阿托伐他汀

阿托伐他汀属于他汀类药物，用于降低血液中的胆固醇水平。它是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的抑制剂，而该酶在体内胆固醇的形成过程中起着关键作用。

阿托伐他汀有助于降低血液中“坏”胆固醇（LDL）和甘油三酯的水平，并提高“好”胆固醇（HDL）的水平。这有助于降低心肌梗塞、中风和心绞痛等心血管疾病的风险。

该药物通常每日服用，剂量取决于高胆固醇血症和其他心血管危险因素的严重程度。医生可根据患者的个人需求调整剂量。

適應症 阿托伐他汀

1. 高胆固醇血症：该药物用于降低胆固醇升高患者血液中的总胆固醇和 LDL（“坏”）胆固醇水平。
2. 高甘油三酯血症：阿托伐他汀可用于降低血液甘油三酯水平。
3. 预防心血管并发症：该药用于降低高危或中危患者发生心肌梗塞、中风等心血管事件的风险。
4. 心绞痛：阿托伐他汀可用于治疗心绞痛，即因心肌供血不足引起的胸痛。
5. 预防复发性心肌梗塞：对于曾发生过心肌梗塞的患者，可以开阿托伐他汀来预防复发性心血管并发症。

發布表單

口服片剂

• 常规片剂：阿托伐他汀通常以口服片剂的形式提供。
• 剂量：阿托伐他汀片有各种剂量，包括 10 毫克、20 毫克、40 毫克和 80 毫克。
• 规格：片剂可为薄膜衣或无薄膜衣。薄膜衣有助于保护活性成分在胃肠道中免于降解，从而提供更稳定的吸收。

藥效學

1. HMG-CoA还原酶抑制：

   • 阿托伐他汀抑制 HMG-CoA 还原酶活性，从而减少肝脏中的胆固醇生成。
   • 这种机制导致血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白（LDL，或“坏”胆固醇）和甘油三酯水平下降。

2. 高密度脂蛋白（HDL）水平升高：

   • 阿托伐他汀还可以提高高密度脂蛋白（HDL，即“好”胆固醇）的水平，这被认为有利于心血管健康。

3. 抗炎特性：

   • 阿托伐他汀除了具有主要的降低胆固醇作用外，还具有抗炎特性。
   • 这可能对心血管疾病的治疗和预防特别有用，因为炎症在其发展中起着关键作用。

4. 预防心血管疾病：

   • 阿托伐他汀用于预防冠心病、心肌梗塞、中风等心血管疾病，特别是对于胆固醇升高等心血管危险因素的患者。

藥代動力學

1. 吸收：阿托伐他汀口服后经胃肠道吸收。与食物同服可提高吸收率，但不会导致药物疗效的临床显著变化。
2. 代谢：约70%的阿托伐他汀在肝脏中经细胞色素P450酶系统氧化代谢，主要涉及CYP3A4同工酶。主要代谢物是阿托伐他汀的邻位和对位羟基化衍生物，该衍生物不仅对阿托伐他汀本身有抑制作用，也对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）有抑制作用。
3. 排泄：阿托伐他汀的代谢物经粪便排出，少量经尿液排出。未排出的阿托伐他汀在尿液中检测不到。
4. 半衰期：阿托伐他汀的半衰期约为14小时，其活性代谢物的半衰期约为20-30小时。

劑量和管理

申请方法

阿托伐他汀口服，通常每日一次。该药可在一天中的任何时间服用，但最好每天在同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。阿托伐他汀可以与食物同服或空腹服用。然而，一些研究表明，考虑到体内胆固醇合成的昼夜节律，晚上服用可能更有效。

剂量

阿托伐他汀的剂量可能因患者的血胆固醇水平、合并症以及治疗反应而异。一般建议如下：

• 初始剂量：通常起始剂量为10毫克或20毫克，每日一次。心血管风险较高的患者起始剂量可为40毫克，每日一次。
• 维持剂量：医生可能会根据您达到的低密度脂蛋白胆固醇水平和您的总体风险水平调整剂量。剂量最高可增至每日80毫克。
• 老年患者：对于老年患者，通常建议从较低的剂量开始，因为他们可能对药物的作用更敏感，并且出现副作用的可能性更大。
• 肾功能不全的患者：肾功能不全的患者可能需要调整剂量，尤其是肾功能显著降低时。

特别说明

• 在开始服用阿托伐他汀之前和治疗期间，建议进行测试以监测血脂水平。
• 阿托伐他汀可能会与其他药物相互作用，因此告知医生您正在服用的所有药物非常重要。
• 为了获得最佳治疗效果，重要的是吃低胆固醇和低脂肪的饮食并保持积极的生活方式。

在懷孕期間使用 阿托伐他汀

阿托伐他汀与其他他汀类药物一样，由于对发育中的胎儿存在潜在风险，通常不建议在妊娠期间使用。由于胆固醇在组织和器官发育中起着关键作用，他汀类药物可能会对胎儿发育产生不利影响。

怀孕期间使用阿托伐他汀的风险：

1. 致畸性：动物研究表明，包括阿托伐他汀在内的他汀类药物可能导致出生缺陷。尽管关于阿托伐他汀对人类致畸性的具体数据有限，但所有他汀类药物均存在普遍风险，因此应避免在孕期使用。
2. 对胎儿发育的影响：他汀类药物可能会影响胆固醇的合成，而胆固醇是胎儿正常发育所必需的，包括类固醇激素的合成和细胞膜发育。

建议：

• 怀孕前：正在服用阿托伐他汀并计划怀孕的女性通常被建议在怀孕前几个月停止服用该药物。
• 妊娠期间：如果女性在服用他汀类药物期间发现自己怀孕，应立即停用阿托伐他汀。医生可以讨论其他对胎儿更安全的妊娠期胆固醇控制方法。
• 咨询医生：在开始或改变治疗之前，咨询医生以获得个性化建议并考虑所有风险和益处始终很重要。

禁忌

1. 肝功能不全：不建议严重肝功能不全患者使用阿托伐他汀。
2. 怀孕和哺乳：由于阿托伐他汀对胎儿和婴儿的发育有潜在影响，因此怀孕和哺乳期间禁用。
3. 过敏反应：已知对阿托伐他汀或其他他汀类药物过敏的患者应避免使用。
4. 肌病：阿托伐他汀可能导致肌病（肌肉疾病），尤其是与其他会增加这种副作用的药物同时使用时。
5. 甲状腺功能减退症：对于未控制的甲状腺功能减退症患者，使用阿托伐他汀需要谨慎。
6. 酒精依赖：酒精依赖患者使用阿托伐他汀时可能会增加肝功能损害的风险。
7. 儿科：阿托伐他汀对儿童和青少年的疗效和安全性尚未完全确定。
8. 与某些药物联合使用：阿托伐他汀可能与其他药物相互作用，包括一些抗生素、抗真菌药和降胆固醇药物，这可能会增强或减弱其效果。

副作用 阿托伐他汀

1. 肌肉疼痛和无力：这是他汀类药物最常见的副作用之一。患者可能会出现肌肉疼痛（肌痛）或无力。在极少数情况下，这可能会发展为肌肉损伤，即肌病。
2. 肌酸激酶升高：这种酶在肌肉受损时会释放到血液中。肌酸激酶水平升高可能与肌病的发生有关。
3. 胃肠道疾病：包括恶心、呕吐、腹泻、便秘或腹痛。
4. 氨基转移酶升高：这些酶可能提示肝脏受损。氨基转移酶升高可能是肝毒性的征兆，尽管这种情况很少见。
5. 头痛：可能会出现头痛或头晕。
6. 嗜睡：有些患者可能会感到嗜睡或疲劳。
7. 睡眠障碍：可能包括失眠或奇怪的梦。
8. 血糖水平升高：一些患者的血糖水平可能会升高。
9. 过敏反应：包括荨麻疹、瘙痒、嘴唇、面部或喉咙肿胀。
10. 罕见：可能会出现严重的副作用，例如横纹肌溶解症（骨骼肌分解）或肝损伤。

過量

1. 肌病和横纹肌溶解症：

   • 过量服用的最严重并发症之一是肌病（肌肉无力和疼痛）和横纹肌溶解症（肌肉细胞破坏），这会导致肌红蛋白释放到血液中并导致肾衰竭。

2. 肝毒性：

   • 阿托伐他汀过量会导致肝损伤，表现为血液中肝酶（ALT 和 AST）水平升高。

3. 其他不良影响：

   • 阿托伐他汀过量服用的其他可能影响包括头痛、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、头晕和其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂的特征症状。

與其他藥物的相互作用

1. 细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、利托那韦等药物以及真菌药物格雷弗拉和帕马维罗可能会增加阿托伐他汀的血液浓度，从而增加肌肉损伤等副作用的风险。
2. OATP1B1 转运蛋白抑制剂（有机反向转运蛋白 1B1）：环孢菌素、维拉帕米、利福平、利托那韦等药物以及一些天然产物（例如葡萄柚汁）可能会通过降低阿托伐他汀的清除率来增加其血液浓度。
3. 纤维酸盐：阿托伐他汀与纤维酸盐（如吉非贝齐和非诺贝特）共同给药可能会增加肌病和横纹肌溶解症的风险。
4. 氨基糖苷类药物：阿托伐他汀与氨基糖苷类药物（如庆大霉素或阿米卡星）一起使用可能会增加肌病和横纹肌溶解症的风险。
5. 抗凝剂：与华法林等抗凝剂同时使用时，阿托伐他汀的血液浓度升高可能会增加出血的风险。
6. 抗真菌药物：灰黄霉素和制霉菌素等真菌抑制剂可能会降低阿托伐他汀的有效性。