Velbutrin

Velbutrin是來自其他抗抑鬱藥類別的精神分析學家。

適應症 威博雋

它用於治療高度嚴重的抑鬱狀態。

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發布表單

釋放以片劑形式進行，在泡罩板內10片。盒子包含6個這樣的盤子。

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藥效學

安非他酮是一種對兒茶酚胺（多巴胺和去甲腎上腺素）神經元捕獲過程具有選擇性阻滯作用的物質。該組分對捕獲吲哚胺（5-羥色胺）的過程影響最小，並且也不抑制MAO的活性。

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藥代動力學

吸。

在研究過程中當志願者使用安非他酮時，3小時後記錄血漿內物質的峰值。

經3次臨床試驗獲得的信息表明，隨著食物與片劑一起使用，安非他酮的值可能會增加。在食物施用後，組分的峰值血漿參數增加11％，以及16％和35％，在3次測試中AUC值增加17％，17％和19％。

安非他酮及其代謝產物具有線性藥代動力學特徵，並且以150-300mg /天的部分延長使用藥物。

分銷流程。

安非他酮具有較高的分配量指數 - 約為2000升。該藥物及其代謝產物（羥基安非他酮）的活性成分與血漿蛋白適度合成（分別為84％和77％）。三氫安非他酮的蛋白質合成程度大約是安非他酮的一半。

代謝過程。

在身體內部，安非他酮會發生強烈的新陳代謝。在血漿內部，有3種藥物活性代謝產物：羥基安非他酮及其氨基鏈異構體 - 抗壞血酸，以及紅血球酸酐。

排泄。

大約87％的活性元素在尿中排泄（少於10％的物質 - 以活性衰變產物的形式），並且高達10％的糞便排泄。撤退，安非他酮不變僅為0.5％。

使用該藥物後該物質的平均清除率約為200升/小時，其半衰期的平均值約為20小時。

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劑量和管理

治療開始後至少2週，藥物開始影響身體。如果服用其他抗抑鬱藥，那麼只有在療程結束後的幾週內才能預測其使用效果。

片劑被吞沒整個，而不是咀嚼，也不會磨碎/分裂它們，因為結果可能會增加副作用（例如癲癇發作）的風險。

成人的劑量大小。

最大單次劑量大小為0.15克，片劑每天至少應用8次，每天服用兩次。

很多時候，服用避孕藥的患者會有失眠，這往往是暫時的。減少這種症狀的頻率可以通過在睡前（每次應用之間間隔8小時）戒掉藥物，或者如果可以接受的話減小該部分的大小。

初始部分的大小是每天150mg的單劑量。

對於每天服用0.15克藥物不足的人，可以通過增加0.3克/天（0.15克，一天兩次）的最大值來實現改善。

在消除急性抑鬱發作時，服用抗抑鬱藥至少6個月。確定0.3g /天劑量的藥物在長治療期（長達12個月）內具有藥效。

為老年人服用。

由於在某些老年患者中不可能排除對Velbutrin不耐受的可能性，所以可能有必要減少應用頻率或藥物部分的大小。

為有腎臟問題的人服務。

治療始於劑量減少或給藥頻率較低，因為與代謝產物相比，安非他酮積累在此類治療中比標準條件下更嚴重。

部分肝臟活動障礙患者。

肝病患者應慎重使用該藥。由於藥物藥代動力學性質的相當高的變異性，患有輕度或中度形式的肝臟疾病的人，需要每天服用一次，劑量為0.15克。

嚴重形式的肝硬化患者應服用非常小心的藥丸。對於這些患者，每日服用LS的最大份量為0.15克。

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在懷孕期間使用 威博雋

Velbutrin對懷孕期間妊娠影響的單獨流行病學測試顯示，妊娠前三個月使用藥物時胎兒SSS的宮內損傷風險相對較高。這些信息在不同的測試中是不一樣的。

主治醫生應該考慮為正處於妊娠計劃階段的女性或已經懷孕的女性開處方替代療法。只有在應用的可能的益處高於胎兒並發症的風險的情況下，才開始處方相同的藥物。

由於安非他酮及其分解產物可與母乳一起排泄，因此在用Velbutrin治療期間，需要放棄一段時間的母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 不耐受安非他酮或其他藥物成分的患者;
• 患有癲癇發作的人;
• 那些目前突然停止使用鎮靜藥物或飲酒的人;
• 任命同時服用任何含有安非他酮藥物的人 - 因為驚厥性癲癇發作的頻率取決於該物質劑量的大小;
• 病人或史現已厭食症或暴食症緊張的性格，因為這一類的應用與快速釋放階段，安非他酮的情況下發作的主治指出，頻繁發生的;
• 與MAOI結合使用。停止接受MAOI不可逆轉和開始Velbutrin治療之間的間隔應至少2週。

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副作用 威博雋

藥物的使用會導致以下副作用：

• 影響免疫力的病變：常有不容忍的跡象，例如蕁麻疹。單支音高敏感症狀更嚴重，包括支氣管痙攣/呼吸困難，Quincke水腫或過敏反應。伴有關節痛的肌痛以及發熱狀況，與皮疹和其他遲發性不耐受表現一起發生。類似症狀與血清病症略有相似;
• 代謝表現和消化障礙：經常觀察到厭食症。有時會發生體重減輕。血液中葡萄糖值的紊亂;
• 精神障礙：常有失眠症。睡眠障礙的可能發展。常常有一種焦慮或興奮的感覺。有時會出現迷失方向，煩躁或抑鬱狀態。出現焦慮，侵略，煩躁和敵意的個人感受; 奇怪的夢或幻覺出現，除此之外，偏執的思想，妄想和人格解體的狀態發展。可能會有精神病，自殺想法和自殺行為。也許是狂熱，興奮，輕躁狂和心理狀態的變化的發展;
• 影響中樞神經系統的疾病：經常會引起頭痛。常常有頭暈，記憶力問題，震顫，肌陣攣，偏頭痛，肌張力障礙，還有焦慮和味覺障礙。有時可能會出現眩暈，構音障礙，護理和注意力不集中的問題，以及靜坐不能。心電圖異常和驚厥偶爾出現。有時會觀察到感覺異常，共濟失調，運動協調問題，肌張力障礙，暈厥和震顫麻痺。可能是deli妄發展，運動障礙，昏迷和敏感問題;
• 視覺器官領域的病變：常常注意到視力侵害。偶爾會發生復視。有時指出瞳孔散大。有可能增加IOP值;
• 影響聽覺器官的疾病：常有耳環;
• 心臟中的症狀：有時存在心律失常，心動過速和ECG值的變化。偶爾會發生心肌梗塞。也有可能增加血壓和浮腫的出現。單一指出心率增加;
• 血管系統的反應：經常血壓水平升高（有時顯著），另外還有紅腫。體位性癱瘓或血管舒張發展;
• 消化系統疾病的症狀：消化道的工作（其中包括噁心嘔吐）和口腔粘膜乾燥通常存在問題。常有消化不良症狀，便秘和腹痛。有時牙齦有刺激和牙痛的出現。腸穿孔也是可能的;
• 肝膽系統疾病：單純肝炎或黃疸，此外，肝酶指數增加;
• 對皮下層和皮膚的損傷：常常表現為多汗，皮疹和瘙癢。單一出現史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵或多形紅斑，此外牛皮癬惡化。脫髮的可能發展;
• 呼吸器官病變：偶爾會出現肺部栓塞。可能有支氣管炎;
• ODD和結締組織功能障礙：單純觀察肌肉抽搐。可能會發生橫紋肌溶解或關節炎;
• 泌尿生殖系統和腎臟工作中的問題：最常見的是感染影響泌尿器官的感染。有時性慾減弱。排尿通常更頻繁，或者排尿延遲。可能的月經週期紊亂，發生糖尿，陽痿，夜尿，男子女性型乳房，以及睾丸腫脹的外觀;
• 全身性疾病：胸骨常有疼痛，發熱和虛弱;
• 造血過程的問題：可能有血小板減少或白細胞減少，以及白細胞增多。

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過量

除了那些副作用導致毒性表現，如對ECG讀數意識，感覺和嗜睡變化損耗（傳導紊亂，如QRS間隔值的延長）或心律失常之間的症狀。還有一個致命結果的證據。

為了消除過量，有必要住院治療需要監測心電圖指標和重要器官工作的受害者。有必要確保呼吸道的通暢性不受干擾，通氣和氧合沒有問題。還有必要採取活性炭。不需要誘導嘔吐。安非他酮沒有特定的解毒劑。

後續治療取決於受害者的狀況或專門機構處理中毒的建議（如果有的話）。

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與其他藥物的相互作用

代謝過程導致安非他酮轉化為其主要的活性降解產物 - 羥基雙氧。這一過程主要發生在血紅蛋白P450 IIB6（CYP2B6型）的參與下。由於這種護理藥劑與作用於同工酶CYP2B6藥物（如氯吡格雷異環磷酰胺，環磷酰胺奧芬和噻氯匹定）相結合時是必需的。

當安非他酮不經歷代謝涉及同工酶CYP2D6，在體外試驗表明450與gidroksibupropionom緩慢代謝過程的酶CYP2D6在一起的項。在藥代動力學試驗期間，安非他酮的使用增加了地昔帕明的血漿值。在服用最後一劑安非他酮後至少7天注意到這種效應。當與藥物代謝，其主要進行由同工酶（例如，抗心律失常藥，SSRIs的，抗精神病藥，三環類和某些β受體阻滯劑）的手段應開始與藥物例如最小部治療組合。當Wellbutrin的電路人類治療，這是已經服藥，與CYP2D6代謝元件的參與，有必要隨藥物的劑量，特別是對於具有窄巴戟索引藥物來評價實施例。

藥物有效影響這些需要使用CYP2D6元件（如他莫昔芬）代謝活化，能夠當用藥物抑制CYP2D6組分（安非他酮）的活性組合以降低其藥效。

雖然西酞普蘭不受涉及元素CYP2D6的初級代謝，但一項試驗的數據顯示，安非他酮分別使西酞普蘭的峰值和AUC水平分別增加30％和40％。

由於這樣的事實，有安非他酮的密集代謝，與藥物或其他物質的組合增效劑代謝（如苯妥英鈉，卡馬西平，苯巴比妥與依非韋倫之間，此外利托那韋），或按下它，會導致藥物暴露PM變化。

一系列志願者的臨床試驗的結果表明，利托那韋（每個為0.1g或0.6克PM天攝取兩次）或0.1克利托那韋，洛匹那韋用0.4克（一天兩次接收）根據大小約20-80％的部分降低了安非他酮及其主要代謝產物的數值。

類似地，每天0.6g劑量的依法韋侖的單劑量14天減少了安非他酮水平的大約55％。

利托那韋與洛匹那韋以及依非韋倫的這種作用是由於誘導對安非他酮的代謝作用。使用這些藥物的任何人，聯合含有安非他酮的藥物，可能需要使用較高劑量的安非他酮，但禁止超過推薦用量的最大允許限量。

雖然臨床試驗的結果顯示酒精飲料的活性元素PM之間沒有藥代動力學相互作用，有傳聞證據表明，中樞神經系統開發的陰性症狀或使用安非他酮治療過程中消耗的個人等飲料的公差觀察減少酒精。在治療期間使用酒精應該降至最低限度或完全停用。

有證據表明，當藥物與金剛烷胺和左旋多巴聯合使用時，相對於中樞神經系統發生毒性作用的頻率增加。與謹慎使用金剛烷胺或左旋多巴的人一起使用藥物。

藥物和NTS聯合使用可導致血壓升高。

對實驗室研究結果的影響。

有關於藥物與測試相互作用的信息，用於快速確定尿液中是否存在藥物。研究會產生假陽性結果，特別是如果檢測到苯丙胺。為了確認一個積極的結果，你需要使用化學方法作為替代。

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儲存條件

Velbutrin必須放置在兒童不能接觸的地方。溫度值最高為25°C

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保質期

Velbutrin可以從製造藥物之日起使用2年。

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評測

Wellbutrin收到了不少評論，而且他們中的患者意見相當強烈。該藥非常成功地用於消除窪地。此外，通常還寫道，這種藥物可以幫助緩解戒菸期間的狀況。

在治療抑鬱症的任務中，藥物是非常有效的，但它有一個顯著的缺點 - 在使用1-2週內出現不愉快的副作用。在男性的優點中，可以注意到該藥不抑制勃起功能。

為了達到所需的藥物治療效果，並儘量減少副作用的風險，應該先服用0.15克Velbutrin開始治療。有時還需要選擇服用藥物的最佳時間，有些人在睡前最適合服用避孕藥，但也有人需要早上服用藥物（5-6小時）。

該藥的缺點還有：

• 為了得到它，你需要一個處方;
• 負面症狀太多;
• 價格足夠高。