阿替洛爾

阿替洛爾是一種屬於 β-腎上腺素阻斷劑類的藥物。它用於治療各種心血管疾病，包括高血壓、心絞痛和治療某些類型的心律不整（心律不整）。

阿替洛爾阻斷心臟中的 β1 腎上腺素受體，產生以下作用：

• 降低心率：阿替洛爾減少對心臟的刺激，有助於降低心率。
• 降低血壓：透過降低心跳的強度和速率，阿替洛爾有助於降低血壓。
• 減少心臟對氧氣的需求：這對於治療心絞痛特別有用，因為它可以降低胸痛的風險。

適應症 阿替洛爾

1. 高血壓（動脈高血壓）：阿替洛爾用於降低高血壓患者的血壓。
2. 心絞痛：這種情況的特徵是由於心肌供血不足而導致胸部疼痛或不適。阿替洛爾可能有助於降低心絞痛發作的頻率和強度。
3. 心臟衰竭：阿替洛爾可用作輔助藥物，以改善心臟功能並減輕心臟衰竭症狀。
4. 心肌梗塞的預防：對於心肌梗塞高風險患者或先前梗塞後的患者，阿替洛爾可用於預防復發性心血管併發症。
5. 心跳過速：當心跳加速時，阿替洛爾可用於降低心跳速率。
6. 偏頭痛預防：在某些患者中，阿替洛爾可用作預防劑，以減少偏頭痛發作的頻率和嚴重程度。

發布表單

1. 口服錠劑：

   • 最常見的釋放形式。
   • 片劑通常含有 25 毫克、50 毫克或 100 毫克阿替洛爾。
   • 片劑可以是常效片劑，也可以是長效片劑（long-acting）。

2. 包衣錠：

   • 包衣片劑有助於防止胃部刺激，並使活性成分在體內更持續地釋放。

藥效學

1. 對 beta-1 腎上腺素受體的選擇性：

   • 阿替洛爾是一種選擇性 β1 腎上腺素受體阻斷劑。這意味著它優先阻斷主要位於心臟的 β1 受體。
   • 阻斷 β1 腎上腺素受體會減少對心肌的刺激，導致心率和心臟收縮力下降。

2. 減少心臟負荷：

   • 阻斷 β1 腎上腺素受體會降低心輸出量和血壓，進而減少心臟的氧氣和能量需求。
   • 它在治療高血壓和冠心病方面特別有用，因為它可以減輕心臟的壓力。

3. 動脈壓力降低：

   • 阿替洛爾可透過減少心臟的分鐘容積和降低週邊血管阻力來降低血壓。
   • 這種機制有助於控制血壓並降低心血管併發症的風險。

4. 長期效果：

   • 阿替洛爾具有持久的作用，因此可以以每日單劑量的形式使用。

5. 抗心律不整作用：

   • 阻斷 β1 腎上腺素受體可以透過降低心臟自動性和心臟傳導來預防心律不整。

藥代動力學

吸收

• 生物利用度：阿替洛爾的口服生物利用度相對較低，約40-50%，這是由於其親脂性差和脂膜滲透性低。
• 口服後達到最大血中濃度的時間約2-4小時。

分配

• 阿替洛爾的分佈體積相對較小，顯示其在血管床外的分佈有限。這是透過其親水性來解釋的。
• 阿替洛爾很難穿透血腦屏障，因此其中樞神經副作用比其他一些β受體阻斷劑輕。

代謝

• 阿替洛爾的代謝程度非常小，大部分以原形排出體外。
• 這使得阿替洛爾比β受體阻斷劑更容易預測，後者在肝臟中廣泛代謝，尤其是在合併肝病的情況下。

排泄

• 腎臟是阿替洛爾排泄的主要途徑，約85-100%的劑量以原形經由腎臟排泄。這使得有必要在腎功能不全的情況下調整劑量。
• 在健康受試者中，阿替洛爾的消除半衰期約為6-7 小時，但可能會隨著腎功能下降而延長。

劑量和管理

使用方法

• 阿替洛爾口服，通常每天一次。
• 藥片應整片吞服，不要咀嚼或壓碎，用足夠的水吞服。與食物同服或單獨服用均可，但最好每天在同一時間服藥，以保持血液中藥物的濃度均勻。

劑量

成人用

• 高血壓：起始劑量通常為 50 mg，每日一次。根據治療反應，劑量可增加至 100 mg，每日一次。
• 心絞痛：標準劑量為50-100毫克，每日一次。
• 偏頭痛的預防和心撲的治療：劑量可能有所不同，但通常從每天一次 50 毫克開始。

對於老年患者

• 根據腎功能和整體健康狀況，可能需要減少劑量。

為兒童

• 兒童使用阿替洛爾應由醫生嚴格控制，劑量將根據具體情況和孩子的情況而定。

特別說明

• 應定期監測血壓和心率，以評估治療的有效性和安全性。
• 阿替洛爾不應突然停藥，因為這可能會導致病情惡化。治療方案的任何改變都應與您的醫生討論。
• 患有氣喘或其他支氣管疾病的患者應極度謹慎服用阿替洛爾，因為β受體阻斷劑可引起支氣管痙攣。

在懷孕期間使用 阿替洛爾

由於對胎兒健康有潛在風險，懷孕期間可能禁止使用阿替洛爾。阿替洛爾屬於β受體阻斷劑，可能對胎兒發育產生負面影響，尤其是長期和/或過度使用。

禁忌

1. 心搏過緩：

   • 阿替洛爾可能會導致心率進一步減慢，這對於已有心動過緩（心跳緩慢）的患者來說是危險的。

2. II 或 III 度房室傳導阻滯（未安裝心律調節器）：

   • 阿替洛爾可能會增加阻滯，導致心臟傳導明顯受損。

3. 失代償性心臟衰竭：

   • 使用阿替洛爾可能會使不穩定或失代償性心臟衰竭患者的病情惡化，因為β受體阻斷劑會降低心臟收縮的強度和速率。

4. 休克，包括心因性休克：

   • 在休克狀態下，維持心率強度很重要，使用阿替洛爾可能會適得其反。

5. 嚴重支氣管氣喘或慢性阻塞性肺病（COPD）：

   • 阿替洛爾可引起支氣管收縮（氣道變窄），對於肺部疾病患者尤其危險。

6. 嚴重形式的周邊動脈疾病：

   • 由於血流量減少，阿替洛爾可能會加重腿部疼痛和四肢寒冷等症狀。

7. 代謝性酸中毒：

   • 使用阿替洛爾可能會加劇血液中酸水平升高的情況。

8. 低血壓（低血壓）：

   • 使用阿替洛爾也可能降低血壓，這對低血壓患者來說是危險的。

9. 糖尿病：

   • 阿替洛爾可以掩蓋低血糖症狀，這對糖尿病患者來說尤其重要。

副作用 阿替洛爾

1. 嗜睡和疲勞：許多患者在服用阿替洛爾時可能會出現嗜睡、疲勞或全身無力的情況。
2. 四肢冰冷：由於血管收縮，有些人可能會感到手腳冰冷。
3. 喉嚨或鼻子乾燥：可能會出現喉嚨或鼻子乾燥。
4. 性慾降低：服用阿替洛爾時，某些患者可能會出現性慾降低或勃起功能障礙。
5. 心跳過慢：這是一種心率降至較低值的情況，可能會導致疲勞或頭暈的感覺。
6. 頭痛：有些患者可能會頭痛或頭暈。
7. 非特異性主訴：包括模糊症狀，如噁心、腹痛或全身不適。
8. 血壓下降：使用阿替洛爾時，可能會出現血壓下降，導致頭暈或虛弱感。
9. 具體副作用：包括支氣管痙攣（氣喘患者呼吸功能惡化）、掩蓋低血糖（掩蓋糖尿病患者低血糖症狀）、對過敏原的反應增加等。

過量

1. 心血管併發症：

   • 阿替洛爾過量的主要影響之一是心率和血壓降低至危險水平。
   • 這可能導致嚴重的循環問題，包括低血壓、心搏過緩，甚至休克。

2. 中樞神經系統（CNS）抑制：

   • 阿替洛爾過量可引起嗜睡、昏厥、頭暈、對外界刺激的反應減弱，甚至昏迷。
   • 這是由於它能夠抑制中樞神經系統的活動。

3. 呼吸系統疾病：

   • 過度抑制中樞神經系統也會導致呼吸頻率降低，甚至呼吸停止。

4. 代謝紊亂：

   • 阿替洛爾過量可引起代謝紊亂，例如高血糖（血糖升高）和低血鉀（血鉀降低）。

5. 其他不良影響：

   • 阿替洛爾過量的其他可能影響包括四肢寒冷、出汗、體重增加和藥效下降。

與其他藥物的相互作用

1. 其他抗高血壓藥物：阿替洛爾與其他抗高血壓藥物如利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEIs）或鈣拮抗劑一起使用可能會導致降血壓作用增強，並增加頭暈和暈厥等低血壓反應的風險。
2. 擬交感神經藥：阿替洛爾與擬交感神經藥（如腎上腺素或沙丁胺醇）併用可能會因阻斷β-腎上腺素受體而降低其療效。
3. 心律抑制藥物：阿替洛爾可能會增加其他藥物對心率的抑製作用，例如酰胺達隆或地高辛，這可能會導致心率降低並增加抗心律不整作用。
4. 抗憂鬱藥物和抗焦慮藥物：阿替洛爾可能會增加苯二氮平類藥物和三環抗憂鬱劑等藥物的鎮靜作用，可能導致嗜睡增加和精神運動活動減少。
5. 胰島素和降血糖藥物：阿替洛爾可能掩蓋低血糖症狀並減少其發生，這可能會延遲糖尿病患者低血糖狀態的診斷。