阿替洛爾

Atenolol是一种属于β-肾上腺障碍物类别的药物。它用于治疗各种心血管疾病，包括高血压（高血压），心绞痛（胸痛）和管理某些类型的心律失常（心律障碍）。

Atenolol阻断心脏中的β-1肾上腺素能受体，从而产生以下作用：

• 降低心率：atenolol减少了心脏刺激，这有助于降低心率。
• 降低血压：通过降低心跳的强度和速度，atenolol有助于降低血压。
• 减少心脏对氧气的需求：这对于治疗心绞痛特别有用，因为它降低了胸痛的风险。

適應症 阿替洛爾

1. 高血压（动脉高血压）：atenolol用于降低高血压患者的血压。
2. 心绞痛：这种情况的特征是胸部疼痛或不适是由于心脏肌肉的血液供应不足而引起的。 atenolol可能有助于降低生气攻击的频率和强度。
3. 心力衰竭：阿替洛尔可以用作改善心脏功能并减轻心力衰竭症状的辅助药物。
4. 心肌梗死的预防：对于高心肌梗死风险或先前梗塞后阿替洛尔的患者可用于预防复发性心血管并发症。
5. 心动过速：阿替洛尔可用于降低心率加速时心率。
6. 偏头痛预防：在某些患者中，阿替洛尔可以用作预防剂，以降低偏头痛攻击的频率和严重程度。

發布表單

1. 口服片剂：

   • 发行的最常见形式。
   • 平板电脑通常含有25 mg，50 mg或100毫克的atenolol。
   • 片剂可以是常规作用或长时间作用（长效）。

2. 涂层片：

   • 涂层的片剂有助于防止胃部刺激，并提供体内活性成分的持续释放。

藥效學

1. 对β-1肾上腺受体的选择性：

   • Atenolol是一种选择性β-1肾上腺受体阻滞剂。这意味着它优先阻断主要位于心脏的β-1受体。
   • 阻断β-1肾上腺受体会减少心肌的刺激，导致心率降低和心脏收缩的力量。

2. 减少心脏工作量：

   • 阻断β-1肾上腺受体会通过降低心输出和血压来减少心脏的氧气和能量需求。
   • 它在治疗高血压和冠状动脉疾病方面特别有用，因为它减少了心脏的压力。

3. 动脉压力降低：

   • Atenolol通过减少心脏的微小体积并降低周围血管耐药性来降低血压。
   • 这种机制有助于控制血压并降低心血管并发症的风险。

4. 延长效果：

   • Atenolol具有持久效果，可以用单个每日剂量以形式使用。

5. 抗心律失常作用：

   • 阻断β-1肾上腺受体可以通过减少心脏自动性和心脏传导来预防心律不齐。

藥代動力學

吸收

• 生物利用度：阿替洛尔的口服生物利用度相对较低，约为40-50％，这是由于其脂质膜较差和渗透性低的渗透性。
• 口服给药后达到最大血浆浓度约为2-4小时。

分布

• Atenolol的分布量相对较小，表明其在血管床外的分布有限。这是通过其亲水性解释的。
• Atenolol渗透到血脑屏障的较差，使其中枢神经副作用不如其他β受体阻滞剂严重。

代谢

• Atenolol的代谢程度很小，大部分被排出不变。
• 这使阿替洛尔比β受体阻滞剂更可预测，β受体阻滞剂在肝脏中被广泛代谢，尤其是在伴随肝病的情况下。

排泄

• 肾脏是阿替洛尔排泄的主要途径，大约85-100％的剂量被肾脏以不变形式排泄。这使得有必要在肾功能障碍的情况下调整剂量。
• 健康受试者的静降酸半衰期约为6-7小时，但随着肾功能的降低可能会增加。

劑量和管理

应用程序的方法

• Atenolol通常每天一次。
• 片剂应全面吞咽，而不必用足够的水咀嚼或压碎。它可以在有或没有食物的情况下服用，但是最好每天同时服药以保持血液中的均匀水平。

剂量

成人

• 高血压：起始剂量通常每天一次50 mg。根据对治疗的反应，剂量可以每天增加到100 mg。
• 心绞痛：标准剂量每天一次50-100毫克。
• 预防偏头痛和心脏颤动的治疗：剂量可能会有所不同，但通常每天以50 mg的速度开始。

老年患者

• 根据肾功能和一般健康，可能需要减少剂量。

儿童

• 在儿童中使用atenolol的使用应严格由医生控制，剂量将取决于特定情况和孩子的病情。

特殊说明

• 应定期监测血压和心率以评估治疗的功效和安全性。
• Atenolol不应突然停止，因为这可能导致病情恶化。该方案的任何变化都应与您的医生讨论。
• 患有哮喘或其他支气管疾病的患者应格外谨慎地服用atenolol，因为β受体阻滞剂会引起支气管痉挛。

在懷孕期間使用 阿替洛爾

由于胎儿健康的潜在风险，可能会禁忌怀孕期间的阿替洛尔。阿替洛尔属于β受体阻滞剂组，可能对胎儿发育产生负面影响，尤其是延长和/或过度使用。

禁忌

1. 心动过缓：

   • Atenolol可能会导致心率进一步放缓，这对于先前患有心动过缓的患者（缓慢心跳）是危险的。

2. II或III学位的AV块（没有安装的起搏器）：

   • Atenolol可能会增加封锁，从而导致心脏传导严重损害。

3. 不足的心力衰竭：

   • 使用阿替洛尔的使用可能会使不稳定或代偿性心力衰竭患者的状况恶化，因为β受体阻滞剂降低了心脏收缩的强度和速度。

4. 休克，包括心源性休克：

   • 在冲击状态下，维持心率强度很重要，使用atenolol可能会适得其反。

5. 严重的支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病（COPD）：

   • Atenolol会引起支气管收缩（气道变窄），这对肺部疾病患者尤为危险。

6. 严重的外周动脉疾病形式：

   • Atenolol可能会恶化症状，例如由于血液流量减少而导致的肢体疼痛和寒冷。

7. 代谢性酸中毒：

   • 一种条件可能会因使用atenolol的使用而加重血液中的酸水平。

8. 低血压（低血压）：

   • 使用atenolol可能会降低血压，这对降压患者很危险。

9. 糖尿病：

   • Atenolol可以掩盖低血糖（低血糖）的症状，这对于糖尿病患者尤为重要。

副作用 阿替洛爾

1. 嗜睡和疲劳：许多患者在服用阿替洛尔时可能会感到嗜睡，疲劳或普遍弱点。
2. 寒冷的肢体：由于血管收缩，有些人可能会在手和脚上感冒。
3. 喉咙干或鼻子：可能会发生干喉或鼻子。
4. 性欲减少：在服用Atenolol时，可能会出现某些患者的性欲或勃起功能障碍。
5. 心动过缓：这是心率下降至较低值的条件，这可能会引起疲劳或头晕的感觉。
6. 头痛：有些患者可能会遇到头痛或头晕。
7. 非特异性投诉：这些包括模糊的症状，例如恶心，腹痛或一般不适。
8. 血压降低：使用atenolol时，可能会降低血压，这可能会导致头晕或感觉无力。
9. 特定的副作用：包括支气管痉挛（哮喘患者中呼吸功能的恶化），掩盖低血糖（糖尿病患者低血糖的掩盖症状），对过敏原的反应增加。

過量

1. 心血管并发症：

   • Atenolol过量的主要影响之一是心率和血压降低到危险水平。
   • 这可能导致严重的循环系统问题，包括低血压，心动过缓，甚至是震惊。

2. 中枢神经系统（CNS）抑郁：

   • Atenolol过量会导致嗜睡，晕眩，头晕，对外部刺激的反应减少，甚至昏迷。
   • 这是由于它能够抑制中枢神经系统的活性。

3. 呼吸障碍：

   • 过度的中枢神经系统抑郁症也会导致呼吸频率降低甚至呼吸停滞。

4. 代谢性疾病：

   • Atenolol用药过量会引起代谢障碍，例如高血糖（血糖增加）和低钾血症（血液钾降低）。

5. 其他不必要的效果：

   • 用药过量的其他可能影响包括寒冷，出汗，体重增加和效力降低。

與其他藥物的相互作用

1. 其他降压药：使用atenolol与其他降压药，例如利尿剂，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIS）或钙拮抗剂可能会导致高血压效应增加，并增加诸如癫痫和同步的弱势反应的风险。
2. 交感神经：与肾上腺素或沙丁胺醇等交感神经的共同给药可能会因阻断β-肾上腺肾上腺素受体的阻断而降低其功效。
3. 心律抑郁剂药物：atenolol可能会增加对其他药物（例如胺酮或地高辛）心率的抑郁作用，这可能会导致心率降低和抗心律失常作用增加。
4. 抗抑郁药和抗焦虑药：阿替洛尔可能会增加苯二氮卓类药物和三轮车抗抑郁药等药物的镇静作用，这可能导致嗜睡和降低的心理体活性。
5. 胰岛素和降血糖药物：atenolol可能会掩盖低血糖的症状并减少其发生，这可能会延迟糖尿病患者的降血糖状态的诊断。