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乙醯半胱氨酸

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最近審查:07.06.2024
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乙醯半胱氨酸是一種藥用物質,是胺基酸半胱氨酸的衍生物。它在醫學上常被用作粘液溶解劑,即液化並改善痰液咳出的藥物。

此藥用於治療多種呼吸系統疾病,如支氣管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)、支氣管氣喘、囊性纖維化等。

乙醯半胱氨酸透過破壞痰液黏蛋白中的二硫鍵起作用,導致其液化並改善咳痰。該藥物還具有抗氧化特性,保護肺部免受自由基損傷。

適應症 乙醯半胱氨酸

  1. 慢性和急性支氣管炎:乙醯半胱氨酸有助於軟化痰液並改善支氣管炎急性發作或慢性病程的排痰。
  2. 慢性阻塞性肺病(COPD):慢性阻塞性肺病患者可以服用乙醯半胱氨酸,透過稀釋痰液和降低其黏度來幫助他們呼吸更順暢。
  3. 支氣管氣喘:此藥可用於支氣管氣喘的綜合治療,以減輕呼吸道炎症,促進排痰。
  4. 囊性纖維化:對於囊性纖維化患者,乙醯半胱氨酸可能有助於降低痰液黏度並改善咳痰。
  5. 肺炎:在肺炎的情況下,可以開藥以促進排痰並加速康復。
  6. 預防復發性呼吸道疾病:乙醯半胱氨酸可用於預防易患支氣管炎和其他呼吸道疾病的患者復發。

發布表單

  1. 口頭形式

    • 片劑或膠囊:通常用於治療慢性呼吸道疾病,並作為改善抗氧化防禦的治療的輔助。
    • 汽泡片:溶於水,以溶液形式服用,方便劑量調整及改善藥物口味。
  2. 注射形式

    • 注射或輸注溶液:用於醫院環境,特別是需要快速起效的嚴重病症(如撲熱息痛中毒)的緊急治療。
  3. 吸入形式

    • 吸入溶液:透過霧化器使用,透過促進痰液從氣道排出來治療慢性阻塞性肺病(COPD)或囊性纖維化等呼吸系統疾病。
  4. 口服液體劑型

    • 糖漿或溶液:可用於吞嚥藥片有困難的兒童和成人。

藥效學

  1. 粘液溶解作用

    • 乙醯半胱胺酸的主要藥效作用在於其能夠破壞成痰黏多醣中的二硫鍵。
    • 透過破壞這些按鍵,乙醯半胱氨酸可以改善患有急性和慢性支氣管肺部疾病(例如支氣管炎、支氣管擴張、慢性阻塞性肺病(COPD)、氣喘和囊性纖維化)患者的排痰。
  2. 抗氧化作用

    • 乙醯半胱氨酸由於其結構中存在硫醇基團而具有抗氧化特性。
    • 它能夠中和自由基,如過氧化氫和羥基自由基,防止氧化壓力和細胞損傷。
  3. 抗發炎作用

    • 乙醯半胱氨酸可能透過降低細胞激素和其他發炎介質的濃度而具有抗發炎作用。
    • 這一動作有助於減少呼吸道炎症,並減少咳嗽和呼吸困難等相關症狀。
  4. 防止肺部損傷

    • 乙醯半胱氨酸還可以保護肺部免受感染、吸煙、空氣污染和有毒物質等各種因素造成的損害。
    • 該藥物可以減少肺部發炎和氧化應激,促進肺部修復並改善呼吸功能。

藥代動力學

  1. 吸收:口服乙醯半胱氨酸後,迅速從胃腸道吸收。攝入後 1-2 小時通常達到血中濃度高峰。
  2. 分佈:乙醯半胱氨酸具有較大的分佈體積,這意味著它廣泛分佈在整個身體組織中。它能穿透血腦屏障,在中樞神經系統達到高濃度。
  3. 代謝:乙醯半胱胺酸在體內的代謝極少。它主要在肝臟中代謝為半胱氨酸,然後可用於合成穀胱甘肽,這是體內的關鍵抗氧化劑。
  4. 排泄:乙醯半胱胺酸及其代謝物主要經由腎臟排出體外。大部分劑量作為代謝物和半胱氨酸從尿液中排出。
  5. 半衰期:乙醯半胱氨酸在體內的半衰期約為6-14小時。如果腎功能不全,這個時間可能會增加。
  6. 個體特徵:腎功能或肝功能受損的患者中乙醯半胱氨酸的藥物動力學可能會改變。
  7. 持久效果:服用乙醯半胱氨酸後,由於它能夠增加體內穀胱甘肽水平,從而有助於對抗氧化應激,因此具有持久效果。

劑量和管理

用於治療呼吸系統疾病

  1. 口服給藥

    • 成人及 14 歲以上青少年:常用劑量為 200 mg(通常為泡騰片或粉末形式),每日 3 次;長效形式為 600 mg,每日一次。
    • 6至14歲兒童:每次200毫克,每日2至3次。
    • 2至6歲兒童:每次100毫克,每日2至3次。
  2. 吸入

    • 成人和兒童:吸入劑量可能有所不同,但典型劑量為 3-5 mL 20% 溶液或 6-10 mL 10% 溶液,每日兩次。
  3. 鼻內應用

    • 稀釋鼻腔分泌物:使用乙醯半胱氨酸溶液,在每個鼻道滴幾滴。

治療撲熱息痛中毒

  • 靜脈給藥
    • 如果懷疑嚴重中毒,請立即開始治療。
    • 通常的治療方案包括初始劑量為150 mg/kg 體重(溶於200 mL 5% 葡萄糖),在15 分鐘內給藥,隨後在接下來的4 小時內以50 mg/kg 體重(溶於500 mL 5 % 葡萄糖)給藥,最後劑量在接下來的 16 小時內給予 100 mg/kg 的 1000 mL 5% 葡萄糖溶液。

一般建議

  • 乙醯半胱氨酸可能會引起胃腸道刺激,因此應飯後服用,以減輕胃部不適。
  • 使用前泡騰片應完全溶解在水中。
  • 始終遵循醫生建議的確切劑量和方案。

在懷孕期間使用 乙醯半胱氨酸

乙醯半胱氨酸尚無關於妊娠期間使用安全性的嚴格臨床數據,但初步數據表明,它對動物沒有致畸(導致畸形)作用。在沒有明確的安全證據的情況下:

  1. 懷孕初期:在懷孕的前三個月,僅在絕對必要且對母親的預期益處超過對胎兒的潛在風險時才建議使用乙醯半胱氨酸。這是因為懷孕初期是胎兒所有主要器官發育的關鍵時期。

  2. 懷孕中期和晚期:在懷孕中期和晚期使用乙醯半胱氨酸可能更安全,但仍需要謹慎和醫療監督。應評估風險效益比。

醫療監督

如果孕婦需要使用乙醯半胱氨酸,應在嚴格的醫療監督下進行。醫生應監測母親和胎兒的狀況,及時發現可能出現的不良反應。

禁忌

  1. 個體不耐受或過敏:已知對乙醯半胱氨酸或藥物任何其他成分個體不耐受的人應避免使用。
  2. 胃和十二指腸消化性潰瘍病:該藥可能會增加對胃和腸黏膜的刺激,因此消化性潰瘍病可能禁忌使用。
  3. 出血:乙醯半胱氨酸可能會增加出血風險,因此患有凝血障礙或服用抗凝血劑的患者應謹慎使用。
  4. 妊娠期和哺乳期:妊娠期和哺乳期使用乙醯半胱氨酸的安全性尚未確定。因此,其使用應與醫生協調。
  5. 支氣管氣喘發作期:使用乙醯半胱氨酸可能會增加支氣管氣喘患者的支氣管痙攣,特別是在發作期。
  6. 肝功能不全:如果有嚴重的肝臟疾病,可能需要調整劑量或完全停藥。
  7. 兒童年齡:乙醯半胱氨酸對 2 歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。

副作用 乙醯半胱氨酸

  1. 過敏樣反應:靜脈注射乙醯半胱氨酸最常見的反應包括皮疹、搔癢、血管性水腫、支氣管痙攣和罕見的低血壓。這些反應是由於非免疫機制引起的,通常發生在治療開始時藥物的血液濃度最高時(Sandilands & Bateman,2009)。
  2. 胃腸道紊亂:常見副作用包括噁心、嘔吐和腹瀉。這些症狀較常見與口服乙醯半胱氨酸有關,尤其是高劑量時(Chyka 等,2000)。
  3. 對凝血的影響:乙醯半胱氨酸可能會影響凝血參數,這在解釋對乙醯氨基酚過量但沒有肝損傷證據的患者的測試時很重要(Schmidt et al., 2002)。
  4. 與其他藥物的相互作用:乙醯半胱氨酸可能與其他藥物相互作用,包括影響氧化壓力和藥物代謝的藥物,在聯合治療時需要特別注意。

過量

  1. 胃腸道疾病:可能會出現噁心、嘔吐、腹瀉、胃痛和不適。
  2. 嚴重過敏反應:在極少數情況下,可能會出現蕁麻疹、搔癢、喉頭水腫、過敏反應等過敏反應。
  3. 呼吸道黏膜刺激:吸入或攝取高劑量乙醯半胱氨酸可能會引起呼吸道黏膜刺激和發炎。
  4. 血液半胱氨酸水平升高血液半胱氨酸水平可能升高,這可能會導致其他問題,特別是患有腎臟疾病或與氨基酸代謝相關的遺傳疾病的患者。

與其他藥物的相互作用

  1. 撲熱息痛(對乙醯氨基酚):乙醯半胱氨酸與撲熱息痛聯合使用可以增強其保肝作用,並有助於預防與撲熱息痛過量相關的肝損傷。
  2. 硝酸甘油:乙醯半胱氨酸可能會降低硝酸甘油治療心絞痛的療效,因為乙醯半胱氨酸的保肝作用可能會減少一氧化氮的形成。
  3. 含有四環素和氨基糖苷類的藥物:乙醯半胱氨酸可能會與這些抗生素相互作用並減少它們從胃腸道的吸收。
  4. 肝素:乙醯半胱氨酸與肝素的相互作用可能會導致肝素的抗凝血作用增強。
  5. 卡馬西平:乙醯半胱胺酸可能會因為加速肝臟代謝而降低卡馬西平的血液濃度。
  6. 含有活性碳的製劑:乙醯半胱氨酸與活性碳合用可能會降低其保肝作用。
  7. 含有硝基呋喃的藥物:乙醯半胱胺酸可能會增加硝基呋喃抗生素在肝臟中的濃度,增加其毒性。
  8. 影響腎功能的藥物:與影響腎功能的藥物交互作用可能會導致乙醯半胱氨酸的藥物動力學發生變化。

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