Vivitrol

Vivitrol 是一種效果持久的藥物；它含有納曲酮，它是一種阿片拮抗劑，對阿片類 mu-ends 的親和力最高。除了相對阿片狀的 mu 末端外，納曲酮幾乎沒有內在作用。此外，納曲酮可以收縮瞳孔，但目前還無法確定這種效果的產生原理。

使用藥物不會導致出現耐受性、身體、精神或藥物依賴。對於鴉片成癮的人，使用該藥物會導致出現戒斷綜合徵。 [1]

適應症 Vivitrol

它用於在開始治療前能夠停止飲酒的已診斷為酒精依賴的人（應記住，藥物不會減弱強度，也不會消除酒精戒斷的跡象）。

發布表單

藥物的釋放以凍乾物的形式實現，用於腸胃外給藥的延長型混懸液 - 裝在體積為 0.38 克的瓶子內（1 瓶裝在盒子內的溶劑）。該套件還包含一個一次性注射器、一個製藥針和 2 個肌肉注射針。

藥效學

該藥物通過與中樞神經系統內的阿片類藥物末端競爭性合成來阻斷阿片類藥物的作用。

目前，尚無法確定藥物對酒精依賴者的影響發展的確切原理，但有建議認為納曲酮的作用是在內部阿片系統的幫助下發展的。 [2]

納曲酮阻滯在阿片類藥物部分增加的情況下消失，但與此同時，在這種作用的背景下，出現類似於組胺釋放增加的表現。 [3]

藥物的暫停不用於厭惡治療，並且在服用阿片類藥物和酒精的情況下不會引起雙硫崙樣症狀的出現。

藥代動力學

Vivitrol具有長時間的活性。肌肉注射時，納曲酮逐漸釋放，注射後約120分鐘出現初始峰值；2-3 天后觀察到重複峰值。從注射那一刻起 2 週後，納曲酮的血漿水平緩慢下降。注射後 1 個月後在血漿中發現該物質。

納曲酮的主要代謝成分是6-β-納曲酮。

在重複注射的情況下，少於 15% 的納曲酮及其活性衍生物會積聚。

在體外試驗中，最多 21% 的納曲酮與血漿白蛋白合成。藥物在體內積極轉化。血蛋白 P450 不參與納曲酮的代謝過程。與主要衍生物（6-β-納曲酮）一起，還形成了許多其他衍生物，從中形成了葡糖苷酸結合物。i/m 注射納曲酮後，形成的 6-β-納曲酮的體積低於口服給藥的情況。

活性元素及其衍生物通過腎臟排泄；少量給藥部分原樣排出體外。

半衰期為5-10天；這段時間直接取決於聚合物降解的嚴重程度。

劑量和管理

混懸液形式的藥物通過肌內途徑給藥；該藥物具有長時間的作用。嚴禁以其他方式使用藥物（除 i/m 注射外）。此外，您不能在治療開始時飲酒。

Vivitrol 僅用作系統性酒精依賴治療計劃的一部分，其中還包括強制性提供社會心理支持。

該藥物只能在醫院使用。暫停只能由具有適當經驗和資格的醫生進行和管理。

在治療期間，藥物通常以0.38克的劑量使用（該物質只需要肌肉注射），每月一次。將懸浮液注入臀部肌肉深處。注射部位要交替進行，左右臀部交替注射。

當您跳過藥物的下一部分時，您需要盡快將其介紹給患者。

在給藥前，不應口服納曲酮。

肌肉注射用懸浮液的製備過程。

在藥物製造過程中，僅使用試劑盒中提供的溶劑。在準備和注射藥物期間，您只需要使用藥物套件中包含的那些針頭。禁止更換藥物的任何成分（試劑盒包含製備和使用藥物所需的所有成分）。

必須在開始製備懸浮液前 45-50 分鐘從冰箱中取出藥物。還需要確保藥物不會加熱到 25°C 以上。

• 兒童申請

該藥不用於兒科（18 歲以下）。

在懷孕期間使用 Vivitrol

懷孕期間未進行任何受控藥物測試。有必要考慮到現有的風險，不要在沒有醫療監督的情況下使用 Vivitrol。在測試期間，在懷孕的情況下停止給藥。

納曲酮與 6-β-納曲酮一起在母乳中排泄。母乳喂養時，不使用該藥物，因為它可能會導致致癌作用和在新生兒中出現嚴重的藥物副作用。

禁忌

主要禁忌症：

• 對納曲酮或藥物的其他成分過敏；
• 吸毒或服用麻醉鎮痛藥；
• 阿片戒斷綜合徵的活躍期；
• 如果未能通過刺激性測試（引入納洛酮）；
• 對尿液中阿片類藥物的分析有積極反應的人（為了避免戒斷綜合徵，在開始 Vivitrol 治療前 7-10 天停止使用阿片類藥物；儘管阿片類藥物尿液檢測不能提供 100% 的準確性保證，直到治療開始，有必要在引入納洛酮的情況下進行激發試驗）。

該藥物不用於患有活動性肝病的人（由於納曲酮的潛在肝毒性（藥用和肝毒性部分之間的比例小於 5））。

在這種情況下需要小心：

• 肝功能障礙的嚴重階段，其中可能出現凝血障礙和注射時出現並發症；
• 中度或重度腎功能衰竭（尚未在此類人群中測試藥物的藥代動力學特性，但考慮到藥物的一般藥代動力學參數，此類患者可能需要更改劑量）。

該藥物不用於阻斷阿片類藥物活性或治療阿片類藥物依賴，因為在阿片類藥物比例增加的情況下，納曲酮作用的阻斷消失，由於阿片類藥物水平的增加會引起嚴重中毒。同時，納曲酮在藥物使用周期結束時會增加阿片類藥物的敏感性，這也可能導致中毒（也可能是致命的），因為引入較小部分的阿片類藥物。應警告患者不要將阿片類藥物與納曲酮聯合使用。

在對患有各種凝血障礙的人給藥的情況下也需要謹慎。

副作用 Vivitrol

測試已經確定了此類副作用的發展：

• 胃腸道功能障礙：噁心、口乾、排便頻率增加、上腹部不適和疼痛、消化不良、食慾障礙（可達到厭食症）和嘔吐。此外，可能有味覺障礙、GERD、腹脹、各種大便障礙、痔瘡、腸胃炎、結腸炎、胃腸道內出血、腸梗阻和直腸周圍膿腫；
• 肝膽系統工作的問題：膽囊炎，膽石症的活躍期和肝內酶值的增加;
• 呼吸系統疾病：咽炎（可能與鏈球菌有關）或鼻咽炎、鼻竇炎喉炎和其他呼吸道感染、喉嚨痛、呼吸困難、呼吸困難和呼吸道阻塞；
• 肌肉骨骼結構病變：關節、肌肉和四肢疼痛、關節僵硬、肌肉抽搐或痙攣和關節炎；
• 與中樞神經系統相關的症狀：虛弱、激動、意識喪失、頭暈、睡眠障礙、頭痛（包括偏頭痛）、易怒和反應減慢。此外，還可以觀察到欣快感、酒精戒斷綜合徵、癲癇發作、缺血性中風、譫妄、與腦動脈相關的動脈瘤和智力活動減弱；
• CVS 工作中的障礙：心肌梗塞、CHF、血壓升高、影響肺血管的血栓形成、DVT、心絞痛、影響冠狀動脈的動脈粥樣硬化、心房顫動和心律紊亂；
• 循環系統病變：淋巴結腫大或白細胞計數增加；
• 測試適應症的變化：CPK或嗜酸性粒細胞的值增加（在後續治療期間穩定），血小板計數減少以及尿液分析中阿片類藥物和其他個體藥物存在的假陽性反應；
• 過敏跡象：膿皰性皮疹、過敏樣表現、瘙癢、結膜炎和蕁麻疹；
• 懸浮液應用區域的局部症狀：腫脹，疼痛和組織硬結，以及瘙癢和血腫。偶爾有出現壞死、膿腫以及需要手術的封口的病例報告；
• 其他表現：乏力、體溫過高、牙痛、焦慮、體重減輕、震顫和嗜睡。此外，還可能發生血容量不足、尿路感染、性慾障礙、高膽固醇血症和中暑。

偶爾會觀察到多汗症（也是夜間）和脂肪團的發展。

在檢測過程中，發現一例發生嗜酸性粒細胞肺炎的病例，以及一例疑似病例。這些疾病使用皮質類固醇和抗生素治愈。不可能在納曲酮的作用與這種疾病的出現之間建立直接聯繫，但在呼吸困難和進行性缺氧的情況下，有必要進行診斷並進行所需的治療。

Vivitrol 的使用會引發伴隨出現抑鬱症的自殺念頭（也在治療完成後）。注射藥物的人應在醫生的監督下，以便及時發現自殺念頭和抑鬱症。

過量

關於 Vivitrol 中毒的信息有限。在 5 名志願者中，在將劑量增加到 784 mg 的情況下，未觀察到毒性跡象的發展。預計過量服用會導致強度增加和出現不良症狀的可能性增加。

藥物中毒需要對症和支持作用。

考慮到藥物暴露時間較長的類型，超過劑量後，需要對患者進行長時間監測。

與其他藥物的相互作用

該藥物可以完全阻斷或減弱阿片類鎮痛藥所表現出的活性。如果您需要對使用 Vivitrol 的人進行麻醉，除了苯二氮卓類藥物或全身麻醉外，您還需要考慮引入非麻醉性鎮痛劑、區域或局部麻醉劑的選擇。

如果無法拒絕使用阿片類藥物，則需要考慮增加劑量的選擇，這會引起呼吸抑制的延長和增強。在這種情況下，您需要選擇速效類型的藥物，最大限度地抑制呼吸，並根據獲得的結果個人調整部分。此外，有必要考慮發生嚴重過敏症狀（由組胺釋放引起）的可能性增加。無論選擇哪種藥物，您都需要仔細監測患者的病情。

儲存條件

Vivitrol必須存放在冰箱中（溫度值在2-8°C範圍內）。在25°C的溫度下，藥物最多可以儲存1週。

禁止將該物質保存在 25°C 以上的溫度或冷凍。

保質期

完全密封包裝的 Vivitrol 可在藥物生產之日起 24 個月內使用。如果違反了小瓶的密封性，則禁止使用該藥物。

類似物

該藥物的類似物是物質 Tison、Antabus、Beviplex 與 Glutargin Alkoklin、Galavit 和 Relium 與 Gepar Compositum，此外還有 Muscomed、Vitanam、Sedalit 和 Prodetoxon。此外，Tiaprid、Alkodez IC 和 Antaxon with Tazepam 也在名單上。

評論

Vivitrol 被認為是一種非常有效的物質，可以幫助戒酒。患者的評論表明，該藥物顯著削弱了乙醇戒斷的表現。由於這種作用，減少了對酒精的精神依賴，從而提高了聯合治療的有效性。