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安泰乐

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最近審查:29.06.2025
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阿塔拉克斯(羟嗪)是一种抗焦虑药,属于第一代抗组胺药。它广泛用于治疗焦虑和紧张情绪,也可用作镇静剂,并减轻过敏反应引起的瘙痒。羟嗪也用于医疗操作前的镇静。

药理特性

  1. 抗焦虑作用:

    • 羟嗪可降低中枢神经系统某些区域的活动,从而减轻焦虑和紧张,而不会明显抑制呼吸系统,而呼吸系统抑制通常是苯二氮卓类等强效镇静剂的副作用。
  2. 镇静:

    • 它有助于减少唤醒并使人更容易入睡,从而有助于治疗与焦虑相关的睡眠障碍。
  3. 抗组胺作用:

    • 羟嗪阻断体内的组胺受体,有助于减少皮肤瘙痒、皮疹和荨麻疹等过敏反应。

適應症 Ataraxa

  1. 过敏反应:该药可用于缓解过敏反应症状,如瘙痒、荨麻疹、过敏性流鼻涕和皮疹。
  2. 压力和焦虑:羟嗪可用作抗焦虑药,缓解焦虑、紧张和神经质。
  3. 失眠:由于阿塔拉克斯具有镇静作用,可用于改善失眠患者的睡眠。
  4. 其他情况:在某些情况下,阿塔拉克斯可用作止吐药(防止呕吐)或减少癫痫发作。它也可用作手术或操作前的预防用药。
  5. 皮肤病:羟嗪可用于治疗瘙痒和皮肤刺激,如湿疹或接触性皮炎。

發布表單

  1. 药片:

    • 阿塔拉克斯 (Atarax) 最常见的形式是口服片剂。
    • 根据剂量,药片可能含有 10 毫克、25 毫克或 50 毫克羟嗪。
  2. 胶囊:

    • 在一些国家,阿塔拉克斯可能以胶囊形式提供,也可供口服。
  3. 糖浆:

    • 对于吞咽药片困难的儿童和成人,阿塔拉克斯可能有糖浆形式,使药物更容易服用。
  4. 注射液:

    • 在某些情况下,可以使用肌肉注射溶液对住院患者进行快速镇静。

藥效學

  1. 抗组胺作用:

    • 羟嗪是一种抗组胺药,可阻断外周和中枢 H1 组胺受体。
    • 这有助于减少组胺的释放并抑制其作用,从而减轻瘙痒、发红、流鼻涕和肿胀等过敏反应症状。
  2. 抗焦虑作用:

    • 羟嗪具有抗焦虑作用,即具有减轻焦虑和紧张的能力。
    • 这是因为它能够阻断中枢 H1 受体,并影响血清素和肾上腺素系统。
  3. 镇静:

    • 羟嗪具有镇静作用,有助于减少中枢神经系统的兴奋。
    • 这使得它有助于缓解失眠并有助于改善睡眠质量。
  4. 肌肉痉挛作用:

    • 羟嗪还具有减轻肌肉紧张和痉挛的能力,因为它对中枢神经系统有影响。
  5. 止吐作用:

    • 在某些情况下,羟嗪可用于缓解恶心和呕吐,尤其是与抗组胺药结合使用时。
  6. 止吐作用:

    • 羟嗪也可用作止吐药来缓解恶心和呕吐,特别是在涉及组胺或其他引起恶心的因素的情况下。

藥代動力學

  1. 吸收:羟嗪口服后通常经胃肠道迅速吸收,通常在服药后1-2小时达到最高血药浓度。
  2. 分布:羟嗪广泛分布于全身各器官和组织,包括脑组织。羟嗪与血浆蛋白有较高的亲和力(约90%)。
  3. 代谢:羟嗪在肝脏中代谢,在细胞色素P450酶的参与下,生成活性代谢物西替罗嗪。西替罗嗪具有抗组胺作用,并能穿透血脑屏障。
  4. 排泄:羟嗪代谢物主要以结合物和游离形式随尿液排出。
  5. 半衰期:羟嗪的半衰期约为 20 小时,这可能导致需要在一天内多次服用该药物以维持血液中的恒定水平。

劑量和管理

申请方法

  • 口服:阿塔拉克斯片剂或胶囊采用口服方式,无需考虑食物摄入,但需补充足够的水以利于吞咽。
  • 糖浆:用于方便服药,特别是对于吞咽困难的儿童或成人。

剂量

对于成年人

  • 焦虑症:通常起始剂量为每日3-4次,每次25毫克。可根据临床反应和耐受性调整剂量,最高剂量为每日100毫克。
  • 医疗操作前的镇静:通常在操作前 30 分钟服用 50-100 毫克。

对于儿童

  • 焦虑和镇静:儿童剂量以体重为基础,约为每日每公斤体重1毫克。该剂量通常分为多次服用(例如,每次12.5毫克,每日三次)。
  • 瘙痒和过敏反应:也是每天1毫克/公斤体重,分成几次服用。

特别说明

  • 羟嗪可能会增强酒精和其他中枢神经系统抑制剂的作用。治疗期间应避免饮酒。
  • 不建议在使用羟嗪治疗期间驾驶车辆或操作机器,因为它可能会导致嗜睡或头晕。
  • 由于存在副作用的风险,肾功能或肝功能受损的患者以及老年患者使用羟嗪时应谨慎。

在懷孕期間使用 Ataraxa

在怀孕期间使用时应格外小心,因为其对孕妇和发育中的胎儿的安全性尚未完全确定。

对怀孕的影响

  1. 致畸作用:

    • 羟嗪可渗透胎盘。动物研究表明羟嗪可能具有致畸作用,但尚未对孕妇进行对照研究。因此,不建议在妊娠期间(尤其是在妊娠早期和分娩前)使用羟嗪。
  2. 对胎儿和新生儿的影响:

    • 在妊娠最后几周服用羟嗪可能会导致新生儿中枢神经系统抑制。此外,有资料显示,如果母亲在妊娠末期服用羟嗪,新生儿可能会出现戒断综合征。

建议

  • 仅当羟嗪对母亲的潜在益处大于对胎儿的潜在风险时,才允许在怀孕期间使用羟嗪。开始服用此药前,应始终咨询医生。
  • 在怀孕期间,女性应避免使用药物,除非绝对必要并遵照医生的建议,考虑可能的风险和益处。

替代方案

  • 如果怀孕期间需要治疗焦虑或过敏,可以考虑其他更安全的替代方案。有些抗组胺药和抗焦虑药物被认为在怀孕期间更安全。请务必咨询医生,以获得最合适、最安全的治疗方案。

禁忌

  1. 对羟嗪或该药物的其他成分过敏:已知对羟嗪过敏的患者应避免使用。
  2. 早期怀孕和哺乳:不建议在怀孕和哺乳期间使用羟嗪,因为其对胎儿或儿童的安全性尚未确定。
  3. 卟啉症:该药物可能会加重这种疾病。
  4. QT 间期延长:羟嗪可能会延长 QT 间期,这对于具有相关倾向或已有 QT 间期延长的患者来说是危险的。
  5. 严重肝功能不全:羟嗪在肝脏中代谢,严重肝功能不全时使用可能不安全。
  6. 严重肾功能不全:由于羟嗪通过肾脏排泄,严重肾功能不全时可能需要调整剂量。
  7. 青光眼:羟嗪可能会增加眼压,因此青光眼患者使用时有风险。
  8. 尿潴留:由于羟嗪可能会加剧这一问题,因此患有泌尿道疾病的患者应谨慎使用。

副作用 Ataraxa

常见副作用

  • 嗜睡:这是最常见的副作用之一,因为羟嗪具有镇静作用。
  • 头晕:可能由于中枢神经系统受到普遍抑制而发生。
  • 疲劳:服用羟嗪后,感觉疲倦或昏睡也是常见的后果。

消化系统

  • 口干:羟嗪可能会减少唾液分泌,导致口干的感觉。
  • 恶心:在某些情况下可能会出现恶心,尽管这是一种不太常见的副作用。
  • 便秘:羟嗪可能会影响消化系统,导致便秘。

神经系统

  • 头痛:有时可能会出现头痛的副作用。
  • 震颤或躁动加剧:这些症状不太常见,但可能出现在某些患者身上。

心血管系统

  • 心动过速:药物反应可能会导致心跳加快。

过敏反应

  • 荨麻疹:皮肤上出现的皮疹,可能伴有瘙痒。
  • 血管性水肿:一种危及生命的疾病,其特征是组织肿胀,包括喉部。

其他罕见的副作用

  • 运动障碍:不自主的运动,尤其是面部抽搐或手势。
  • 光敏性:对阳光的敏感性增加。

严重的副作用

虽然这些副作用很少见,但有些副作用可能很严重,需要立即就医:

  • 呼吸抑制:尤其是患有呼吸系统疾病的患者。
  • 癫痫:在特别罕见的情况下可能会引起抽搐反应。

過量

  1. 中枢神经系统(CNS)抑制:

    • 羟嗪过量的主要影响之一是镇静和中枢神经系统抑制。
    • 这可能表现为深度嗜睡、对外界刺激的反应降低、困倦、呼吸减慢,甚至昏迷。
  2. 心血管疾病:

    • 羟嗪过量服用会导致动脉低血压(低血压),从而导致头晕、虚弱、昏厥甚至昏倒。
    • 还可能出现心律失常,包括心率降低(心动过缓)或 QT 间期增加,这可能导致严重的心律失常。
  3. 其他不良影响:

    • 羟嗪过量服用的其他可能影响包括瞳孔散大、口干、便秘、尿潴留、激动、烦躁和癫痫。

與其他藥物的相互作用

  1. 中枢抑制剂:阿塔拉克斯可能会增强其他中枢药物(如镇静剂、酒精、安眠药、抗抑郁药和麻醉药)的抑制作用。这可能会导致镇静和肌肉松弛作用增强。
  2. 抗胆碱能药物:阿塔拉克斯可能会增强其他药物(例如抗组胺药、抗精神病药、抗抑郁药、抗帕金森病药和抗震颤药)的抗胆碱能作用。这可能会导致肠道功能、排尿、视力和认知功能受损。
  3. M-胆碱受体阻滞剂:阿塔拉克斯可能会增强M-胆碱受体阻滞剂(例如抗胆碱能药物、抗精神病药、抗抑郁药和抗帕金森病药)的作用。这可能会增加与M-胆碱能受体阻滞剂相关的副作用风险。
  4. 中枢兴奋剂:阿塔拉克斯 (Atarax) 具有镇静作用,可能会降低中枢兴奋剂(如苯丙胺和右旋苯丙胺)的有效性。
  5. 细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 抑制剂:CYP3A4 抑制剂,例如酮康唑和利托那韦,可能会增加阿塔拉克斯的血液浓度并增强其作用。

注意!

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