法林联合使用，则必须仔细监测凝血酶原时间指标。

研究表明，大环内酯类抗生素与特非那丁合用可延长QT间期，并诱发心律失常。因此，如果同时使用这些药物，可能会出现上述并发症。

阿奇霉素与特非那定和环孢素、西沙必利、麦角生物碱、奎尼丁与匹莫齐特、阿司咪唑和其他参与该酶代谢的药物联合使用，存在抑制CYP3A4同工酶的风险。因此，在开具口服阿奇霉素处方时，必须考虑此类相互作用的风险。

阿奇霉素与齐多夫定合用不会改变后者的药代动力学特性，也不会影响其（连同葡萄糖醛酸化衰变产物）经肾脏排泄的过程。但需要注意的是，在单核细胞（外周血管中）内，活性衰变产物——磷酸化齐多夫定——的浓度会增加。尽管该特性的临床意义尚未确定。

大环内酯类药物和麦角胺与二氢麦角胺联合使用可能会导致其毒性作用的产生。

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儲存條件

药品必须存放在大多数药品的标准条件下——干燥、避光、幼儿接触不到的地方。温度应在15-30°C之间。

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保質期

Azivok 自药品生产之日起可使用 2 年。