乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸是一种药用物质，是氨基酸半胱氨酸的衍生物。它在医学上常用作粘液溶解剂，即一种液化痰液并改善痰液排出的药物。

该药物用于治疗各种呼吸系统疾病，如支气管炎、慢性阻塞性肺病 (COPD)、支气管哮喘、囊性纤维化等。

乙酰半胱氨酸的作用机制是破坏痰液黏蛋白中的二硫键，使其液化，改善排痰。该药物还具有抗氧化作用，可以保护肺部免受自由基的损伤。

適應症 乙酰半胱氨酸

1. 慢性和加重性支气管炎：乙酰半胱氨酸有助于软化痰液，改善支气管炎加重期或慢性病程中的咳痰。
2. 慢性阻塞性肺病 (COPD)：可以为患有 COPD 的患者开具乙酰半胱氨酸，以通过稀释痰液并降低其粘度来帮助他们更轻松地呼吸。
3. 支气管哮喘：该药用于支气管哮喘的综合治疗，减轻呼吸道炎症，促进排痰。
4. 囊性纤维化：对于囊性纤维化患者，乙酰半胱氨酸可能有助于降低痰液粘度并改善排痰。
5. 肺炎：在肺炎病例中，可以开出该药物来促进排痰并加快康复。
6. 预防复发性呼吸系统疾病：乙酰半胱氨酸可用于预防易患支气管炎和其他呼吸系统疾病的患者复发。

發布表單

1. 口服形式：

   • 药片或胶囊：通常用于治疗慢性呼吸系统疾病，并作为改善抗氧化防御的辅助疗法。
   • 泡腾片：溶于水后以溶液形式服用，方便调整剂量和改善药品口感。

2. 注射剂型：

   • 注射或输液溶液：用于医院环境，特别是用于需要快速起效的对乙酰氨基酚中毒等严重情况的紧急治疗。

3. 吸入形式：

   • 吸入溶液：通过雾化器使用，促进痰液从呼吸道排出，从而治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 或囊性纤维化等呼吸系统疾病。

4. 口服液体剂型：

   • 糖浆或溶液：可用于吞咽药片困难的儿童和成人。

藥效學

1. 粘液溶解作用：

   • 乙酰半胱氨酸的主要药效作用在于它能够破坏痰液形成粘多糖中的二硫键。
   • 通过破坏这些键，乙酰半胱氨酸可以改善患有急性和慢性支气管肺部疾病（如支气管炎、支气管扩张、慢性阻塞性肺病 (COPD)、哮喘和囊性纤维化）的患者的痰液排出。

2. 抗氧化作用：

   • 乙酰半胱氨酸由于其结构中存在硫醇基团而具有抗氧化特性。
   • 它能够中和过氧化氢和羟基自由基等自由基，防止氧化应激和细胞损伤。

3. 抗炎作用：

   • 乙酰半胱氨酸可能通过降低细胞因子和其他炎症介质的浓度发挥抗炎作用。
   • 此举有助于减少呼吸道炎症，并减轻咳嗽和呼吸困难等相关症状。

4. 防止肺部损伤：

   • 乙酰半胱氨酸还可以保护肺部免受感染、吸烟、空气污染和有毒物质等各种因素造成的损害。
   • 该药物可以减少肺部的炎症和氧化应激，促进肺部修复并改善呼吸功能。

藥代動力學

1. 吸收：乙酰半胱氨酸口服后经胃肠道迅速吸收，血药浓度通常在服药后1-2小时达到峰值。
2. 分布：乙酰半胱氨酸的分布容积很大，这意味着它广泛分布于全身各组织。它能穿透血脑屏障，在中枢神经系统中达到高浓度。
3. 代谢：乙酰半胱氨酸在体内的代谢极少。它主要在肝脏中代谢为半胱氨酸，然后半胱氨酸可用于合成谷胱甘肽——一种体内重要的抗氧化剂。
4. 排泄：乙酰半胱氨酸及其代谢物主要通过肾脏排出体外。大部分剂量以代谢物和半胱氨酸的形式随尿液排出。
5. 半衰期：乙酰半胱氨酸在体内的半衰期约为6-14小时。肾功能不全时，半衰期可能会延长。
6. 个体特征：肾功能或肝功能受损的患者中乙酰半胱氨酸的药代动力学可能会发生改变。
7. 持久效果：服用乙酰半胱氨酸后，由于其能够增加体内谷胱甘肽水平，因此具有持久效果，有助于对抗氧化应激。

劑量和管理

用于治疗呼吸系统疾病

1. 口服：

   • 成人和 14 岁以上的青少年：常用剂量为每天三次，每次 200 毫克（通常为泡腾片或粉末形式），或每天一次，每次 600 毫克（长效形式）。
   • 6至14岁儿童：每日两到三次，每次200毫克。
   • 2至6岁儿童：每日两到三次，每次100毫克。

2. 吸入：

   • 成人和儿童：吸入剂量可能有所不同，但典型剂量为每天两次 3-5 毫升 20% 溶液或 6-10 毫升 10% 溶液。

3. 鼻内应用：

   • 稀释鼻腔分泌物：使用乙酰半胱氨酸溶液，在每个鼻腔中滴几滴。

治疗对乙酰氨基酚中毒

• 静脉给药：
  • 如果怀疑严重中毒，请立即开始治疗。
  • 通常的治疗方案包括：初始剂量为 150 mg/kg 体重，溶于 200 mL 5% 葡萄糖中，在 15 分钟内给药；然后，在随后的 4 小时内，以 50 mg/kg 体重的剂量溶于 500 mL 5% 葡萄糖中给药；最后剂量为 100 mg/kg 体重，溶于 1000 mL 5% 葡萄糖中，在随后的 16 小时内给药。

一般建议

• 乙酰半胱氨酸可能引起胃肠道刺激，因此应在饭后服用，以减轻胃部不适。
• 泡腾片在使用前应完全溶于水中。
• 始终遵循医生建议的确切剂量和方案。

在懷孕期間使用 乙酰半胱氨酸

乙酰半胱氨酸目前尚无严格的临床数据证明其在妊娠期间使用具有安全性，但初步数据表明，它对动物无致畸作用。由于缺乏明确的安全性证据，以下情况适用：

1. 妊娠前三个月：在妊娠前三个月，仅在绝对必要且预期对母亲的益处大于对胎儿的潜在风险的情况下，才建议使用乙酰半胱氨酸。这是因为妊娠前三个月是胎儿所有主要器官发育的关键时期。

2. 妊娠中期和晚期：在妊娠中期和晚期使用乙酰半胱氨酸可能更安全，但仍需谨慎并接受医疗监督。应评估其风险-收益比。

医疗监督

如果孕妇需要使用乙酰半胱氨酸，应在严格的医疗监督下进行。医生应监测母亲和胎儿的状况，以便及时发现任何可能的不良反应。

禁忌

1. 个体不耐受或过敏：已知对乙酰半胱氨酸或该药物的任何其他成分有个体不耐受的人应避免使用。
2. 胃和十二指肠消化性溃疡：该药物可能会增加胃和肠粘膜的刺激，因此消化性溃疡患者可能禁用。
3. 出血：乙酰半胱氨酸可能会增加出血风险，因此凝血障碍患者或服用抗凝剂的患者应谨慎使用。
4. 妊娠期和哺乳期妇女：乙酰半胱氨酸在妊娠期和哺乳期妇女中的安全性尚未确定。因此，应咨询医生后再使用。
5. 支气管哮喘发作期：使用乙酰半胱氨酸可能会增加支气管哮喘患者的支气管痉挛，尤其是在发作期间。
6. 肝功能不全：如果存在严重的肝病，可能需要调整剂量或完全停药。
7. 儿童年龄：乙酰半胱氨酸对 2 岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。

副作用 乙酰半胱氨酸

1. 过敏样反应：乙酰半胱氨酸静脉注射最常见的反应包括皮疹、瘙痒、血管性水肿、支气管痉挛，以及罕见的低血压。这些反应由非免疫机制引起，通常发生在治疗开始时，此时药物的血药浓度最高 (Sandilands & Bateman, 2009)。
2. 胃肠道反应：常见的副作用包括恶心、呕吐和腹泻。这些症状更常与口服乙酰半胱氨酸有关，尤其是在高剂量时 (Chyka et al., 2000)。
3. 对血液凝固的影响：乙酰半胱氨酸可能会影响血液凝固参数，这在解释对乙酰氨基酚过量但没有肝损伤证据的患者的测试时很重要（Schmidt 等人，2002 年）。
4. 与其他药物的相互作用：乙酰半胱氨酸可能与其他药物相互作用，包括影响氧化应激和药物代谢的药物，这在联合治疗中需要特别注意。

過量

1. 胃肠道疾病：可能出现恶心、呕吐、腹泻、胃痛和不适。
2. 严重过敏反应：极少数情况下，可能出现荨麻疹、瘙痒、喉头水肿、过敏性休克等过敏反应。
3. 呼吸道粘膜刺激：吸入或摄入大剂量乙酰半胱氨酸可能会引起呼吸道粘膜刺激和炎症。
4. 血液半胱氨酸水平升高：血液半胱氨酸水平可能升高，这可能会导致其他问题，尤其是对于患有肾脏疾病或与氨基酸代谢相关的遗传疾病的患者。

與其他藥物的相互作用

1. 对乙酰氨基酚（乙酰氨基酚）：乙酰半胱氨酸与对乙酰氨基酚结合使用可增强其保肝作用，并有助于预防与对乙酰氨基酚过量相关的肝损害。
2. 硝酸甘油：乙酰半胱氨酸可能会降低硝酸甘油治疗心绞痛的疗效，因为乙酰半胱氨酸的保肝作用可能会减少一氧化氮的形成。
3. 含有四环素类和氨基糖苷类的药物：乙酰半胱氨酸可能与这些抗生素相互作用并减少它们从胃肠道的吸收。
4. 肝素：乙酰半胱氨酸与肝素相互作用可能会增强肝素的抗凝作用。
5. 卡马西平：乙酰半胱氨酸可能会降低卡马西平在肝脏中的代谢速度，从而降低其血液中的浓度。
6. 含活性炭的制剂：乙酰半胱氨酸与活性炭的结合可能会降低其保肝作用。
7. 含有硝基呋喃类药物：乙酰半胱氨酸可能会增加硝基呋喃类抗生素在肝脏中的浓度，从而增加其毒性。
8. 影响肾功能的药物：与影响肾功能的药物相互作用可能会导致乙酰半胱氨酸的药代动力学发生改变。