Taflotan
滴眼劑形式的眼藥製劑Taflotan用於治療青光眼患者。該藥是前列腺素的類似物。
藥效學
Taflotan屬於前列腺素的F的氟化類似物2a中。
該藥物的生物活性代謝物是tafluprostic acid，前列腺素類人受體的活性和選擇性激動劑。代謝產物對FP受體具有親和力，是拉坦前列素的12倍。
據研究，Taflotan降低眼壓，增加葡萄膜鞏膜液流量。
Taflotan的活性成分對降低眼內壓的過程有著質的作用。施用滴劑後2-4小時觀察到第一種效果，在12小時後顯示出最大可能的效果，藥物的效果持續一整天。
在實驗過程中發現，Taflotan將眼壓平均降低6-8毫米汞柱。相比之下7-9毫米汞柱。藝術。拉坦前列素引入後。與噻嗎洛爾相比，指數如下：5-7毫米汞柱。藝術。和4-6毫米汞柱。藝術。分別。
藥代動力學
當在夜間八天每隻眼睛的結膜下施加一滴Taflotan，血清中的濃度tafluprostovoy酸含量為最小的，並且均勻 - 在第一天，並在藥物中應用的第八天。
在施用溶液10分鐘後檢測血清中的極限濃度指數，並且甚至在第一個60分鐘完成之前降低。第一天和第八天的平均濃度限制是相同的，表明在治療的第一周期間藥物的等量含量。
尚未記錄具有和不具有防腐劑的Taflotan製劑的系統生物利用度的臨床顯著差異。
在虹膜和睫狀體中標記溶液的分佈沒有特定的特徵：這表明對色素物質黑色素有小的親和力。在使用放射自顯影進行的實驗中，在角膜，眼瞼，鞏膜和虹膜中發現最大的放射性。在眼外器官之外，放射性物質通過淚道設備，上空，食道和消化系統，腎臟和肝臟傳播。
代謝物與血漿蛋白的結合率為99％（代謝物濃度為500ng / ml）。
代謝是通過葡萄醣醛酸化或β-氧化的方法進行的。
Taflotan的排泄通過腎臟（高達38％）和小於（最高58％）的小牛發生。
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