REBETOL

Rebetol是一種抗病毒藥物。

適應症 REBETOL

它僅與α-2b干擾素或α-2b聚乙二醇干擾素製劑組合用於這些疾病中：

• 在誰曾用干擾素α-2b的/聚乙二醇化干擾素接收，並且也有此療法（穩定指標ALT）的肯定響應的個體丙型肝炎的慢性形式 - 在復發的發展;
• lechivshiysya在慢性階段，其沒有進行肝功能失代償活動跡象以前沒有丙型肝炎，但與抗丙型肝炎病毒RNA和ALT值升高血清陽性 - 在對疾病纖維化背景的情況下，或表示為炎症。

發布表單

釋放在膠囊中進行，數量為140件，放在一個單獨的盒子裡。

藥效學

Rebetol是一種人工來源的手段，它屬於類似核苷類，它們對某些含有DNA或RNA的病毒具有體外活性。當以標準劑量使用時，沒有觀察到特定的酶抑制症狀，這些症狀是用HCV觀察到的，或者是該病毒的複制跡象 - 既不在利巴韋林的作用下，也不在其代謝物的影響下。

單用利巴韋林在0.5-1年，此外患者6個月以後的監測未發現改善肝組織學的讀數，並且除了消除HCV RNA的過程。

僅使用利巴韋林治療C型肝炎（也是其慢性期）沒有產生期望的結果。在人與HCV，其中所述利巴韋林補充α-2b的干擾素/聚乙二醇干擾素這種複雜的處理，當施用於患者，其排他地α-2b的干擾素/聚乙二醇干擾素相比單一療法表現出更高的效率。

尚未確定促進這種藥物組合中抗病毒作用發展的機制。

藥代動力學

當在單劑量利巴韋林內消耗時，觀察到弱吸收（在1.5小時後記錄到峰值），隨後藥物迅速分佈在體內。該藥相當緩慢地排出體外。

利巴韋林的吸收已接近完成，只有10％的藥物通過糞便排泄。同時，藥物的絕對生物利用度水平在45-65％之內，可能與首次肝臟傳播的效果有關。在使用0.2-1g範圍內的單一藥物後，劑量大小與AUC之間存在線性關係。分配量約為5000升。該藥不與血漿內的蛋白質合成。

當從全身血液中分配藥物時，對紅細胞進行了徹底的研究，證明該藥物主要通過核苷形式的平衡傳遞體取代。這個元素幾乎可以在身體的所有細胞中找到。

利巴韋林具有2路徑代謝轉化：水解過程（脫核糖基化和也酰胺的水解），該排泄羧基產物三唑型崩解期間發生，且可逆的磷酸化。藥物元素（三唑羧酸與三唑羧酰胺一起）的衰變產物，像他一樣，被排泄到尿液中。

使用多劑量利巴韋林時，觀察到血漿中藥物的顯著累積。單一藥物的生物利用度值以及可重複使用的藥物的比值為1 k6。

每天攝入1.2g藥物，在課程的第一個月結束時，觀察血漿中LS的平衡值，其約為2200ng / ml。停用Rebetol後的半衰期約為298小時。這表明該物質從含有組織的液體中緩慢排出（只有等離子體除外）。

在患有腎病（CC水平低於90 ml /分鐘）的個體中，血漿內藥物的最大值以及其AUC增加。血液透析的程序幾乎不影響血漿內藥物的峰值指數。

劑量和管理

口服膠囊，24小時內服用2次（早上和晚上） - 食用。每日份的範圍內PM 0.8-1.2映襯藥物應在300萬IU的速率來進行干擾素α-2b的小時S / C管理變動於7天或聚乙二醇化干擾素α-2b的三次以1.5毫克/分鐘的速率公斤一次在第一周期間。

當與α-2b干擾素聯合使用時，體重不超過75kg的人應該按照早上0.4g和晚上0.6g的方案服用Rebetol。體重超過75公斤的人 - 早上0.6克，晚上0.6克。

在與α-2b聚乙二醇化干擾素聯用的情況下，根據以下方案取藥：

• 體重不足65公斤的人 - 早上和晚上都要吃上0.4克;
• 體重在65-85公斤範圍內的人 - 早上0.4克，晚上0.6克;
• 體重超過85公斤的人 - 早上和晚上均為0.6克。

治療通常持續最長12個月，由病理過程，藥物敏感性和患者對藥物作用的反應決定了各種個體限制。

經過六個月的治療後，應該對患者進行檢查以確定其病毒學應答。在沒有反應的情況下，有必要考慮取消治療的選擇。

如果檢查發現存在嚴重的陰性症狀或實驗室檢查結果偏差，則需要更改該藥物的劑量方案或暫時取消治療。

如果血紅蛋白水平下降超過10克/分升，藥物的每日部分應減少到0.6克，早上服用0.2克，晚上服用0.4克。如果血紅蛋白水平低於8.5克/分升，應停止治療。

如果患者俱有穩定的CCC疾病，則在第一個月治療期間Hb水平降至2g / dl的情況下，需要改變藥物部分的大小。

當白細胞，血小板或嗜中性粒細胞數量較少的血液學疾病分別少於1500,50 000和750μl時，有必要減少干擾素的劑量。如果白細胞，血小板以及中性粒細胞分別較小，分別為1000,25000和500μl，則需要停止治療。

在直接膽紅素值增加2.5倍的情況下（與VGN相比），治療也應該停止。

通過增加間接膽紅素的性能大於5毫克/天，以減少部分的需要至0.6g的PM，並且在此值定期增加大於4毫克/第一個月期間dl時，停止治療。

如果肝轉氨酶活性升高超過正常值的兩倍，或者QC水平增加超過2 mg / dl，則有必要完成藥物的攝入。

如果在對各部分進行調整後沒有明顯的改善，則應該取消複雜的治療。

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在懷孕期間使用 REBETOL

禁止給予哺乳母親和孕婦處方Rebetol。

禁忌

主要禁忌症：

• 在任用藥物至少6個月的時間內，在患者中觀察到嚴重程度的心髒病（包括對治療有抵抗力，以及不穩定的病理類型）;
• 血紅蛋白病（包括地中海貧血和貧血的鐮狀細胞形式）;
• 抵抗甲狀腺疾病的治療;
• 嚴重形式的腎臟疾病（CRF水平低於50毫升/分鐘的患者，以及實施血液透析治療的患者）;
• 嚴重程度的抑鬱症，有自殺傾向（歷史上也有）;
• 嚴重程度的肝臟疾病;
• 自身免疫性質的病理（其中肝炎的自身免疫形式）;
• 肝硬化失代償期;
• 對利巴韋林或其他藥物成分過敏;
• 18歲以下的兒童。

在以下疾病中使用複雜治療時需要特別小心：

• 嚴重形式的肺部疾病（其中有慢性阻塞性病變）;
• 其他心臟疾病;
• 糖尿病，酮症酸中毒可發展的背景;
• 壓迫骨髓的造血功能;
• 伴隨抗逆轉錄病毒療法的高活性HIV（因為這增加了發生乳酸酸中毒的可能性）;
• 失血問題（存在血栓性靜脈炎或血栓栓塞等）。

副作用 REBETOL

在Rebetol與α-2b干擾素/聚乙二醇化干擾素組合使用期間通常觀察到以下不良事件的發展：

• 敗造血器官：中性粒細胞減少，trombotsito-，白細胞減少症或粒細胞的發展，和除了貧血（再生障礙性和它的形式）和溶血（這是主要的副作用）;
• NC功能障礙：震顫，頭痛，自殺念頭，感覺異常，頭暈，以及感覺過敏或感覺過敏。可能有侵略，緊張感，焦慮，困惑，煩躁，情緒不穩定和情緒激動。另外，失眠或抑鬱發生，並且集中也惡化;
• 違反消化功能：出現嘔吐或噁心，腹瀉或腹脹，便秘和腹痛，以及消化不良症狀。同時，會出現舌炎，口腔炎，厭食症或胰腺炎，並且此外還會在口香糖區域引起口味和出血;
• 內分泌系統疾病：促甲狀腺素的波動，甲狀腺疾病的發展可能會發展，這將需要治療，此外還會發展為甲狀腺功能減退症;
• 違反CCC功能：發生心動過速，出現心跳或胸骨後疼痛，除暈厥和血壓變化（減少或增加）外;
• 呼吸系統失敗：發展為咽炎，流鼻涕，咳嗽，呼吸困難，支氣管炎或鼻竇炎;
• 生殖器反應：閉經，前列腺炎，月經過多，以及性慾下降，潮汐出現和月經週期改變;
• 肌肉和骨骼的表現：肌痛或關節痛的發展，以及平滑肌張力的增加;
• 感官的影響：耳朵噪聲，視力障礙，聽力問題或其完全喪失，影響淚腺或結膜炎的疾病的發展;
• 皮膚表面的疾病：皮疹或瘙癢，紅斑poliformnaya，濕疹，脫髮，和除了Stevens-Johnson綜合徵，光敏性，對毛髮結構，皮膚乾燥，紅斑，PETN和感染的皰疹性質的損害;
• 實驗室檢測的證據：由溶血引起的尿酸值以及間接膽紅素值的增加（這些參數的正常化在治療完成後1個月內發生）;
• 其他：感染（真菌或病毒起源），淋巴結病，過敏症狀，中耳炎，無力，發熱和多汗症的發展以及流感樣綜合徵。此外，還有口渴，不適和虛弱的感覺，以及寒意。可能的體重減輕，注射部位疼痛的發生以及口腔粘膜乾燥的出現。

與其他藥物的相互作用

口服單劑量藥物後，與脂肪食物聯合使用時其生物利用度水平會增加。Cmax值也增加了70％，AUC水平增加了。最有可能的是，這種反應是由於利巴韋林轉移過程的減慢或胃pH值的偏差造成的。無法確定這些適應症的藥代動力學意義。雖然在臨床試驗中，藥物的有效性並不是強調藥物在有或沒有食物的情況下的使用，但是建議將膠囊與食物結合使用 - 可能與加速血漿內達到Cmax值的過程有關。

藥物與其他藥物相互作用的研究僅限於涉及α-2b干擾素/聚乙二醇干擾素和抗酸劑的試驗。

用含有二甲矽油或鋁鎂合成抗酸劑入場0.6克Rebetola，導致降低了14％，藥芯的生物利用度水平。與脂肪食物一樣，這種現象可歸因於對胃酸pH值變化的反應或藥物物質運動的偏差。這些影響沒有臨床意義。

隨著重複使用α-2b干擾素/聚乙二醇干擾素和Rebetol，未觀察到顯著的藥代動力學相互作用。

體外研究表明利巴韋林可以抑制齊多夫定與司他夫定的磷酸化。這種相互作用的全貌不能得到澄清，但獲得的信息使我們得出結論，即藥物數據的組合可能會增加血漿內的HIV指數。因此，當藥物與齊多夫定或司他夫定聯合使用時，有必要定期監測血漿RNA-HIV值。如果他們的水平提高，就有必要調整復雜治療的條件。

利巴韋林能夠由於增加的顯影乳酸性酸中毒的形狀可能性嘌呤核苷磷酸化代謝產物的增加值引起嘌呤核苷（如去羥肌苷或阿巴卡韋，等等。）。

由於藥物緩慢排泄，它可以保持與其他藥物至少連續2個月相互作用的能力。

體外試驗表明Rebetol對血紅蛋白P450沒有影響。

[2], [3]

儲存條件

Rebetol必須保持在通常的藥物條件下。溫度不應超過30°C

保質期

Rebetol可以在藥物釋放後使用2年。

評測

Rebetol的使用信息相當有限 - 與藥物的特異性有關。因此，不可能獲得關於其優點和缺點的完整信息。互聯網上提供的少量評論清楚地表明，該藥物是非常有效的，但它是相當危險的，因為它有很多副作用。