替莫唑胺

替莫唑胺具有免疫抑制和抗腫瘤作用。

適應症 替莫唑胺

它用於治療惡性神經膠質瘤，此外，隨著患者通過標準治療過程後復發的發展或疾病的進展。

還規定用於治療惡性黑素瘤，其具有共同形式，並且針對其發生轉移（作為主要係列的藥物）。

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發布表單

藥物的釋放在容器內的容積為5,20，以及100或140和250mg的膠囊中進行（5或20個量）。

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藥效學

替莫唑胺是一種具有烷化特性的藥物，具有抗腫瘤作用。藥物的結構 - 咪唑並四氫化萘。

在循環系統內（在生理pH下），進行物質的快速化學轉化，在該化學轉化中形成MTIC的活性組分。根據一些報導，該組分的細胞毒性主要是由於鳥嘌呤的烷基化過程（在O6型的位置），以及另外的烷基化過程（在N7型的位置）。所產生的細胞毒性損傷很可能激活殘留甲基發生異常還原的機制。

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藥代動力學

當口服給藥時，藥物從消化道高速吸收。在使用單劑量的替莫唑胺後，在30-90分鐘（在任何條件下，應該至少20分鐘）後平均觀察血漿C max水平。在與食物一起進食的情況下，記錄了Cmax降低33％和AUC降低9％。

藥用物質高速通過BBB並進入腦脊液。細胞內蛋白質的合成為10-20％。

血漿中物質的半衰期約為1.8小時，高速排泄（主要通過腎臟）。

在口服給藥後24小時結束時，在尿液中發現約5-10％的劑量（未改變的物質）。殘留物以鹽酸4-氨基-5-咪唑 - 甲酰胺或未確定的極性分解產物的形式排泄。

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劑量和管理

膠囊應整個吞服，用水沖洗。在進食前60分鐘空腹做這個。

成人的初始部分的大小為0.2g / m ²，在4週的治療週期中連續5天每天一次。

先前接受過化療程序的人需要將初始劑量的大小減小到0.15 g / m ²。此外，在第二循環中將其增加至標準0.2g / m ²。

治療週期的持續時間是單獨選擇的。

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在懷孕期間使用 替莫唑胺

孕婦或哺乳期婦女不能使用藥物。

在完成替莫唑胺治療後，育齡婦女和男性應使用可靠的避孕藥至少半年。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物過敏的存在;
• 骨髓抑制嚴重程度。

如果患者出現肝臟或腎臟問題，以及70歲以上的人和需要在工作中保持高度集中註意力的人，則必須謹慎使用藥物。

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副作用 替莫唑胺

服用藥物可能會引發某些副作用：

• 影響消化功能的疾病：嘔吐，厭食，噁心和腹痛，以及腹瀉和便秘，消化不良的味道和體徵;
• 中樞神經系統的問題：頭痛，感覺異常，疲勞或嗜睡和頭暈;
• 皮膚病徵象：脫髮，皮疹或瘙癢;
• 呼吸活動障礙：呼吸困難的出現;
• 造血功能障礙：貧血，白細胞減少或全血細胞減少，以及嚴重程度為3或4度的血小板減少或中性粒細胞減少症;
• 其他：虛弱，發冷，發燒，不適和體重減輕的感覺。

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過量

中毒的跡像是中性粒細胞減少症的發展。血小板減少症也可能發生 - 在單劑量給藥1g / m ^{2的情況下}。

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與其他藥物的相互作用

當藥物與丙戊酸組合時，替莫唑胺的清除值降低。

該藥物與抑制骨髓活性的其他藥物的組合增加了骨髓抑制的可能性。

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儲存條件

替莫唑胺需要保持溫度不超過25°C。

保質期

從製備治療劑之日起，允許替莫唑胺使用36個月。

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申請兒童

沒有關於3歲以下患有多全球膠質母細胞瘤的兒童使用藥物的數據，以及18歲以下患有惡性黑色素瘤的人的數據。此外，關於在3歲以下的人中使用用於神經膠質瘤的藥物的信息有限。

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類似物

藥物類似物Tezalom藥物Temomid與TEMODAL，此外，Teva公司替莫唑胺，替莫唑胺 - 羅斯，替莫唑胺，TL和Temtsital。

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評測

替莫唑胺在間變性星形細胞瘤的治療中表現出高效率。此外，他在放射治療程序期間以及最後任命。該藥物還用於治療新發現的多全球膠質母細胞瘤。今天，膠質母細胞瘤患者的主要治療方法是替莫唑胺和放療程序的組合。

從評論來看，藥物的副作用很容易，因為藥物的累積毒性相當低。但仍然建議僅在已註冊預測的藥物有效性因素（最重要的是MGMT元件的甲基化水平）時應用它。