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用琥珀酸製備

使用琥珀酸的藥物製劑作為抗氧化劑,使細胞內代謝正常化並有助於恢復身體功能,由於人類細胞的疾病或自然老化而受到干擾。

適應症 琥珀酸製劑

琥珀酸的系統名稱是1,4-丁二酸,也被稱為琥珀酸酯(來自拉丁名琥珀酸 - 琥珀酸)。這是二元羧酸類的有機化合物,即它的分子中有兩個羧基。這種酸首先在加熱天然琥珀的過程中獲得,然後在活細胞中被發現是有機合成的活性成分。

現在琥珀酸由馬來酸酐生產,而它又由苯或正丁烷衍生而來。所以,如果在膳食補充劑的包裝上,它表明它們含有琥珀酸,“從天然琥珀中提取”,這種說法引起消費者的混淆。

使用琥珀酸作為食品添加劑E363被廣泛用作pH調節劑和螯合劑(它被FDA批准)。

在體內,在細胞器energoprodutsiruyuschih合成琥珀酸 - 線粒體和是中間代謝分解(氧化磷酸化),氨基酸,碳水化合物和脂肪,即三羧酸循環(三羧酸循環)。這個序列被重複多級胞內酶反應,其提供在組織中的能量資源(如ATP),並且還對用於維持細胞存活所必需的物質的化合物的合成。此外,在步驟變換輔酶琥珀酰-CoA向琥珀酸(琥珀酸)發生其電子轉移到線粒體的呼吸鏈,其提供氧氣給所有器官的組織細胞。

細胞缺氧(缺氧)導致許多病理性疾病; 身體對缺氧反應的主要調節因子是細胞核的一種特殊蛋白 - 誘導缺氧的轉錄因子(HIF-α)。在正常氧水平下,HIF-α的含量不明顯,但一旦細胞中有效氧的量減少,HIF的水平增加並可導致細胞凋亡。抑制HIF因子並穩定其水平可能是琥珀酸,即琥珀酸。

發布表單

與琥珀酸可用製品,其可用於激活組織代謝和能量平衡的正常化,即充當metaboliks。由於其明顯的抗氧化特性,使用琥珀酸降低氧化過程的強度是可能的。化合物琥珀酸 - 琥珀酸酯的Na,K,鈣,鎂 - 改善細胞的供氧量,在引起了廣泛的疾病和病理條件下的形態學改變和變性施加於器官組織抗缺氧作用。

國內臨床實踐表明,藥物與琥珀酸,其為內源性代謝物,幫助提高免疫力和長期患病或受傷後的生物體的自適應能力的衍生物,刺激再生,所有器官和系統的生理功能的恢復。同樣在復雜的治療中,使用含有琥珀酸的藥物來治療血管,包括腦血管。這是推薦使用的琥珀酸用作鉀離子損失的抑製劑製劑,中風,心臟發作,動脈粥樣硬化,老年性和神經精神障礙的記憶障礙的治療。

琥珀酸製劑的名稱:

  • 琥珀酸;
  • Emoxypine(Meksipridol,Meksiprim,Armadin,Nikomeks等人),Citoflavin(片劑和注射液),抗休克和dezintoksatsionny Reamberin輸注溶液(葡甲胺琥珀酸鈉),gelofusin(用於與生物體的失血和中毒血漿置換溶液)。

用琥珀酸治療酒精中毒的藥物:Mexidol,Limonar。

透明質酸與琥珀酸的製備:Hyalual Arthro是骨關節病關節滑液的替代品。

藥效學

雖然外源琥珀酸的化學結構與三羧酸細胞內循環代謝產物的化學結構類似,但其純形式很少包含在配方中。即使在琥珀酸片劑中,根據說明書,藥理活性組分是乙酰氨基琥珀酸。螯合化合物 - 鹽和化學上類似的琥珀酸酯 - 用於增加琥珀酸對藥物的腸吸收。

因此,對藥物的代謝的調節藥效學效應,例如Meksipridol,由於琥珀酸2-乙基-6-甲基-3-羥基吡啶(emoxypine),這是琥珀酸的衍生物。

製造商聲稱含有這種物質的藥物調節不僅在細胞中的氧化過程,並增加ATP的水平,但還正常化腦血管,心肌(主要是在缺氧時),胃腸道,內分泌腺體等等。然而,有益效果,其具有琥珀酸藥物的整個頻譜的生化過程,指令常常不能解釋(例如,它們降低血液中的膽固醇水平或vegetovascular緩解症狀,改善免疫); 最好描述三羧酸循環的機理。

防酒精劑Meksidol的主要成分 - 琥珀emoxipine和Limontara - 琥珀酸(每個200毫克片劑)和一水合檸檬酸(50克),其主要目的是不僅要改善代謝,而且還提高了生產胃液。

更藥效描述抗氧化維生素劑Citoflavin,其除了琥珀酸包括維生素B2(核黃素),和腺苷三磷酸前體 - Riboxin(肌苷)和維生素PP(菸酸)。也就是說,該藥物的作用是由該複合物中的所有成分提供的。

在用於有毒物質的排泄Reamberin溶液中,活性物質 - 琥珀酸鹽的N- metilamoniya鈉,從而促進細胞膜的穩定,阻礙的脂肪酸氧化和葡萄糖激活分裂在低氧條件下,以抵消能量。

藥效學gelofusin - 膠體溶液醫療琥珀酰明膠 - 基於增加滲透壓的鹽,由此將藥物與在血管中增加的液體的血液量的顯著損失靜脈,使心臟之後施用。

Gialual阿爾托 - 製備透明質酸與琥珀酸 - 用於viskosupplementatsii - 施用以填充關節囊滑液,變形各種關節的關節炎時部分或完全喪失。琥珀酸能夠激活骨骼和軟骨組織的新陳代謝,提高受損關節的活動能力。

藥代動力學

攝入後,美西比利(以及墨西多醇)在消化道中迅速被吸收,25-30分鐘後注意到血漿中的最大濃度。藥物在肝臟中分解形成代謝物,由腎臟排泄(半衰期 - 約5小時)。

細胞色素的所有組分進入血液和組織; 最快的代謝方式是琥珀酸(口服給藥半小時後,腸外給藥 - 1.5-2分鐘後)。血漿尼克酸的最高濃度達到兩個小時後,而肌苷 - 在單次劑量後五小時後。除琥珀酸以外的所有物質都在肝臟中代謝並在尿液中排泄。

99%Gelofusine以未改變形式從腎臟排出體外(半衰期約4.5小時)。

Limontar和Reamberin製劑的藥代動力學未在說明書中列出。

在懷孕期間使用 琥珀酸製劑

在懷孕期間使用所有含有琥珀酸鹽的藥物是禁忌的。

禁忌

使用琥珀酸及其衍生物的主要禁忌症:超敏反應,急性肝功能衰竭,腎功能不全,胃和十二指腸潰瘍,血壓升高。

此外,細胞黃素在治療18歲以下患者中是禁忌的; 雷姆貝林 - 腦部受到創傷和腦水腫; Gelofusin - 凝血功能差和急性心力衰竭。

副作用 琥珀酸製劑

琥珀酸會引起過敏(皮膚發紅和瘙癢),腹瀉和嗜睡增加。

另外,使用美西力啶,美沙多林和Limonar可能會由於鹽酸分泌過多而引起口乾,噁心和胃酸增加。這可能會引起胃部疼痛。

靜脈給藥可伴有肢體感覺異常,血壓變化,頭痛,過敏性休克。

劑量和管理

琥珀酸 - 一天三次(飯前)一片; 申請的最長期限為4週。

Mexidol,Mexipridol等 - 一天一次三片; 入學時間 - 從14天到1.5個月。

細胞黃素 - 兩片一天兩次(飯前); 治療的持續時間為三週。

使用滴管將雷米普林和Gelofusin注入靜脈; 施用的劑量和持續時間由醫師單獨確定。

將Limontar粉末溶解於水中(每劑量0.25g)並在一天內口服至多四次。

用琥珀酸Hyalual Arthro製備透明質酸直接注入關節袋中。該指導說明注射三次可提供12個月的穩定治療效果。

過量

藥物與琥珀酸過量導致副作用增加。

與其他藥物的相互作用

在琥珀酸與一組巴比妥類藥物鎮靜劑不相容的藥物中,鎮靜劑和肌肉鬆弛劑。

用乙基甲基羥基吡啶琥珀酸酯製劑增強了用於治療癲癇和帕金森病的藥劑的作用。

細胞色素不與抗生素,甲狀腺激素和腎上腺皮質同時使用。

儲存條件

琥珀酸製劑應遠離光線存放,溫度最高可達+ 25°C。

保質期

保質期:琥珀酸 - 12個月:美西比利,細胞黃素,Gelofusin,Hyalual Arthro - 2年; Mexidol,Reamberin,Limontar - 3年。

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美國食品和藥物管理局物質安全特別委員會(SCOGS)稱:“沒有證據表明琥珀酸對人類或動物有危害。
大多數軀體疾病與細胞水平的代謝過程的侵犯相關,即生化反應的改變。

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