TEMODAL

Temodal具有抗腫瘤特性。

適應症 Temodala

它被用來消除這樣的病理：

• 多形性膠質母細胞瘤，這是第一次被診斷出來。在這種情況下，藥物應該與放射治療程序一起使用，並且除了需要支持活動外;
• 惡性膠質瘤 - 以消除這種疾病的複發，或即使在標準醫療程序的情況下其進展;
• 黑色素瘤，其發展為廣泛性的轉移性惡性腫瘤。Temodal被用作主要藥物。

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發布表單

釋放藥物發生在5和20毫克膠囊的體積，和在加入0.1，0.14，0.18和0.25g - 5粒膠囊在盒子內的泡罩的泡罩4。

也可以製成溶液的粉末形式 - 容量為0.1g的小瓶。

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藥效學

進入循環系統後，藥物的活性成分經受非酶特性（在生理pH值下）的快速轉化 - 它被轉化成MTIC的活性化合物。據信這種元件的細胞毒性是由於DNA經歷烷基化過程的事實。

鳥嘌呤烷基化通常在O6位置以及N7進行。這些數據使我們得出這樣的結論：由該過程產生的細胞毒性損傷作為甲基殘基還原活性的激活劑而發展。

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藥代動力學

吸收。

高速且幾乎完全吸收的替莫唑胺，在經過1小時（平均）後達到Cmax水平。食物會降低元件的吸力程度和速度。血漿中Cmax的平均值減少32％，活性組分的作用時間加倍（從1小時到2.25小時）。在豐盛的早餐後立即使用藥物也有類似的效果，其中包括含有大量碳的高脂肪食物。

分銷流程。

替莫唑胺的分配體積為0.4l / kg（％CV = 13％）。與細胞內蛋白質合成非常弱。該物質的總放射性的平均值為15％。

交換過程。

在形成活性物質MTIC和分解產物 - 替莫唑胺酸之前，物質的水解是自發進行的（如果pH是生理的）。MTIK然後水解成元件5-氨基咪唑-4-甲酰胺（APC），這是核酸與嘌呤和甲基肼生物合成的中間部件。替莫唑胺和MTIC代謝過程中血紅素蛋白P450的元素不是重要參與者。關於替莫唑胺的ATS，MTCR與AIC的效果分別為2.4％和23％。

排泄。

總放射性部分中使用的替莫唑胺中約38％在第一周的間隔內排泄：與尿液一起排泄37.7％，糞便排泄0.8％。

活性元素從血漿中排泄的時間略短於120分鐘。大部分藥物都是由腎臟排泄的。消費一天后，大約10％的替莫唑胺會排泄到尿液中。該組分也可以作為極性分解產物推導出來，這些產物不能被識別。間隙值和半衰期不隨該部分的大小而變化。

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劑量和管理

該藥應以75mg / m ²的劑量每日一次服用，持續42天，同時實施伴隨放療（總劑量60Gy，注射次數為30次）。

中斷藥物使用過程是不可能的，儘管偶爾這種行為可以由治療醫生規定（如果患者俱有穩定的負面表現）。如果藥物停止治療，應在42天的服務人員部分恢復治療，但可延長至49天，但需符合以下所有條件：

• 絕對嗜中性粒細胞計數大於等於1.5×109 / L，血小板計數大於等於100×109 / L;
• 總毒性值小於或等於1（嘔吐，脫髮或噁心的情況除外）。

在使用該治療劑進行治療時，需要定期進行血液檢查。這個程序的頻率是每週一次。應該停止治療一段時間，或者如果有列表1中描述的標準，則停止治療。

名單№1。

暫停或取消用藥標準：

• 毒性水平AHN大於或等於0.5且小於1.5×109 / l;
• 毒性值低於0.5×109 / L;
• 血小板計數超過或等於10，低於100×109 / l;
• 血小板計數低於10×109 / l標記;
• CTC具有第二，第三或第四水平的非血液學毒性形式（除了嘔吐與脫髮和噁心之類的病症之外）。

第一周期：

在第一階段結束時，在1個月Temodal + RT後，該藥物被規定為另外6個維持治療週期。第一次循環中的部分大小等於150mg / m ²，每天攝入5天。接下來，您需要暫停治療23天。

週期數2-6：

在第2次循環的初始階段被允許增加消耗的有源元件的數量以200毫克/米²，其前提是STS血液學毒性的第一週期期間的水平等於或低於該級別2，級別ANC值高於或等於1.5× 109 / L，和血小板指數等於或100×109 / L上圖中。

在每個新周期的5天內使用200mg / m ^2的日劑量。同時，如果在第二個循環中劑量大小沒有增加，那麼在隨後它也不是必需的。

在課程的第二階段，藥物使用率的降低應符合列表2和3中列出的標準。

在使用第一部分藥物3週後使用Temodal時，需要進行全血檢測。

列表№2。

替莫唑胺的參數，需要與支持程序：

• 值為-1時，應預先減少100mg / m ²的日劑量;
• 一部分等於零，150mg / m ²的日劑量是第一個治療週期中的常態;
• 在劑量水平為1時，在第2-6週期治療中（如果不存在毒性），200mg / m ² /天的份量是常規。

列表№3。

採取配套措施減少用藥劑量或註銷的標準：

• 如果ACCH的毒性水平低於1×10 9 / l，則需要將TMZ降低1個劑量水平;
• 如果需要減少部分，應該停止使用藥物;
• 當血小板計數低於100×109 / l時，TMZ中的藥物使用應減少1％
• 在CTC中具有非血液學毒性形式（脫髮和嘔吐伴噁心除外），具有第三級，有必要將TMP降低至第一劑量水平;
• 非血液學毒性CTC（不包括嘔吐，脫髮和噁心等並發症），4級禁止進一步給予Temodal。

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在懷孕期間使用 Temodala

禁止在懷孕或哺乳期間使用Temodal。

禁忌

對於其活性成分或其他成分強烈不容忍的人禁止使用該藥物。不容忍以過敏症狀的形式表達，包括過敏反應，此外還表現為蕁麻疹的形式。

此外，由於代謝過程在MTIC組分的參與下進行，因此藥物不會針對達卡巴嗪元素具有高敏感性的人開處方。

Temodal不能用於童年。

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副作用 Temodala

使用藥物會導致副作用的發展，其中最常見的是便秘，頭痛，噁心嘔吐，虛弱或疲勞感以及食慾不振。

噁心嘔吐的嚴重程度可能相當嚴重，因此要消除它們，您可能需要服用藥物。另外，這些反應中一些反應的嚴重程度的降低可以促成營養飲食的改變。如果任何這些並發症持續或惡化，您應該立即諮詢您的醫生。

更少見的是，藥物的使用導致短暫性脫髮。為了正常生長頭髮，這種情況通常在治療結束後恢復。

單一藥物也會引起諸如腿部或腳踝腫脹，口腔粘膜潰瘍，出血不足或瘀傷，以及呼吸功能障礙等嚴重並發症。此外，Temodal可以削弱人體對各種感染的抵抗力。

儘管替莫唑胺被用作癌症治療，但在孤立的情況下，由於其給藥，一些患者發展為另一種形式的癌症（例如，骨髓中的癌症）的機會增加。

如果您注意到使用藥物時出現腫脹的腺體，多汗症以及突然或無法解釋的體重減輕，您應該立即聯繫您的醫生。

對藥物過敏的強烈表現只發展一次，儘管它們的外觀很有可能。瘙癢，皮疹，腫脹（特別是喉嚨和臉上的舌頭），呼吸窘迫和嚴重頭暈。

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過量

在患者 中研究了0.5,0.75,1和1.25g / m ²（總劑量為5天週期）的劑量的效果。毒性限度的劑量是使用藥物的任何部分觀察到的血液學毒性。因此，所用藥物的劑量越大，血液學毒性值越高。

當患者每天服用2克劑量時，注意到中毒。申請的時間是5天。在這種情況下，受害者出現高熱，全血細胞減少和許多內臟器官不足，導致死亡。

有關Temodal處方使用超過5天（最多2個月）的人的數據，導致骨髓功能抑制，然後發生死亡。

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與其他藥物的相互作用

與雷尼替丁的組合不影響藥物的吸收程度。

在與卡馬西平，地塞米松，苯巴比妥，苯妥英組合，而除了丙氯拉嗪，組胺H2-結局，昂丹司瓊的阻滯劑沒有標記在清除率替莫唑胺的變化。

與丙戊酸組合時，藥物活性成分的清除率下降。同時，清除率略有下降。

Temodal與含有抑制骨髓活性的藥物組合可增加骨髓抑制的風險。

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儲存條件

Temodal被要求包含在水分不滲透的地方，溫度值在2-30°C之間。

保質期

Temodal允許從生產治療劑之日起使用2年。

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類似物

該藥的類似物是替莫唑胺，替莫唑胺 - 羅斯和替莫唑胺 - 特瓦，以及Temomid和Temtital的製劑。

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評測

Temodal接受了大量不同的評論，其中大多數以其高藥效和無負面反應為特徵。在這些缺點中，只有噁心和頭痛出現 - 這種副作用出現在使用這種藥物的每三分之一人群中。