维拉帕米

维拉帕米具有抗心绞痛和抗心律失常作用。

適應症 维拉帕米

它用于治疗以下疾病：

• 室上性心动过速；
• 稳定性心绞痛；
• 心绞痛，其中观察到室上性心律失常；
• 窦性心动过速；
• 室上性期外收缩；
• 心房颤动;
• 高血压危象（静脉给药）;
• 血压读数升高。

發布表單

治疗剂以 40 和 80 毫克的片剂或糖衣丸形式释放，以及以延长作用类型的片剂（体积 0.24 克）和 2.5% 的静脉注射溶液形式释放。

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藥效學

维拉帕米阻断Ca通道的活性。该药物具有抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常作用。

该药物的作用机制是基于阻断位于心肌细胞、血管平滑肌细胞和心脏传导系统内的“慢”钙通道的活性。这些通道也存在于子宫、支气管和尿道的平滑肌中。阻断钙通道可以稳定病理性增加的细胞钙离子流量。通过减弱Ca2+跨膜进入心肌细胞，该药物可以降低心率和心肌收缩力，从而降低心肌的耗氧量。

维拉帕米可降低血管膜肌肉张力，导致小动脉扩张，从而减弱大循环血流阻力，降低后负荷。此外，该药物还能增加冠状动脉循环。它抑制房室传导过程，并抑制窦房结的自主活动，因此可用于治疗室上性心律失常。

该药物对传导系统（房室传导阻滞和窦房结）的影响更显著，对血管的影响较弱。该药物可增强肾脏的分泌功能。需要注意的是，该药物会加重现有的心力衰竭，并可能导致房室传导阻滞和严重的心动过缓。

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藥代動力學

该物质进入胃肠道后几乎完全被吸收。1-2小时后记录血药浓度Cmax。与血液蛋白的合成率为90%。

双氯芬酸在肝内代谢迅速。如果进行疗程治疗，由于双氯芬酸及其代谢产物在体内蓄积，药物作用会增强。

单次使用后半衰期为3-6小时，长期使用可达12小时。经肾脏排泄（约74%）。

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劑量和管理

用于治疗心动过速或心绞痛的常规药片为饭前口服，每日3次，剂量为40-80毫克。为了降低高血压，应每日服用2次（在这种情况下，每日剂量可达0.48克）。

5岁以下儿童每天需服用40-60毫克药物。

长效型高血压药片，早晨服用，每次0.24克。建议以减量开始治疗，每日1次，每次0.12克。14天后，剂量增加。也可增至每日0.48克（每日2次，间隔12小时）。如果需要进行长期治疗，则禁止每日使用超过0.48克的药物。

为了阻止高血压危象的发展，该药物以喷射法静脉注射，剂量为5-10毫克。阵发性心律失常的剂量和给药方法类似。如果没有效果，则在20-30分钟后再次注射相同剂量。对于维持治疗，该药物通过滴管静脉注射（使用NaCl或葡萄糖溶液）。1-5岁儿童一次静脉注射剂量为2-3克。

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在懷孕期間使用 维拉帕米

目前尚无关于该药物对胎儿和胚胎毒性的信息。孕妇可以使用该药物，但仅限于预期获益大于并发症的情况。但同时，该药物也常用于妊娠期。该药物既可用于产科，也可用于药物治疗。

产科：

• 早产的风险（与其他药物合用）；
• 胎儿胎盘功能不全；
• 孕妇患上肾病。

如有早产风险，该药物可与Ginipral合用；维拉帕米应提前服用，例如20-30分钟。评论显示，使用Ginipral并不一定会导致心动过速，因此可以拒绝使用维拉帕米，但通常情况下仍有必要服用。

由于该药物会影响钙代谢，因此常用于存在早产风险的情况。研究发现，宫缩抑制剂只能使用钙通道阻断剂进行治疗。口服此类药物后，子宫收缩幅度会显著降低（有时甚至会完全停止）。

对于轻度肾病，可以采用单一药物治疗；对于先兆子痫，可以采用联合治疗，包括服用硫酸镁（具有利尿、抗惊厥和抗高血压作用），每天服用80毫克维拉帕米和其他药物。

治疗：

• 心律失常（包括室上性心动过速）；
• 血压升高。这是孕妇使用的抗高血压药物之一（可以长期使用），尽管它很少作为基本抗高血压药物开给孕妇使用；
• 心绞痛。

怀孕期间使用过该药物的女性的评论表明，该药物有效，在药用剂量下使用时耐受性良好且不会出现并发症，并且不会对胎儿产生负面影响。

产后分析显示，在妊娠早期使用该药物的妇女，其婴儿出生缺陷的发生率并未增加。此外，在妊娠中期和晚期使用该药物的妇女，其婴儿也未出现任何不良反应。

禁忌

主要禁忌症：

• 严重程度的心动过缓；
• 严重的左心室功能障碍；
• 有 2-3 度房室传导阻滞；
• 存在对药物的不耐受；
• 血压值降低；
• SSSU。

对于患有一度房室传导阻滞、充血性心力衰竭、心动过缓、窦房传导阻滞、肾功能不全或肝功能不全以及老年人的患者使用时需谨慎。

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副作用 维拉帕米

常见的副作用包括便秘、恶心、体重增加、血压急剧下降、心动过缓、面部皮肤潮红、头痛和头晕。

不太常见的症状包括：疲劳、神经质或嗜睡、皮疹、腹泻、瘙痒、牙龈增生、溢乳，此外还有肺水肿、三度房室传导阻滞（如果高速静脉注射）、男性乳房发育、粒细胞缺乏症、关节炎、血小板减少症和外周水肿。

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過量

药物中毒会导致窦房结或房室传导阻滞、心搏停止、心动过缓或血压下降。

首先进行洗胃并给予吸附剂。如果发现传导障碍，则静脉注射阿托品、10%葡萄糖酸钙、异丙肾上腺素和血浆替代药物。建议使用起搏器。为了提高血压，可使用α-肾上腺素能兴奋剂。

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與其他藥物的相互作用

抑制 CYP3A4 活性的药物会降低维拉帕米的浓度；相反，葡萄柚汁会升高其血浆浓度。

该药物与卡马西平、乙醇、茶碱和CG合用时，可升高环孢素、奎尼丁的血浆浓度。此外，它还会增加锂离子药物产生神经毒性的可能性。

与西咪替丁联合使用时，该药物的生物利用度会增加 50%，有时需要减少其剂量。

利福平显著降低该药物的生物利用度。

与吸入止痛药联合使用会增加发生心力衰竭、心动过缓和房室传导阻滞的可能性。

该药与β受体阻滞剂同时服用会增加心肌收缩力减弱的严重程度，此外还会增加房室传导障碍和心动过缓发生的可能性。

与 α 受体阻滞剂联合使用时，抗高血压作用会增强。

与氟卡尼、丙吡胺合用时，负性肌力作用有累积性。这些药物在服用维拉帕米前2天和服用后1天内禁用。

该药物增强外周肌肉松弛剂的活性。

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儲存條件

维拉帕米的保存温度不得高于 25°C。

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保質期

维拉帕米自药品生产之日起可使用5年。

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类似物

该治疗物质的类似物包括异搏定 (Isoptin)、利奥地平 (Riodipine)、硝苯地平 (Nifedipine) 和卡维利 (Kaveril)，此外还有非诺普汀 (Finoptin)、氨氯地平 (Amlodipine)、尼莫地平 (Nimodipine) 和利科普汀 (Lekoptin) 以及硝苯地平缓释片 (Nifedipine Retard)、加洛帕米 (Gallopamil) 和尼卡地平 (Nicardipine)。

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评论

维拉帕米常用于治疗合并症（心房颤动合并阵发性室上性心动过速和高血压）。患者评价表明，该药物疗效显著，且价格低廉。

在缺点中，突出的是负面症状的发展 - 通常是便秘，心动过缓和面部皮肤潮红。