Zeftera

Zeftera 是一种具有抗菌特性的全身药物。

適應症 Zeftera

适用于以下情况：消除由革兰氏阳性或革兰氏阴性微生物引起的复杂皮肤感染（包括糖尿病足综合征（感染），未观察到骨髓炎）。

發布表單

本品为冻干输液剂型。每瓶玻璃瓶装药量为20毫升。每包可包含1至10瓶。

藥效學

美多卡利头孢比普是一种水溶性前体药物，对多种革兰氏阳性菌具有杀菌活性，包括耐甲氧西林葡萄球菌、耐青霉素肺炎球菌和对氨苄西林敏感的粪便肠球菌。此外，它还对多种革兰氏阴性菌具有活性，包括肠道细菌和铜绿假单胞菌。

该活性成分与多种重要的革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物以及PBP紧密结合。头孢比普罗是由葡萄球菌（其中包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）与PBP2a合成的，因此它对耐甲氧西林葡萄球菌具有活性。

有证据表明，头孢比普罗对下列微生物的许多分离株均有活性，无论是在医院感染中还是在体外。

需氧菌（革兰氏阳性菌）：粪肠球菌（仅分离对万古霉素敏感/耐药的菌株）、金黄色葡萄球菌（仅分离对甲氧西林耐药/敏感的菌株）、表皮葡萄球菌、无乳链球菌和化脓性链球菌。此外，还有凝固酶阴性葡萄球菌（分离对甲氧西林耐药/敏感的菌株；其中包括溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌和路邓葡萄球菌）、肺炎球菌（分离对青霉素耐药/中度耐药/敏感的菌株）和草绿色链球菌。

需氧微生物（革兰氏阴性）：阴沟肠杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌。此外，还有柠檬酸杆菌属细菌（包括弗氏柠檬酸杆菌和克氏柠檬酸杆菌），以及产气肠杆菌、产酸克雷伯菌、卡他莫拉菌和摩根纳菌。此外，还有奈瑟菌属、普罗维登斯菌属和粘质沙雷菌属的微生物。

藥代動力學

成人单次1小时输注（500毫克）或每8小时输注2小时多次（相同剂量，500毫克）后的药代动力学参数相似。平均血药浓度：单次输注34.2微克/毫升，多次输注33.0微克/毫升；AUC：116微克·小时/毫升，多次输注102微克·小时/毫升；半衰期：2.85小时，多次输注3.3小时；清除率：4.46升/小时，多次输注4.98升/小时。

头孢比普的AUC和峰浓度随剂量增加而升高（范围：125毫克/1克）。药物在疗程第一天即可达到稳态。肾功能健康的患者，每8小时或12小时服用一次该药不会导致活性成分在体内蓄积。

与血浆蛋白的合成为16％，该指标的合成程度与物质的浓度水平无关。稳态分布容积为18升，约等于人体细胞外液的体积。

头孢比普利美多卡利尔在血浆酯酶催化下，迅速生物转化成活性成分头孢比普利。其前体药物浓度极低，仅在输液过程中在尿液和血浆中检测到。活性成分代谢较差，转化为非循环的、微生物学上无活性的衰变产物。其浓度极低，约为头孢比普利浓度的4%。

头孢比普主要以原型经肾脏排泄，药物半衰期约为3小时。其主要消除机制为肾小球滤过，小部分药物经肾小管重吸收。

丙磺舒的临床前试验表明，它不会影响头孢比普的药代动力学特性，这表明后者缺乏主动肾小管分泌。单次给药后，尿液中约有89%的丙磺舒以活性形式（83%）、开环降解产物（约5%）和成分头孢比普美多卡利（不足1%）的形式排出。

劑量和管理

将升华注射粉溶于10毫升水中，然后溶于5%葡萄糖溶液中。稀释后，摇匀瓶身。等待约10分钟直至完全溶解。待容器内形成的泡沫消散后，再开始在输液中稀释。

为了消除革兰氏阳性菌引起的感染，需要每12小时服用500毫克药物（以1小时输注的形式）。对于糖尿病足综合征（感染型）患者，每12小时给药的方案尚未研究。

通常，治疗过程持续约 1-2 周，具体取决于感染过程的位置、病理过程和患者的临床反应。

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在懷孕期間使用 Zeftera

临床前试验表明，头孢比普罗无致畸活性，且不影响胎儿体重、骨化或宫内发育。然而，尚未对孕妇使用该药物进行过测试。

针对该药物对动物生殖系统影响的试验结果无法推广至人体。因此，只有在对母亲健康的潜在益处大于对胎儿产生不良影响的风险的情况下，才允许向孕妇开具 Zeftera 处方。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对药物中的活性物质或任何辅助成分以及其他头孢菌素不耐受；
• 患者有β-内酰胺类药物过敏史；
• 18岁以下的儿童。

以下情况请谨慎使用：

• 肾衰竭（肌酐清除率低于50毫升/分钟）；
• 癫痫发作；
• 癫痫发作（病史）；
• 伪膜性结肠炎（存在于病史中）。

副作用 Zeftera

临床试验表明，使用该药物最常见的副作用是：

将升华注射粉溶于10毫升水中，然后溶于5%葡萄糖溶液中。稀释后，摇匀瓶身。等待约10分钟直至完全溶解。待容器内形成的泡沫消散后，再开始在输液中稀释。

为了消除革兰氏阳性菌引起的感染，需要每12小时服用500毫克药物（以1小时输注的形式）。对于糖尿病足综合征（感染型）患者，每12小时给药的方案尚未研究。

通常，治疗过程持续约 1-2 周，具体取决于感染过程的位置、病理过程和患者的临床反应。

常见反应包括恶心（约12%）、注射部位不适（8%）、呕吐、头痛、腹泻（约7%）以及味觉障碍（约6%）。恶心通常较为轻微，无需停药即可迅速消失。接受2小时输注的患者中，此类副作用的发生率较低（约10%）。接受1小时输注的患者中，该比例较高，为14%。其他不良反应：

• 神经系统器官：经常出现头晕；
• 皮下组织和皮肤：主要出现皮疹（丘疹、斑疹、以及斑丘疹和全身性皮疹），此外还会出现瘙痒；
• 胃肠道：常出现消化不良症状，偶见艰难梭菌引起的结肠炎；
• 代谢现象：常出现低钠血症；
• 入侵和感染过程：通常出现真菌（在阴道和外阴区域，以及皮肤和口腔中）；
• 免疫系统：通常出现超敏反应（包括荨麻疹和药物不耐受）；罕见情况下，可能会出现过敏反应；
• 肝胆系统：肝酶水平升高（包括 AST 和 ALT 水平升高）。

儲存條件

药品必须储存在2-8°C、避光的地方。包装必须为原包装。储存地点也必须放在幼儿接触不到的地方。

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保質期

Zeftera 自药品生产之日起有效期为 2 年。配制后的溶液可在 25°C 下保存 1 小时，在 2-8°C 下保存 24 小时。