阿昔洛韦

阿昔洛韦是一种抗病毒药物，用于治疗某些类型病毒引起的感染。它最常用于对抗疱疹病毒，例如引起口腔和生殖器疱疹的1型和2型单纯疱疹病毒 (HSV)，以及水痘-带状疱疹病毒和带状疱疹。

阿昔洛韦能够与病毒酶特异性相互作用，这使得它对疱疹病毒特别有效。阿昔洛韦进入人体后，在病毒酶的作用下转化为活性形式——三磷酸阿昔洛韦。这种活性形式被整合到病毒的DNA中，从而阻止其进一步复制。

適應症 阿昔洛韦

1. 单纯疱疹：阿昔洛韦用于治疗原发性和复发性疱疹感染，可表现为疱疹性口炎（口腔区域出现问题）、疱疹性生殖器疱疹（生殖器区域）、疱疹性角膜炎（眼睛）等形式。
2. 带状疱疹：阿昔洛韦用于治疗由水痘带状疱疹病毒引起的带状疱疹。这种疾病的特征是出现疼痛性皮疹，通常位于神经沿线。
3. 水痘（水痘）：阿昔洛韦可用于治疗成人和儿童的水痘。
4. 预防复发：该药可用于预防免疫系统较弱的患者复发感染。
5. 预防艾滋病毒相关感染：对于艾滋病毒感染患者，可以开阿昔洛韦来预防某些疱疹感染，如疱疹性口炎或生殖器疱疹。

發布表單

1. 片剂：这是最常见的剂型，用于口服。片剂含有特定剂量的阿昔洛韦，通常用水送服。
2. 乳膏或软膏：此形式用于外用，用于治疗皮肤和粘膜上的疱疹。
3. 眼膏：为了治疗疱疹性结膜炎或其他眼部感染，可以使用阿昔洛韦这种特殊的眼膏涂抹在眼睑内表面。
4. 注射液：在某些情况下，例如严重或大面积感染，可以将阿昔洛韦以注射液的形式进行静脉注射。

藥效學

1. 抑制病毒DNA聚合酶：阿昔洛韦的主要作用机制是抑制负责病毒DNA复制的病毒DNA聚合酶。阿昔洛韦作为假核苷酸插入病毒DNA链，从而阻止病毒DNA的进一步合成。
2. 对病毒细胞的选择性：阿昔洛韦在被病毒感染的细胞中通过磷酸化被激活，因此其作用主要针对病毒细胞。这最大限度地降低了药物对人体正常细胞的毒性。
3. 减少感染持续时间和严重程度：使用阿昔洛韦可以减少HPV和STD引起的感染持续时间和严重程度，并降低并发症的风险。
4. 预防复发：阿昔洛韦还能有效预防感染复发，尤其是长期间歇服用时。
5. 降低传播的可能性：使用阿昔洛韦也可能降低从感染者传播给健康人的可能性。

藥代動力學

1. 吸收：阿昔洛韦口服后经胃肠道吸收良好。与食物同时服用可能会减慢吸收，因此建议餐前1小时或餐后2小时服用。
2. 分布：阿昔洛韦在体内的分布容积较低，约为1.6-2.0 L/kg。它能很好地渗透到许多组织和器官，包括脑、肝、肾、肺、皮肤和眼睛。
3. 代谢：阿昔洛韦在体内的代谢极少。大部分药物以原形经肾脏排泄。
4. 排泄：给药剂量的阿昔洛韦约60-90％以原型经肾脏排泄，主要在给药后的前24小时内。
5. 半衰期：肾功能正常的成年人体内阿昔洛韦的半衰期约为2-3小时。肾功能受损的患者，该时间可能更长。
6. 剂量：肾功能受损的患者可以调整阿昔洛韦的剂量，以避免药物在体内蓄积并最大限度地降低毒性作用的风险。
7. 不同剂型的药代动力学：对于涂抹于皮肤的软膏、乳膏和凝胶，阿昔洛韦局部应用的生物利用度较低。静脉注射时，其生物利用度接近100%。

劑量和管理

口服给药方法及剂量：

1. 单纯疱疹（HSV-1和HSV-2）：

   • 成人：通常每次200毫克，每日5次，连服7-10天。如感染复发或需控制慢性感染，剂量可减至每次400毫克，每日2次。
   • 儿童：儿童的剂量可能有所不同，应由医生决定。

2. 带状疱疹（水痘-带状疱疹）：

   • 成人：每次800毫克，每日5次，持续7-10天。
   • 儿童：建议可能有所不同，必须咨询医生。

3. 免疫抑制患者的疱疹预防：

   • 成人和儿童：剂量可能有所不同；通常每天 4 次，每次 200 毫克。

外用：

• 单纯疱疹（嘴唇和生殖器）：
  • 每天 5 次将乳膏或软膏涂抹于皮肤患处，持续 4-10 天。

注射用：

• 主要用于医院内严重感染的治疗，剂量和给药途径取决于病情的严重程度和医生的判断。

重要提示：

• 建议在出现感染的第一个症状后尽快开始服用阿昔洛韦。
• 治疗期间应保持充足的水分。
• 医生可根据临床表现和治疗反应调整治疗剂量和治疗持续时间。
• 肾功能不全的患者可能需要调整剂量。

在懷孕期間使用 阿昔洛韦

1. 生殖器疱疹：

   • 对于原发性生殖器疱疹或妊娠期间严重复发的情况，可以开具阿昔洛韦以降低传染给新生儿的风险。新生儿感染疱疹可能非常严重，并可能导致严重的并发症。

2. 预防和治疗：

   • 阿昔洛韦可用于预防孕妇疱疹复发，尤其是在妊娠晚期，以减少分娩期间出现活动性疱疹的可能性，从而可能需要剖腹产。

3. 风险与收益评估：

   • 妊娠期使用阿昔洛韦应在仔细评估潜在风险与益处的基础上进行，包括考虑感染的严重程度、妊娠阶段以及孕妇的总体健康状况。

防范措施：

• 监控：

  • 如果在怀孕期间使用阿昔洛韦，定期对母亲和胎儿的健康进行医学监测非常重要。

• 剂量：

  • 应使用能够控制感染的最低有效剂量，以尽量减少胎儿暴露。

• 咨询医生：

  • 所有关于怀孕期间使用阿昔洛韦或任何其他药物的问题都应与医生讨论，医生可以考虑所有个人因素并推荐最安全、最有效的治疗方案。

禁忌

1. 个体不耐受或过敏：已知对阿昔洛韦或该药物的任何其他成分有个体不耐受的人应避免使用该药物。
2. 妊娠和哺乳期：妊娠和哺乳期间使用阿昔洛韦应咨询医生。通常情况下，在此期间可以使用阿昔洛韦，但需要谨慎使用，并评估潜在的风险和益处。
3. 肝功能不全：如果存在严重的肝病，可能需要调整剂量或完全停药。
4. 肾脏疾病：肾功能受损的患者可能需要调整阿昔洛韦的剂量。
5. 免疫缺陷状态：对于患有 HIV 感染等免疫系统疾病或服用免疫抑制药物的患者，可能禁用或需要特别小心使用阿昔洛韦。
6. 儿童年龄：阿昔洛韦对 2 岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
7. 与其他药物一起使用时要小心：阿昔洛韦可能与其他一些药物相互作用，因此您应该与医生讨论可能的风险和副作用，特别是当您正在服用其他药物时。

副作用 阿昔洛韦

常见副作用

• 头痛和疲劳是服用阿昔洛韦时可能出现的常见症状。
• 口服阿昔洛韦时常见恶心、呕吐、腹泻和腹痛。

局部应用的副作用

• 涂抹乳膏或软膏的部位出现发红、瘙痒或灼热感，这些症状通常是暂时的，停止使用药物后就会消失。

静脉给药期间的副作用

• 注射部位静脉发炎，会导致疼痛。
• 更严重的反应可能包括肾脏损害和肝酶升高，尤其是在高剂量或患有肾脏疾病的患者中。

罕见且严重的副作用

• 皮疹、荨麻疹、血管性水肿、甚至过敏性休克等过敏反应。
• 神经系统反应，例如头晕、定向障碍、幻觉、癫痫、焦虑和震颤。这些反应在肾功能受损或服用高剂量药物的患者中更为常见。
• 血小板减少症（血小板计数降低）和白细胞减少症（白细胞计数降低），会影响身体抵抗感染的能力。

過量

1. 肾脏毒性：阿昔洛韦过量服用可能导致肾衰竭，因为阿昔洛韦会在肾脏形成结晶，损害肾脏。如果同时存在肾功能损害，则尤其容易发生肾衰竭。
2. 中枢神经系统 (CNS) 症状：可能包括头痛、嗜睡、思维迟缓、癫痫和昏迷。
3. 胃肠道疾病：可能出现恶心、呕吐、腹泻和腹痛。
4. 电解质平衡紊乱：可能出现高钾血症或低钠血症。
5. 过敏反应：可能出现荨麻疹、瘙痒、水肿、血管性水肿和过敏反应。

與其他藥物的相互作用

1. 丙苯胺：丙苯胺可能会延迟阿昔洛韦从体内消除，从而增加血液中的阿昔洛韦浓度，这可能会增强其治疗效果并增加毒性风险。
2. 霉酚酸酯：阿昔洛韦可能会加速霉酚酸酯在肝脏中的代谢，从而降低霉酚酸酯的血药浓度，从而降低其作为免疫抑制剂的功效。
3. 引起肾毒性的药物：与氨基糖苷类抗生素或环孢素等药物联合使用时，阿昔洛韦可能会增加发生肾毒性作用的风险，尤其是在肾功能受损的患者中。
4. 影响肾功能的药物：与可能影响肾功能的药物，如某些非甾体抗炎药或利尿剂合用，可能会增加阿昔洛韦对肾脏的毒性作用。
5. 西咪替丁和含有COX-2抑制剂的抗炎药物：这些药物可能会因阿昔洛韦在肝脏代谢的延迟而增加其在血液中的浓度，从而导致其治疗效果的增强和毒性风险的增加。
6. 引起肝毒性的药物：阿昔洛韦可能会增加某些药物（如对乙酰氨基酚或蛋白酶抑制剂）的肝毒性作用，从而导致肝功能衰竭。
7. 引起高钾血症的药物：与增加血钾水平的药物（例如螺内酯或血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI））结合使用时，可能会出现高钾血症。