Telzir

Tselsir是一種全身性抗病毒藥物，屬於蛋白酶抑製劑組。

適應症 它是

它用於治療HIV感染（用利托那韋進行複雜治療）。

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發布表單

該製劑以0.7g體積的片劑製成，60片在聚乙烯瓶內。盒子裡有一個這樣的瓶子。

在容量為225毫升的聚乙烯瓶中也生產口服懸浮液。該包裝包含1個此類瓶子，此外還裝有一個劑量注射器（10毫升容量）和一個適配器。

藥效學

該藥具有抗病毒作用，是安潑那韋的前藥。

Amprenavir元素是一種減慢HIV蛋白酶活性的非肽類競爭劑。它不允許病毒的蛋白酶切割病毒複製所需的多蛋白前體。Amprenavir選擇性地減慢HIV-1元件以及HIV-2的複制活性。

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藥代動力學

口服Telzira後，它幾乎完全並且以高速水解，採用安普那韋和有機磷酸鹽的形式，然後通過腸上皮吸收。

吸收。

以1.4g（每天兩次）的劑量重複施用藥物後，安培那韋被高速吸收。達到平衡值後的峰值為4.82（4.06-5.72）μg/ ml，所需的時間間隔為1.3（0.8-4小時內）。

在平衡值時，Cmin的平均幾何級數為0.35（在0.27-0.46）μg/ ml之內，AUC值在16.6（13.8-19.6）μg/ ml之間藥物的應用。在空腹使用任何形式的藥物的情況下，AUC的指標類似。但使用該懸浮液的安普那韋血漿峰值水平比使用片劑時的類似值高14％。

與脂肪飽和食品片一起使用不會影響血漿中安普那韋的藥代動力學性質。

含有懸浮液的脂肪食物可使AUC水平降低28％，Cmax指數降低46％（與空腹使用空腹藥物相比）。大人應該空腹使用懸浮液。兒童和青少年也應該將其與食物一起服用（這是由這類患者的劑量方案提供的）。

藥物在人體內的絕對生物利用度尚不清楚。

分銷流程。

安普那韋表觀分佈容積指標約為430升（6 l / kg，體重70 kg）。大Vd的水平可以通過物質自由進入循環系統組織來解釋。

安普那韋與蛋白質的合成約為90％。該物質與白蛋白和AAG組分合成，但對後者俱有更高的親和力。

交換過程。

在體內，藥物轉化為安普那韋，在CYP3A4酶的幫助下進行肝臟代謝。少於1％的LS通過腎臟排泄不變。

排泄。

Amprenavir的半衰期為7小時。它通過腸道（約75％）和腎臟（約14％）以代謝產物的形式排泄。

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劑量和管理

該藥口服使用（片劑可以在不考慮進食時間的情況下服用，但懸浮液僅在空腹服用）。

不使用可減緩蛋白酶活性的藥物的人每天服用兩次1.4克藥物。此外，每天給予1.4 g Tisesir與0.2 g利托那韋（每天一次）聯合用藥。可以服用0.7克藥物（一天兩次）和0.1克利托那韋（每天兩次）。

誰曾採取藥物，延緩其蛋白酶活性的人應在每天兩次0.7克PM（在部分0.1克每天兩次）一起使用，結合利托那韋。

兩種劑量方案均可用於與其他抗逆轉錄病毒藥物的複雜治療。

有輕度或中度肝臟活動障礙的患者應每日兩次用於0.7 g LS（作為單一療法）或同一劑量與每日0.1 g單劑量利托那韋聯合使用。

嚴重形式的功能性肝病患者應該服用0.7克/天的藥物。

以前沒有接受抗逆轉錄病毒藥物治療的兒童可以服用這些服務：

• 類別2-5年 - 服用Telzira 30 mg / kg或20 mg / kg聯合利托那韋（3 mg / kg）;
• 6-18歲類別 - 使用30 mg / kg或18 mg / kg的藥物與利托那韋（3 mg / kg）一起使用。

之前沒有服用可減緩蛋白酶活性的藥物的兒童：

• 組2-5年 - 與利托那韋（3mg / kg劑量）一起使用20mg / kg;
• 6-18歲類別 - 服用18 mg / kg LS聯合利托那韋（劑量3 mg / kg）。

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在懷孕期間使用 它是

在妊娠期間使用Telsir只允許在女性可能獲得的益處比胎兒具有負面後果的風險更可能的情況下。

當母乳喂養的藥物不能使用。

禁忌

主要禁忌症：

• 中度或重度程度的功能性肝病;
• （與利托那韋一起）與具有窄藥物指數的藥物組合，並且是CYP3A4元素的基礎，並且除了其作用機制與同功酶CYP2D6一起進行的物質外;
• 與利福平組合（與利托那韋一起）;
• 安非他酮與福沙那韋和利托那韋相關的不耐受情況。

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副作用 它是

服用藥物可能會引發一些副作用：

• 與消化活動有關的疾病：經常有嘔吐，腹痛和腹瀉伴噁心，此外，AST和ALT元素的活性增加;
• 影響中樞神經系統的反應：經常有頭痛;
• 其他：通常TG或脂肪酶的水平增加。

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過量

該藥沒有解毒劑。也沒有關於是否有可能通過血液透析或腹膜透析從體內取出安培那韋的信息。如果患者發生中毒，應將其送至專家的監督處，以確定毒性症狀並執行所需的支持程序。

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與其他藥物的相互作用

福沙那韋具有大範圍的治療相互作用，因為其功能是減緩同工酶CYP3A4的活性，並且當與利托那韋組合 - 也CYP2D6元件。如果您想在治療過程中使用其他藥物，那麼您應該記住可能出現陰性症狀，並相應地改變藥物劑量和治療方案。

體外測試表明，安潑那韋演示與核苷類似物的組合的情況下，協同效應（包括AZT DDI和除了阿巴卡韋），以及沙奎那韋，減慢蛋白酶活性。

與利托那韋同時使用，並且此外茚地那韋和奈非那韋導致安潑那韋開始具有累加效應的事實。

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儲存條件

片劑中的Tselser以及口服懸浮液的形式應保持在不超過30℃的溫度下 禁止停止凍結。將藥品保存在小孩無法接觸的地方。

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保質期

Telzir（片劑）可以在藥物釋放後使用3年。保質期為2年。開放的小瓶可以儲存最多28天。

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類似物

類似物藥物是藥物如Aluvia，Baraklyud，奈非那韋，Virodin，Indivir，Kaletra的，那韋，Lopitsip，Nelvir，Nelfin，Nelfiner韋，Presista，REYATAZ，Ritham，Ritokom。

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