Valtrovyr
最近審查：10.08.2022
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具有活性成分鹽酸伐昔洛韋的抗病毒藥物，其抑制DNA聚合酶的活性，所述DNA聚合酶是用於合成皰疹病毒的核酸聚合物的催化劑。
適應症 Valtrovyr
如首次檢測到的皮膚和粘膜的皰疹病變，以及疾病的複發。它用於不同類型和局部化的病毒性病變的治療 - 在嘴唇，生殖器，帶狀皰疹。
為了預防目的，為了減少安全性接觸感染的可能性，該藥物被用作抑制病毒活性的療法。
為了防止供體器官受者發生CMV相關感染。
發布表單
以薄膜包衣片劑形式產生，藥物單位含有0.5g鹽酸伐昔洛韋。
藥效學
Valtrovira作用物質抑制病毒DNA聚合酶的酶活性，其中所述不活動中斷生產的病毒的核酸，並停止微生物的生殖和發育。在體外表現出altsiklovir抗病毒活性，例如其形成：HSV-1，HSV-2（單純性皰疹I和II型），VZV（水痘），CMV（巨細胞病毒），EBV，HHV-6（人類皰疹VI型）。
進入人體後，鹽酸伐昔洛韋以良好的速度水解，幾乎完全形成阿昔洛韋。水解催化劑是肝線粒體酶（伐昔洛韋水解酶）。
之後，阿昔洛韋在感染皰疹病毒的細胞中積累。病毒胸苷激酶刺激與形成單磷酸無環鳥苷的開始磷酸化反應，細胞激酶催化以下反應，在端 - 形成的活性atsiklovirtrifosfat抑制脫氧核糖核酸gerpevirusa基因組複製。
在病變細胞巨化病毒轉化為atsiklovirtrifosfat磷酸催化UL 97在兩種情況下調節至atsiklovirtrifosfata末端形成，其與摻入病毒DNA鏈中的天然核苷競爭合成並終止其延伸的病毒酶的細胞。在這種情況下，病毒DNA聚合酶通過結合阿昔洛韋的寡核苷酸上的三磷酸失去活性。
鉅細胞病毒和Epstein-Barr病毒的DNA聚合酶對三環氧磷酸阿昔洛韋作為皰疹病毒的強烈作用並不敏感。因此，Valtrovir更多用於預防，而不是針對這些病毒的治療目的。
通過由病毒編碼的酶胸苷激酶的催化作用測定三磷酸無環鳥苷的生物合成病毒和非人脫氧核糖核酸作用的選擇性，和更大的“相關”，以聚合酶gerpevirusa比人類。
除了抗病毒活性，valtrovir消除了痛苦的感覺，減少了它們的強度和持續時間。也可用於帶狀皰疹後神經痛。
用這種藥物預防鉅細胞病毒相關感染降低了供體器官急性分離的可能性。Valtrovir可以防止免疫力低下的人感染以及由皰疹病毒引起的疾病的發展。
藥代動力學
口服Valtrovir具有良好的吸收能力和卵裂率。幾乎整個劑量的藥物水解成阿昔洛韋和L-纈氨酸。由於口服給藥1g藥物，在體循環中發現阿昔洛韋有54％。其生物利用度不受同時攝入食物影響。在0.25-1g藥物的單次劑量後小於兩小時檢測到最大血漿密度並且等於2.2-8.3μg/ ml。在攝入開始3小時結束時，血清中的活性成分不再被檢測到。細胞色素P450酶不參與藥物代謝過程。
藥物活性成分與血漿白蛋白的結合很低 - 15％。由於在沒有腎功能損害的人中一次使用和多次劑量給予Valtravir的半衰期約為3小時。主要通過阿昔洛韋和9-羧甲氧基甲基鳥嘌呤（其代謝產物）形式的泌尿器官（超過4/5的劑量）來消除活性成分。在嚴重的腎髒病理中，消除半衰期增加到14小時。
劑量和管理
用III型皰疹病毒（帶狀皰疹）感染一天三次口服兩片藥物（每天3g）。治療過程的持續時間為一周。
由HSV-1和HSV-2皰疹病毒引起的病變的治療更加複雜和多樣化。
標準治療方案下無成人免疫的成年人，早上和晚上均應服用一片（0.5克），間隔12小時。
原發感染的治療過程為五至十天，加重治療三至五天。
Valtrovir開始服用首發症狀，尤其是複發性皰疹。在沒有出現皮疹的情況下，惡化會出現前驅現象，但已經很清楚他們即將出現。他們的先兆刺痛，輕微疼痛，瘙癢。這是開始治療的理想時間。12小時後在接收前 - 第一次劑量Valtsita - 兩片（1d）的製備取自惡化的第一個跡象，第二（同量）：這期間可以作為一個標準的電路，和以下。你可以稍微提前一點，但六點鐘的時間間隔必須持續。這個計劃的治療時間是一天。以這種方式進行更長時間的治療不會導致高性能，但可能導致過量效應。
預防（抑制）復發性單純皰疹的預期惡化涉及每天單次劑量的一片（0.5g）。成人免疫缺陷病人每天兩次攝入一片（0.5克）。
為了盡量減少感染gerpevirusom合作夥伴的過程中，每年不超過九復發的量性接觸異性成年人免疫能力的個體的可能性，建議劑量每日攝入量 - 一個片（0.5克）單。有關降低其他患者群體性伴侶感染可能性的信息不可用。
對於12歲以上的人群，CMV病毒感染的預防劑量是定期每天4次2g（0.5g四片）。器官移植後儘快開始預防性治療是必要的。標準課程 - 三個月，風險組的患者可以向上調整。
如果患者有腎髒病變，則有必要監測身體水合的程度。這組患者的劑量可根據肌酐清除指數進行調整（見下表）。
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治療指徵 |
肌酸酐清除率，ml / min |
Valcite的用量 |
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帶有免疫功能的成人患有帶狀皰疹（治療），以及免疫系統功能受損 |
50以上 |
1g三次/天 |
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單純皰疹（治療） |
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在成人免疫活性患者中 |
30以上 |
0.5克兩次/天 |
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50以上 |
2d兩次/天 |
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預防性治療 |
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在成人免疫活性患者中 |
30以上 |
每天0.5克 每天一次0,25克* |
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在免疫功能受損的成年人中 |
30以上 |
0.5克兩次/天 |
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預防CMV感染 |
75以上 |
二天四次 1.5g四次/天 |
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*使用含有活性物質鹽酸伐昔洛韋的藥物，適量使用。
接受非腎血液淨化程序的患者按照肌酐清除率低於15ml / min的劑量給予valtivir。規定了術後藥物管理。
器官移植手術後立即需要不斷監測肌酐的清除率，並相應地監測Valtrovir的劑量。
伴有保持的合成活性的輕度或中度嚴重肝硬化改變的患者在給藥方案中不發生變化。關於需要糾正和明顯改變的數據是不可用的，然而，應該指出的是，使用此類患者的Valtrovir治療的經驗非常有限。
高齡患者，為了防止破壞腎臟的風險，建議根據上表改變藥物的劑量。推薦這個年齡組的患者保持身體的最佳水合水平
在懷孕期間使用 Valtrovyr
活性成分在懷孕的任何時間穿透胎盤屏障並分泌到母乳中。考慮到這個事實，不建議任命Valtrovir為正在照顧孩子和哺乳期母親的婦女。在此期間用藥物治療僅適用於重要適應症。
副作用 Valtrovyr
通常記錄使用這種藥物以頭痛和噁心的不良後果。
最危險的副作用是：Moshkovitsa氏病，溶血性尿毒症綜合徵，急性腎功能不全和神經心理疾病。
在這些地區可能會產生不良影響：
- 神經和心理情緒狀態 - 頭痛，頭暈，神誌不清，現實的虛感知，智能，激動，全身震顫，一個動力障礙，和/或言語，精神症狀，抽搐，腦病，昏迷下降*
- 造血 - 白細胞**和血小板數量的減少;
- 免疫 - 過敏症;
- 呼吸系統 - 呼吸短促;
- 消化器官 - 消化不良症;
- 肝臟 - 超過標準的肝臟檢查指標（可逆）;
- 真皮 - 發癢皮疹，光敏性，血管性水腫;
- 泌尿生殖系統 - 腎功能不全，急性腎衰竭，腎痛綜合徵，尿中有血; ***
- 其他 - 中晚期艾滋病誰了藥物在高劑量長時間Moshkovitsa疾病和血小板減少（有時在組合） - 每天8克（同樣是真正的患者的這些相同的病症，但不服用藥物）。
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*這些影響主要是可逆的，並且是具有腎功能障礙或其他風險因素的個體的特徵。供體器官接受者以高劑量（每日8g）服用預防藥物，神經心理反應的發生頻率高於低劑量療法患者。
**免疫缺陷者。
***有報導稱腎小管中阿昔洛韋的累積量有限。治療期間應監測並優化液體攝入量。
過量
超過標準劑量Valtrovira可能會出現消化不良，急性腎功能不全，神經精神疾病的發展 - 定向力障礙，幻覺，興奮，昏厥，昏迷。在大多數情況下，過量劑量的症狀出現在腎臟和老年人的疾病患者中，這些患者的劑量沒有得到充分調整。有必要仔細遵循劑量說明。
治療是有症狀的。通過血液透析來淨化藥物活性成分的血液是有效的。
與其他藥物的相互作用
尚未確定與其他藥物的重大相互作用。
阿昔洛韋主要通過腎小管排出泌尿器官。任何影響這種排泄機制的藥物，與Valtrovir一起使用都可以增加阿昔洛韋的血漿含量。共同給藥與1克Valtrovira西咪替丁和丙磺舒（腎小管阻滯劑）增加濃度，並減少從阿昔洛韋血液腎臟的淨化率，但是不要求通過阿昔洛韋的廣泛治療指數來調整劑量。
接受高劑量藥物治療（每天4克）的患者需要更謹慎的方法來為他們開出藥物 - 排泄途徑的競爭者。在這種情況下，藥物和/或其代謝產物中的一種或兩種具有毒性風險。
與免疫抑製劑黴酚酸酯聯合使用有助於增加阿昔洛韋的血漿濃度和免疫抑製劑代謝的非活性產物。
當聯合使用高劑量的Valtrovir（每日4 g）和其他影響腎功能的藥物（例如 - 環孢菌素，Protolyca）時，必須定期監測腎臟。
儲存條件
按照高達25°C的溫度條件儲存 遠離兒童。
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保質期
保質期2年。
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注意！
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描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。