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Rasilez

最近審查:,醫學專家,14.03.2019

種族是腎素的抑製劑。

適應症 Rasileza

用於降低高血壓發展的血壓。

發布表單

以平板電腦釋放; 在7個水泡上。在單獨的包裝內 - 2或4個泡罩板。另外,一片水泡可以生產14片; 在這種情況下,1或2個這樣的泡罩板被插入包中。

Rasilez NST

種族是一種影響RAS的藥物。與氫氯噻嗪結合的藥物。

用於消除患者的血壓水平控制不佳原發性高血壓(阿利吉崙和氫氯噻嗪單藥治療期間),或在人與血壓水平的適當控制(使用氫氯噻嗪阿利吉崙,其中採取組合 - 並以類似於劑量,這是在聯合藥物中觀察到的)。

藥效學

阿利吉崙是人腎素的一種活性非肽類抑製劑(具有強效作用的直接選擇性物質)。

通過抑制酶腎素,活性物質阿利吉崙在其活化時立即抑制RAA系統。這是由於阻斷了血管緊張素原成分轉化為血管緊張素I的過程,並伴隨著血管緊張素I指數的下降以及II。

其他抑制RAAS功能的藥物(如ACE抑製劑,以及阻斷血管緊張素II導體的藥物)會引起血漿腎素活性的代償性增加。相反,阿利克崙降低血壓升高的人群中這種酶的活性(約50-80%)。在聯合使用阿利吉崙和其他抗高血壓藥物的情況下觀察到類似的效果。這種對血漿腎素活性影響差異的藥用價值尚未確定。

藥代動力學

使用藥物後,發生阿利吉崙吸收,1-3小時後達到峰值水平。一種物質的生物利用度約為2-3%。有必要考慮到過度肥胖的食物會使峰值水平降低85%,AUC降低70%。

服藥後5-7天后觀察血漿內的穩態指數。Rasilez的穩態值大約是服用初始劑量後的穩定值的兩倍。

臨床前測試表明MDR1 / Mdr1a / 1B(P-糖蛋白物質) - 外排系統是在腸吸收和阿利吉崙的膽汁排泄所使用的基本過程。

使用片劑後,分佈體積的平均指數(靜止值)約為135升,由此可以得出結論,藥物的活性成分在血管外環境中分佈良好。

該組分與血漿蛋白的合成相當溫和(約47-51%)。濃度指數不會影響它。

半衰期約為40小時(在34-41小時內波動)。阿利吉崙的排泄大部分以不變的形式與糞便(78%)發生。約1.4%的藥物總量通過代謝過程(酶CYP3A4負責)。攝入後,在尿液中檢測到0.6%的劑量。靜脈注射清除率的平均指標約為每小時9升。

阿利克崙的暴露指數增加的比例大於劑量增加的比例。在劑量增加兩倍的情況下,在75-600mg間隔內使用單劑量時,觀察到峰值水平和AUC(分別在2.6和2.3倍)的增加。

靜止指數藥物的非線性可能更加生動。建立一種導致藥物線性偏差的機制是不可能的。原因可能是吸收部位或肝膽排泄路徑中的載體飽和。

在懷孕期間使用 Rasileza

關於懷孕婦女使用物質的信息不存在。在測試動物時,Racileus沒有致畸作用。其他對RAAS功能有直接影響的藥物,是造成嚴重先天性異常的原因,也是新生兒死亡的原因。

與其他直接影響RAAS工作的藥物一樣,Racileus不應該在懷孕計劃或妊娠早期期間使用。此外,禁止入學第二和第三個學期。在規定上述組的任何藥物時,有必要警告正在計劃懷孕的人懷孕期間服用該藥物時可能出現並發症的風險。如果在懷孕期間檢測到懷孕,則需要取消該藥物。

沒有關於將阿利吉崙攝入母乳的信息,因此在餵食期間禁止服用藥物。

禁忌

主要禁忌症是:

  • 對藥物活性成分或其任何附加成分過敏;
  • 由於使用阿利吉崙而發展的Quincke水腫史;
  • 特發性或遺傳性Quincke水腫;
  • 組合阿利吉崙伊曲康唑或與物質的他克莫司(它們是細胞P-gp的抑製劑,具有高效率),和在添加成分P-gp的其他有效的抑製劑的(例如,與奎尼丁);
  • 藥物與阻斷血管緊張素導管或與ACE抑製劑結合的藥物 - 患有糖尿病或腎臟疾病的患者(GFR <60 ml / min / 1.73 m 2);
  • 嬰兒不到2歲。

副作用 Rasileza

藥物的使用可能會導致一些副作用:

  • 免疫反應:偶爾會出現過敏性表現和過敏症狀;
  • 平衡和聽力器官:有時會出現眩暈;
  • 心臟工作障礙:常有頭暈; 周圍性虛胖和心動過速發生更少;
  • 血管系統的反應:偶爾觀察到壓力下降;
  • 呼吸系統的器官:可能有咳嗽;
  • 消化道工作中的違規行為:常有腹瀉。可能有嘔吐或噁心;
  • 肝膽系統的反應:在肝臟工作中可能存在障礙,此外還有肝炎,黃疸或肝功能衰竭;
  • 皮下層,與皮膚:偶見開發皮膚,包括Stevens-Johnson綜合徵或中毒性表皮壞死松解症,瘙癢和皮疹和蕁麻疹的症狀,除此之外表現在口腔粘膜。有時會發展為紅斑或水腫Quincke;
  • 結締組織和ODA的反應:經常出現關節痛;
  • 泌尿系統和腎臟:偶爾會出現急性腎功能障礙或腎功能衰竭;
  • 實驗室檢查指徵:主要觀察到高鉀血症。肝酶水平增加更少。有時血紅蛋白或血細胞比容的參數會減少,除此之外血液中肌酸酐的值會增加。

劑量和管理

建議一天服用150毫克藥物一天。血壓不能被充分控制的人,可以將劑量增加到每天300毫克的單劑量。

藥物的低血壓作用在藥物開始使用之後2週(大約85-90%)的時間內以150mg的單次劑量發生。

Rasilez還允許採取與其它抗高血壓藥物(除僅ACE抑製劑和阻斷劑組合導體血管緊張素II(ARB)在患有糖尿病的人,或在腎臟問題(時間GFR是<60毫升/分鐘/ 1 73米2)。

建議將該藥與輕食物一起使用。也建議每天同時服用藥片。對於Racileuse療程的持續時間,有必要放棄使用葡萄柚汁。

過量

關於藥物過量的信息是有限的。可以認為,過量服用最可能的結果是血壓下降,這是由於阿利吉崙的低血壓特性。隨著症狀性減壓的發展,應提供支持性治療。

與其他藥物的相互作用

臨床試驗表明,與以下物質的藥代動力學沒有藥物相互作用:從醋硝香豆素塞來昔布,和吡格列酮和阿替洛爾和氫氯噻嗪與異山梨醇-5-單硝酸酯別嘌呤醇。

單獨使用阿利吉崙的藥物可以改變其峰值水平(20-30%)或AUC。其中 - 二甲雙胍(降低峰值28%),氨氯地平(降低29%)和西咪替丁(升高19%)。

與阿托伐他汀的組合導致峰值增加和藥物AUC水平為50%。Racilus對二甲雙胍,阿托伐他汀和氨氯地平的藥代動力學特徵沒有顯著影響。因此,當這些藥物與阿利吉崙合用時,不需要糾正其劑量。

Racileus入院可能會略微降低地高辛物質的生物利用度。

初步資料表明厄貝沙坦能夠降低藥物的峰值和AUC。

與CYP450元素的相互作用。

活性物質不抑制同工酶CYP450(CYP1A2與2C8,以及2C9和2C19與2D6,2E1與3A)。此外,它不誘導元素CYP3A4。因此,沒有理由期望阿利吉崙會影響藥物的AUC,所述藥物在這些酶的參與下被誘導,減緩或代謝。

阿利克崙在血紅素蛋白P450酶的幫助下經歷最少的代謝,這就是為什麼在抑製或刺激同功酶CYP450後不會發生相互作用。但元素CYP3A4的抑製劑常常影響P-gp。這使得人們期望在與CYP3A4元件的抑製劑組合使用期間阿利吉崙的AUC增加,這減慢了P-gp的作用。

與P-gp元件的相互作用。

臨床前試驗發現MDR1 / Mdr1a / 1b(P-gp)是腸道吸收的主要外排系統,也是阿利吉崙膽汁排泄的主要外排系統。臨床試驗表明,利福平(P-gp元件的感應器)將阿利吉崙的生物利用度水平降低約50%。其他P-gp物質誘導劑(如聖約翰草)也能夠降低藥物的生物利用度。

雖然與這樣的研究阿利吉崙尚未進行,但已知的是,P-gp的元件也起著的多種面料,底物和物質減緩P-gp的捕獲主要作用,能夠提高組織與血漿的比例。這允許P-gp組分的抑製劑比組織中的藥物指數(增加它們)更強烈地影響血漿值。P-gp區域中藥物相互作用的可能性很可能取決於該載體的抑制水平。

減慢P- gp的基質或藥物(療效差)。

與地高辛,西米替丁以及氨氯地平或阿替洛爾沒有顯著的相互作用。與阿托伐他汀(劑量為80mg)聯合使用後,阿利吉崙(劑量為300mg)的峰值指數和AUC水平的穩態值增加了50%。動物實驗表明,P-gp是決定Racilease生物利用度的主要決定因素。

對P- 糖蛋白具有中度阻滯作用的藥物

組合藥物(300毫克)與酮康唑(200毫克大小)或維拉帕米(240毫克)引起的其峰血漿指標(97%)的增加和AUC的水平(76%)。應當預期,在與酮康唑或維拉帕米組合阿利吉崙的等離子體內的值將被改變為相同的程度使用Rasileza雙倍劑量的結果。臨床試驗表明,阿利吉崙劑量高達600毫克(推薦值的2倍)是可以耐受的,沒有不良後果。

臨床前試驗表明,藥物與酮康唑的組合從阿利吉崙的消化道吸收的增強和減弱物質的膽汁排泄。但預計使用P-gp抑製劑將增加組織內物質的濃度比血漿更多。如泰利黴素,胺碘酮,紅黴素和克拉黴素 - 在這方面必須小心用藥物的酮康唑或其它的P-gp抑製劑(中等曝光)進行組合。

減慢P- 糖蛋白的藥物(具有強大的作用)。

在單劑量的在志願者的相互作用的測試已經表明,環孢菌素(在200和600mg劑量)增加的阿利吉崙(75毫克)的峰值電平是大約2.5倍和AUC率 - 約5倍。高劑量阿利吉崙也會增加。

100毫克劑量的伊曲康唑使藥物(150毫克)的峰值增加了5.8倍,以及志願者的AUC水平(6.5倍)。因此,Racilez與強有力的P-gp抑製劑的結合被禁止。

有機陰離子多肽載體的抑製劑。

臨床前試驗清楚地表明,阿利吉崙可以成為TPOA底物,這表明當與這些藥物組合時,其與TPAO抑製劑的相互作用有可能。

托拉塞米與呋塞米。

一種組合攝取阿利吉崙速尿,並且不影響後者的藥代動力學特徵,但是當它是呋塞米的約20-30%的減毒效果(關於研究阿利吉崙在輸入/ W或W / O方式速尿不進行效果)。

當可重複使用的接收呋塞米(天60 mg)與患者的心臟衰竭阿利吉崙(每天300mg)的前4 chasa結合尿中鈉的排泄降低,除了尿的體積(分別為31%和24% )與僅使用呋塞米的情況相比較。服用阿利吉崙(300mg)和呋塞米的人的平均體重超過僅服用速尿(84.6 / 83.4kg)的人的體重值。

當使用劑量為150毫克的藥物時,呋塞米的效力和藥代動力學指數無顯著變化。

在現有的臨床信息中,沒有關於阿利吉崙與托拉塞米高劑量組合的信息。已知通過腎臟排泄托拉塞米是通過有機陰離子載體的間接參與而發生的。阿利吉崙的最小劑量通過腎臟排泄,當攝入時尿液中只能觀察到0.6%的物質劑量。但是,由於發現阿利吉崙 - 為對多肽載體有機陰離子1A2(OATP1A2)的基板,可以潛在地降低阿利吉崙的影響下托拉塞米的血漿水平(它影響吸收過程)。

在使用阿利吉崙與托拉塞米或呋塞米(口服)的患者中,需要在治療開始時或在調整上述藥物的劑量時仔細監測這些物質的作用。這對於避免細胞間液體量的變化以及可能的體積過載是必要的。

與NSAIDs聯合使用。

如同使用影響PAC功能的其他藥物一樣,對於NSAIDs,可能會削弱阿利吉崙的低血壓特性。

在某些腎功能障礙患者(老年患者,脫水)中,這些藥物的聯合應用可能會導致腎功能的惡化(例如,急性機能不全,這種病理學常常是可逆的)。因此,需要謹慎合併藥物數據(特別是老年人)。

影響血清鉀水平的藥物。

與同時使用Rasileza的裝置如保鉀利尿劑,營養鉀補充劑,鹽替代品,它是由鈣和其它物質可能影響鉀指示器(例如,肝素),可以增加鉀的值。如果這種治療是必要的,應該非常小心。

雙重阻斷RAAS BRA,阿利吉崙或ACE抑製劑的功能。

臨床試驗表明,使用組合使用與ARBs的或ACE抑製劑阿利吉崙的RAAS函數的雙重阻斷增加的副作用(如中風,壓力降低,腎功能的衰減(例如,腎功能衰竭中急性形式)和高鉀血症的發生率)與僅使用ARB的單藥治療相比。

儲存條件

種族是必要的,以防止水分滲透的地方,除了難以接近的兒童。溫度值最高為30°C

保質期

在藥物製造後的2年內可以使用Racialosis。

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