吲哚美辛

吲哚美辛具有镇痛、抗炎、抗血小板和解热作用。

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適應症 吲哚美辛

它用于治疗以下疾病：

• 关节综合征（包括骨关节炎、痛风以及类风湿性关节炎和别希捷雷夫病的疼痛症状）；
• 痛经；
• 各种神经痛状况；
• 风湿病；
• 脊柱疼痛综合症；
• 肌痛；
• 影响结缔组织并具有弥漫形式的病理状况；
• 由于创伤引起的软组织或关节部位的炎症；
• 在膀胱炎、附件炎、前列腺炎或影响耳鼻喉器官的疾病背景下发生的炎症或感染（作为辅助治疗）。

發布表單

该药物以栓剂、口服片剂以及软膏（管容量 10-40 克）或凝胶（管容量为 40 克）的形式释放。

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藥效學

该药物是吲哚乙酸的衍生物，属于NSAID药物类别。

该药物通过抑制COX酶的活性起作用，从而抑制二十碳四烯酸的代谢转化并削弱PG的结合。此外，该药物还能减缓血小板聚集过程。

药物的肠外和口服使用可减轻疼痛强度，尤其是关节疼痛（运动时和静息时），减轻早晨关节僵硬和肿胀的症状，同时增加关节活动范围。抗炎作用在治疗5-7天后出现。

外用凝胶或软膏，可减轻肿胀和红斑，消除疼痛，此外，还可减轻早晨出现的关节僵硬，增加关节活动能力。

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藥代動力學

口服片剂经胃肠道高速吸收，2小时后测定血清Cmax浓度。

物质在肠道和肝脏内循环后，在肝脏内进行后续的代谢转化。在血浆中，存在未改变的活性成分和未结合的代谢产物——去苯甲酰、去甲基和去甲基-去苯甲酰。

平均半衰期约为4.5小时。60%的药物通过肾脏排泄（以原形和代谢产物的形式），另外33%（以衰变产物的形式）通过肠道排泄。

栓剂经直肠快速吸收。其生物利用度约为80-90%。活性成分约90%与血清中的蛋白质结合。

半衰期为4至9小时。代谢转化发生在肝脏内。

约70%的药物经肾脏排泄，另有30%经肠道排泄。

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劑量和管理

平板电脑的使用方案。

药片剂量的大小是针对每个患者单独选择的，同时考虑到所诊断疾病的负面表现的强度。

该药物应口服，餐后或餐中服用。通常起始剂量为25毫克，每日服用2-3次。如果此剂量无效，可加倍（每日2-3次，每次50毫克）。每日最多服用0.2克。

达到预期疗效后，需继续治疗1个月，剂量可维持在既定剂量或减少剂量。长期治疗中，每日最大剂量为75毫克吲哚美辛。

在治疗的初始阶段，为了缓解严重或急性症状，有必要使用药物注射剂，然后转用栓剂或药片。随着眼部疼痛的加剧，可以开具含有类似活性成分的眼药水（例如，Indocollyre）。

栓剂的应用方式。

栓剂必须经直肠插入。该操作应在晚上睡觉前进行；必须事先清洁肠道。栓剂必须尽可能深地插入，以确保更充分的吸收。

通常，栓剂剂量为50毫克，每日3次，或采用0.1克栓剂一次给药的方案。疼痛剧烈的患者（例如痛风发作时）可以每日使用0.2克栓剂（以此补充口服药片的用量）。

使用软膏或凝胶的方法。

这种药物以敷料形式使用，涂抹于疼痛部位的表皮。药物涂抹薄薄一层。操作前必须清洁表皮。请勿用于任何皮肤损伤部位。

5% 外用药物每日使用 3-4 次。10% 药物每日使用 2-3 次。吲哚美辛的单次剂量和最大剂量是根据从管中挤出的软膏或凝胶量（以立方厘米为单位）来计算的。

成人每日服用4-5厘米即可；在这种情况下，每日最多服用15-20厘米。儿童剂量应减半。

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在懷孕期間使用 吲哚美辛

哺乳期或怀孕期间不应使用含有药片的栓剂。

孕晚期（如果需要大面积涂抹）不应使用软膏和凝胶。医生认为，哺乳期以及妊娠早期和中期，可以谨慎使用外用吲哚美辛，并少量使用。

禁忌

主要禁忌症（栓剂和片剂）：

• 局限性肠炎；
• 肝功能衰竭或活动性肝病；
• 存在不耐受；
• 溃疡性结肠炎;
• 文学士；
• 因先前使用非甾体抗炎药而引起的急性鼻炎或荨麻疹；
• 诊断为高钾血症；
• 出现在胃肠道的溃疡；
• CRF（肌酐清除率低于30毫升/分钟）或进行性肾病；
• 有出血情况；
• 近期接受冠状动脉搭桥手术；
• 血液凝固过程障碍；
• 先天性心脏缺陷；
• 造血功能问题（包括白细胞减少症或贫血）。

如果出现直肠炎症状、痔疮症状或直肠出血，也不可使用栓剂。

在下列疾病中使用时需要小心：

• 帕金森病；
• 表现程度较重的躯体疾病，以及冠心病和脑血管疾病；
• 抑郁症、癫痫、充血性心力衰竭；
• 高脂血症或血脂异常；
• 精神障碍，以及酗酒或尼古丁成瘾；
• 外周动脉区域的疾病；
• 血压升高，血小板减少；
• 糖尿病、胃肠道溃疡病史；
• 高胆红素血症，以及慢性肾功能衰竭（CC水平在30-60毫升/分钟内）；
• 长期使用其他非甾体抗炎药；
• 存在幽门螺杆菌；
• 肝硬化，其背景下观察到门脉高压症；
• 与口服皮质类固醇（例如泼尼松龙）、抗凝剂（例如华法林）、SSRI（包括西酞普兰、氟西汀、舍曲林与帕罗西汀）和抗血小板剂（例如阿司匹林或氯吡格雷）联合使用；
• 老年人预约。

以下情况禁止使用软膏和凝胶：

• 治疗区域表皮完整性受损；
• 存在超敏反应。

对于以下疾病，应谨慎使用外用药物：

• 当患者患有鼻息肉或鼻窦息肉、支气管哮喘和对非甾体抗炎药过敏时的任何组合；
• 急性期胃肠道溃疡;
• 血液凝固过程出现问题；
• 6岁以下的儿童。

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副作用 吲哚美辛

使用栓剂和药片可能会导致副作用的出现：

• 消化系统疾病：呕吐、黄疸、腹胀、厌食、恶心、胃肠道出血、胃炎、腹泻或便秘、口腔炎。此外，还会出现腹部疼痛或不适、胃肠道溃疡、糜烂或穿孔、肠狭窄、肝炎、乙状结肠或憩室出血等症状；
• 神经系统功能问题：昏厥、构音障碍、肌肉无力、头痛、感觉异常、抑郁和头晕。此外，还会出现疲劳、焦虑或嗜睡、帕金森病、睡眠障碍、多发性神经病以及精神障碍（人格解体和精神病表现）、不自主的肌肉收缩和痉挛；
• 心血管系统疾病：肿胀，心悸，血尿，血压升高或降低，心力衰竭（充血性），心律失常，心动过速和胸骨疼痛;
• 造血功能损害：紫癜，血小板或白细胞减少，瘀点，溶血性或再生障碍性贫血，以及消耗性凝血病和瘀斑;
• 泌尿系统疾病：肾脏问题、蛋白尿、肾病综合征、肾衰竭和小管间质性肾炎；
• 感觉器官功能问题：视力或听力障碍、耳聋、耳鸣、复视以及眶周疼痛；
• 代谢紊乱：糖尿和高钾血症或低血糖症;
• 过敏症状：皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、过敏症状、血管炎和支气管哮喘。此外，还会出现血压骤降、结节性红斑、肺水肿和剥脱性皮炎。还会出现呼吸困难、血管性水肿、Stevens-Johnson综合征、RDSS、多形性红斑和TEN；
• 其他：阴道或鼻腔出血、潮热、男性乳房发育、多汗症、乳房增大或紧张。

栓剂还会引起里急后重、刺激直肠内粘膜以及加重结肠炎或痔疮。

使用软膏或凝胶可能会引起以下不良症状：过敏、皮肤充血或干燥、使用部位出现皮疹或瘙痒以及灼烧感。长期使用会导致全身症状。偶尔会出现原有牛皮癣症状加重的情况。

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過量

药物中毒症状通常在直肠或口服给药时出现：定向障碍、记忆力下降、恶心、头晕、呕吐和剧烈头痛。严重中毒时，会出现抽搐、感觉异常或四肢麻木。

选择治疗方法时要考虑记录下来的负面症状。

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與其他藥物的相互作用

与锂剂合用时，甲氨蝶呤和地高辛会增加其血清浓度，从而可能增加其毒性。

与 GCS、含乙醇、促皮质素和秋水仙碱的药物联合使用可能会增加胃肠道出血的可能性。

与含有对乙酰氨基酚的药物合用会增加发生肾毒性作用的可能性。

与胰岛素和其他抗糖尿病药物同时使用可增强其功效。

与具有间接活性的血栓溶解剂、抗凝剂和抗血小板药物一起使用会增强其作用，从而增加出血的可能性。

与环孢菌素或金药物联合使用会增加肾毒性（很可能是由于肾脏中的 PG 结合过程受到抑制）。

与保钾利尿剂合用会削弱其效力，从而增加发生高钾血症的可能性。

使用普卡霉素、头孢孟多、丙戊酸以及头孢哌酮和头孢替坦与吲哚美辛一起治疗会增加出血的风险，并增加低凝血酶原血症的发生率。

与促尿酸排泄药物或抗高血压药物合用会削弱其药效。

与 GCS、雌激素和其他 NSAID 联合使用会导致其特征性负面反应增加。

抗酸剂以及考来烯胺会削弱该药物的吸收。

与齐多夫定一起使用可能会增加其毒性（由于抑制代谢过程）。

与骨髓毒性物质结合会增强其血液毒性作用。

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儲存條件

吲哚美辛的保存温度不得超过 25°C。

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保質期

吲哚美辛可在治疗药物生产之日起3-5年内使用。

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儿童申请

禁止 14 岁以下儿童使用片剂和栓剂，但允许 1 岁及以上儿童使用凝胶或软膏。

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类似物

该药物的类似物包括阿多洛尔 (Adolor)、双氯芬酸 (Dicloran) 和百奥兰 (Bioran)（分别与双氯芬酸和扶他林 (Voltaren) 组合），以及阿特尔 (Aertal)、奥托芬 (Ortofen)、拉普坦 (Rapten)（分别与双氯芬酸 (Diclac) 组合），那氯芬 (Naklofen)（与酮康定 (Ketalgin) 组合），以及酮罗 (Ketorol)（与吡罗昔康和尼塞 (Nise) 组合）。此外，还有克塔诺夫 (Ketanov)、布洛芬 (Ibuprofen) 等。

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评论

吲哚美辛（栓剂和片剂）因其抗炎和镇痛作用而经常获得好评。大多数人指出，该药物能够消除因各种肌肉骨骼系统疾病引起的背部、肌肉和关节肿胀和疼痛，且不会引起任何不良症状。但也有人表示，该药物并未起到任何作用，反而导致了其特征性不良反应的出现。综上所述，我们可以得出结论，该药物并非适合所有人，因此必须根据每位患者的具体情况选择非甾体抗炎药 (NSAID) 类药物。

药膏或凝胶的有效程度也取决于人体的个体特征，但在这种情况下，即使治疗没有产生效果，也不太可能出现负面症状。