Reataz

Reyataz是一種減緩HIV蛋白酶的藥物。它含有阿扎那韋物質。

適應症 Reataza

它被用於艾滋病毒檢測陽性的患者的抗逆轉錄病毒治療。

發布表單

釋放在膠囊中進行，泡罩包裝內的量為6個。在一包10個泡罩板中。

藥效學

該藥物對HIV感染細胞內的病毒蛋白如Gag-Pol的病毒特異性活性具有選擇性阻斷作用。這有助於防止對鄰近細胞的損傷，隨後形成成熟的病毒粒子。

藥代動力學

在臨床試驗期間，志願者以及艾滋病毒陽性者的阿伐那韋藥代動力學特徵進行了調查。在這些組中，藥代動力學沒有顯著差異。

阿扎那韋具有非線性藥代動力學參數，顯著的內部和主體間變異性，當與藥物一起使用時通常幾乎完全消失。

在每日部REYATAZ 400毫克與食物重複使用之後，最大平衡值後2-3小時（平衡血清指數對多數患者在E-率後4-8天觀察到的）進行觀察。與膳食結合時，觀察到提高藥物的生物利用度。但是，飯後使用膠囊可以幫助減少藥物藥代動力學的個體差異性。

約86％的物質是由乳清蛋白（α-1-糖蛋白和白蛋白）合成的。該指標不依賴於所採用的部分的大小。

阿扎那韋通過體內大部分生物體液（其中包括精液和腦脊液）。

物質的轉化是在同工酶CYP3 A4的幫助下發生的。該過程的結果是，形成了氧化衍生物，從葡萄醣醛酸結合的元件的外表面上或以游離形式從膽汁中排出體外。少量的消耗部分通過N-脫烷基化過程以及水解轉化。

單次使用含有標準阿扎那韋400毫克的糞便，高達79％的部分排出體外，另有13％通過腎臟排出。未改變的形式有20％的物質正在用糞便排泄，7％在尿液中排泄（如果每天使用400mg的藥物）。

在志願者以及艾滋病病毒感染者中，藥物的平均半衰期約為7小時（每天400毫克的藥物以及便餐）。

劑量和管理

你需要服用膠囊。治療的任命並監測其實施應該是一位經驗豐富的專家，他以前曾對艾滋病毒檢測陽性的人進行過治療。

對於成年人，通常每天攝入0.4克藥物。主治醫生也可以開一個複雜的療法，通常每天使用單劑量的阿扎那韋（0.3g）和利托那韋（0.1g）（與食物一起）。

如果你想為服用去羥肌苷的人開出藥物，你應該在使用兩種藥物之間設定一個差距，至少要兩個小時。

腎功能不全患者應慎重開藥（因為在這種情況下，可以改變血清內藥物的最大值以及其去除速度）。

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在懷孕期間使用 Reataza

Reyataz可以在懷孕期間使用，但只能在指定醫生的情況下使用，並且對於女性而言，其結果可能性高於胎兒可能發生並發症的風險。

HIV +婦女應該避免母乳喂養，因為這可能會導致嬰兒感染。

禁忌

主要禁忌症：

• 阿扎那韋超敏反應或其他藥物成分的存在;
• 任命有嚴重程度的肝功能衰竭的人，此外，還有一種適度的疾病;
• 用於乳糖酶不耐受者;
• 在兒童時期為患者使用藥物。

當患者伴隨有B型或C型肝炎（一種受感染的性狀）（因為這會增加發生可能致命的肝臟疾病的可能性）時應謹慎使用。對於這些患者，應指定對肝臟進行持續監測。隨著AST或ALT元素血清值的強烈增加，應該丟棄該藥物。

在給予血友病患者（A型或B型）處方時，還需要謹慎，因為這會增加阿扎那韋後出血的風險。

副作用 Reataza

通常，由於服用治療部位的藥物（或藥物與利托那韋的組合），噁心，頭痛和黃疸等副作用正在發展。在這些情況下，藥物與利托那韋聯合使用導致的黃疸風險（分別為0.3和0.1 g）高於使用Reatase單藥治療的風險。在治療的初始階段或治療開始後的幾個月後，黃疸可能會發展。

個別測試中聯合抗逆轉錄病毒治療過程引起皮下脂肪沉積分佈的改變（發生脂肪營養不良）。例如，有外週，並與在面部的皮下脂肪的損失，增加腹腔和內臟脂肪和脂肪的體積在上背部，但除此之外，乳房增大。

聯合抗逆轉錄病毒療法可導致代謝紊亂的發展。在接受這種治療過程的人群中註意到的問題包括對胰島素，高甘油三酯血症，高乳酸血症以及高血糖和高膽固醇血症的抗性。在測試過程中，發現伴隨著幾種具有抗逆轉錄病毒作用的藥物的聯合使用，發生代謝紊亂的風險增加。

此外，藥物的使用可能導致出現這種消極反應：

• 代謝過程紊亂：脂肪代謝障礙的發展，食慾惡化以及體重不穩定;
• 影響中樞神經系統病變：頭痛，惡夢，記憶障礙或睡眠，無緣焦慮或困惑，和周圍角色的多種神經系統表現，以及抑鬱發作發展的感覺;
• 疾病在胃腸道：腹痛發生，味覺受體，腹脹，消化不良的症狀，胃炎，肝炎，胰腺炎，黃疸或口腔潰瘍的形式發展的障礙，並在嘔吐或椅子的障礙除了發生;
• 皮膚表面和皮下層的表現：出現瘙癢，皮疹，蕁麻疹和脫髮的發展;
• ODA功能障礙：肌痛，關節疼痛以及肌肉萎縮的發展;
• 泌尿生殖系統的病變：泌尿過程的加速，男子女性型乳房或血尿的發展，此外還有尿石症;
• 其他：胸骨疼痛，過敏症狀，體溫過高，乏力和嚴重疲勞感。

在使用REYATAZ治療（尤其是在與一種或多種NRTI類藥物物質組合）可以在患者發生高膽紅素血症，上升速率CK，AST或ALT和SGPT。此外，嗜中性粒細胞類型的白細胞水平可能降低，血清轉氨酶（草酰乙酸谷氨酰胺）和脂肪酶的值可能增加。增加轉氨酶值的可能性在患有肝臟感染的人（例如B型或C型肝炎）中也更高。但是高膽紅素血症發生的可能性沒有差異，除了伴有肝髒病變並且沒有肝炎的患者發生肝炎外 - 沒有。

過量

其結果是，阿扎那韋的患者過大的部分可能會出現心臟節律紊亂（包括PR間隔的延長），此外，增加間接膽紅素值（但在這混亂的背景不發生肝臟活動症的明顯跡象）。

當中毒藥物應執行程序，這將有助於減少阿扎那韋的全身吸收 - 誘導嘔吐並給予受害者吸附劑。在超過允許劑量的藥物中，需要監測心電圖的數值和呼吸系統的工作情況，以及他們的一般情況。由於阿扎那韋大部分經歷代謝過程並且與乳清蛋白合成，因此透析程序以消除與藥物過量相關的異常將是無效的。

雷亞塔茲沒有特殊的解毒劑。

與其他藥物的相互作用

Reyataz處理代謝過程，這是與同工酶P450系統（其中元素CYP3 A4）進行的，在這種情況下阿扎那韋有助於減緩此同工酶的活性。禁止將藥物與其代謝過程進行的藥物與組分CYP3A4的參與組合，並且具有窄的藥物活性譜。其中包括阿斯咪唑和奎尼丁的貝普地爾，以及西沙必利和特非那丁與匹莫齊特和角的藥物。

阿司咪唑不允許與促進CYP3A4元件誘導的藥物結合 - 如聖約翰草（這些藥物的組合可以削弱抗病毒藥物的活性）。

與去羥肌苷的組合減弱了阿司咪唑的性質（由於抗酸作用）。如果仍然需要全面應用這些藥物，則需要觀察它們之間的間隔時間，至少2小時。

奈韋拉平與替諾福韋和依法韋侖在同時給藥的情況下削弱了阿扎那韋的效果。有關奈韋拉平加用的臨床用藥信息相當少，因此不應混用這些藥物。

由於聯合使用茚地那韋藥物（由於抑制UGT1A1因素），高膽紅素血症的風險增加。在這方面，禁止同時使用這些藥物。

與單藥治療Reataz相比，與利托那韋聯合使用可降低AUC以及藥物峰值（7次），每天攝入0.4克。因此，禁止一起使用這些藥物。

與製酸劑組合可導致阿扎那韋吸收減少。如果您想為患者指定一種抗酸劑，您應該考慮在使用阿扎那韋前至少2小時服用它們。

當藥物與奎尼丁，利多卡因和胺碘酮聯合使用時，它們的血清值會增加。此外，發展這些藥物副作用的可能性可能會增加。

該藥物可以加強伊立替康的毒性特性（由於UGT1A1組分的活性減慢）。

禁止聯合使用reatase和beprinil。

聯合使用治療劑量的阿扎那韋和地爾硫卓引起血清中後者增加（兩次或三次），而不影響阿扎那韋的藥代動力學。這種影響可能導致PR間期的延長（與僅使用Reatase時的值相比）。如果需要合併這些製劑，則需要將地爾硫的起始部分減少50％，並且在選擇劑量時密切監測心電圖讀數。

與藥物合用可能會導致維拉帕米的血清值升高。有必要將這些準備工作謹慎組合在一起。

藥物同時入院可導致他汀類藥物血清水平的升高。因此，不要將藥物與辛伐他汀，洛伐他汀和阿托伐他汀結合（因為這會增加肌病或橫紋肌溶解的可能性）。

減緩質子泵和藥物作用的藥物，由於與Reyatase聯用而阻斷組胺（H2）導體的活性，降低後者的血清參數並削弱其藥物性質。由於血清濃度值下降，阿扎那韋耐藥的風險也會增加，這就是為什麼不推薦聯合使用藥物和降低胃酸pH值的藥物的原因。

與Reyatase聯合使用可以增加血清中免疫抑製劑的指數（這裡包括西羅莫司他克莫司以及環孢素）。因此，這些物質不應該結合在一起。

慎用，有必要同時接受克拉黴素以及其他大環內酯類藥物。在聯合用藥與克拉黴素（平均藥用劑量）的研究是通過在水平AUC阿扎那韋克拉黴素和28％的增加芯衍生物的70％的增加，在過去一半的值，和除了該還原。

阿扎那韋增加血清口服避孕率（利托那韋，相反，降低血漿內這些藥物的水平）。尚未進行關於口服避孕藥和阿扎那韋/利托那韋製劑聯合用藥的試驗。在雷亞塔茲治療期間，需要其他避孕方法。

對於以复接收與利福布汀阿扎那韋的臨床藥物動力學顯著變化已被檢測到，但在與阿扎那韋/利托那韋利福布汀的組合的情況下，其用量應通過75％減少。

禁止將該藥與利福平聯合使用（因為這會導致減慢HIV蛋白酶活性的藥物的作用顯著降低（高達90％））。

Reyataz能夠增加發生西地那非物質副作用的風險 - 因為它增加了血清的價值。例如，通過聯合使用這些藥物，增加了發生視力障礙或陰莖異常勃起的風險以及壓力下降的風險。

與阿扎那韋和利托那韋聯合導致減慢HIV-蛋白酶（例如伊曲康唑或酮康唑）的藥物值的增加。如果患者還需要阿扎那韋與利托那韋的製劑組合，則需要仔細指定後者的每日劑量大於0.2g。

服用華法令與Reyatase會增加出血風險（它們可能是致命的）。

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儲存條件

Reyataz必須保存在兒童不能進入的地方。溫度不應超過25°C

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保質期

在藥物釋放後允許使用Reyataz 2年。