^

健康

替莫唑胺

,醫學編輯
最近審查:10.08.2022
Fact-checked
х

所有iLive內容都經過醫學審查或事實檢查,以確保盡可能多的事實準確性。

我們有嚴格的採購指南,只鏈接到信譽良好的媒體網站,學術研究機構,並儘可能與醫學同行評審的研究相關聯。 請注意括號中的數字([1],[2]等)是這些研究的可點擊鏈接。

如果您認為我們的任何內容不准確,已過時或有疑問,請選擇它並按Ctrl + Enter。

替莫唑胺具有免疫抑制和抗腫瘤作用。

適應症 替莫唑胺

它用於治療惡性神經膠質瘤,此外,隨著患者通過標準治療過程後復發的發展或疾病的進展。

還規定用於治療惡性黑素瘤,其具有共同形式,並且針對其發生轉移(作為主要係列的藥物)。

trusted-source[1], [2], [3], [4]

發布表單

藥物的釋放在容器內的容積為5,20,以及100或140和250mg的膠囊中進行(5或20個量)。

trusted-source[5], [6], [7], [8]

藥效學

替莫唑胺是一種具有烷化特性的藥物,具有抗腫瘤作用。藥物的結構 - 咪唑並四氫化萘。

在循環系統內(在生理pH下),進行物質的快速化學轉化,在該化學轉化中形成MTIC的活性組分。根據一些報導,該組分的細胞毒性主要是由於鳥嘌呤的烷基化過程(在O6型的位置),以及另外的烷基化過程(在N7型的位置)。所產生的細胞毒性損傷很可能激活殘留甲基發生異常還原的機制。

trusted-source[9], [10], [11]

藥代動力學

當口服給藥時,藥物從消化道高速吸收。在使用單劑量的替莫唑胺後,在30-90分鐘(在任何條件下,應該至少20分鐘)後平均觀察血漿C max水平。在與食物一起進食的情況下,記錄了Cmax降低33%和AUC降低9%。

藥用物質高速通過BBB並進入腦脊液。細胞內蛋白質的合成為10-20%。

血漿中物質的半衰期約為1.8小時,高速排泄(主要通過腎臟)。

在口服給藥後24小時結束時,在尿液中發現約5-10%的劑量(未改變的物質)。殘留物以鹽酸4-氨基-5-咪唑 - 甲酰胺或未確定的極性分解產物的形式排泄。

trusted-source[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

劑量和管理

膠囊應整個吞服,用水沖洗。在進食前60分鐘空腹做這個。

成人的初始部分的大小為0.2g / m 2,在4週的治療週期中連續5天每天一次。

先前接受過化療程序的人需要將初始劑量的大小減小到0.15 g / m 2。此外,在第二循環中將其增加至標準0.2g / m 2

治療週期的持續時間是單獨選擇的。

trusted-source[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

在懷孕期間使用 替莫唑胺

孕婦或哺乳期婦女不能使用藥物。

在完成替莫唑胺治療後,育齡婦女和男性應使用可靠的避孕藥至少半年。

禁忌

主要禁忌症:

  • 對藥物過敏的存在;
  • 骨髓抑制嚴重程度。

如果患者出現肝臟或腎臟問題,以及70歲以上的人和需要在工作中保持高度集中註意力的人,則必須謹慎使用藥物。

trusted-source[21], [22], [23]

副作用 替莫唑胺

服用藥物可能會引發某些副作用:

  • 影響消化功能的疾病:嘔吐,厭食,噁心和腹痛,以及腹瀉和便秘,消化不良的味道和體徵;
  • 中樞神經系統的問題:頭痛,感覺異常,疲勞或嗜睡和頭暈;
  • 皮膚病徵象:脫髮,皮疹或瘙癢;
  • 呼吸活動障礙:呼吸困難的出現;
  • 造血功能障礙:貧血,白細胞減少或全血細胞減少,以及嚴重程度為3或4度的血小板減少或中性粒細胞減少症;
  • 其他:虛弱,發冷,發燒,不適和體重減輕的感覺。

trusted-source[24], [25], [26], [27], [28]

過量

中毒的跡像是中性粒細胞減少症的發展。血小板減少症也可能發生 - 在單劑量給藥1g / m 2的情況下

trusted-source[39], [40], [41], [42]

與其他藥物的相互作用

當藥物與丙戊酸組合時,替莫唑胺的清除值降低。

該藥物與抑制骨髓活性的其他藥物的組合增加了骨髓抑制的可能性。

trusted-source[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

儲存條件

替莫唑胺需要保持溫度不超過25°C。

trusted-source[50]

保質期

從製備治療劑之日起,允許替莫唑胺使用36個月。

trusted-source[51], [52], [53], [54]

申請兒童

沒有關於3歲以下患有多全球膠質母細胞瘤的兒童使用藥物的數據,以及18歲以下患有惡性黑色素瘤的人的數據。此外,關於在3歲以下的人中使用用於神經膠質瘤的藥物的信息有限。

trusted-source[55], [56], [57], [58], [59]

類似物

藥物類似物Tezalom藥物Temomid與TEMODAL,此外,Teva公司替莫唑胺,替莫唑胺 - 羅斯,替莫唑胺,TL和Temtsital。

trusted-source[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

評測

替莫唑胺在間變性星形細胞瘤的治療中表現出高效率。此外,他在放射治療程序期間以及最後任命。該藥物還用於治療新發現的多全球膠質母細胞瘤。今天,膠質母細胞瘤患者的主要治療方法是替莫唑胺和放療程序的組合。

從評論來看,藥物的副作用很容易,因為藥物的累積毒性相當低。但仍然建議僅在已註冊預測的藥物有效性因素(最重要的是MGMT元件的甲基化水平)時應用它。

注意!

為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "替莫唑胺",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.