卡維地洛

卡維地洛是一種非選擇性物質，可阻斷β-腎上腺素受體的作用，並且還可選擇性地阻斷α-受體的活性。

它沒有表現出內部擬交感神經作用，通過選擇性阻斷α-腎上腺素受體來降低心房的總體負荷。對β-腎上腺素受體進行非選擇性阻斷導致抑制腎ASD（降低血漿內皮素的作用）和降低血壓以及心率，以及此心輸出量。阻斷α受體有助於外周血管舒張，從而導致血管阻力降低。

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

適應症 卡維地洛

用於此類疾病：

• 血壓升高（單藥治療或與任何其他抗高血壓藥物聯合使用）;
• 穩定型心絞痛;
• CCC在慢性期失敗。

[7], [8], [9], [10]

發布表單

片劑中產生的藥物釋放量為12.5或25毫克。細胞包裝內 - 30片這樣的片劑。

[11], [12], [13]

藥效學

阻斷β受體活性和血管舒張等作用的組合導致以下反應：

• IHD患者可以預防疼痛和心肌缺血;
• 在血壓升高的人中，他們會減少;
• 在血流不足和左心室功能障礙的患者中，左心室的大小減小，伴隨其分次釋放的增加，以及血液動力學過程的改善。

該藥對脂質代謝沒有影響。

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

藥代動力學

卡維地洛物質的生物利用度水平為25％。Сmax值在從口服藥物的第1小時到期後記錄。藥物在血液值和給藥部分之間具有線性關係。在食物消耗的影響下，生物利用度水平不會改變。

卡維地洛是一種具有高親脂性的元素。約98-99％的組分與血液蛋白合成。術語半衰期等於6-10小時。第1次肝內通道的體積為60-75％。分配量等於2 l l / kg。intraplasma清除值 - 每分鐘590毫升。

在酚環發生的葡萄醣醛酸化氧化過程中，卡維地洛的代謝過程發生在肝臟內部。與芳環相關的二甲基化和羥基化導致3種代謝組分的形成，表現出β-阻斷活性。

在臨床前階段，發現代謝元素4'-羥基 - 苯酚的活性增強了13倍（與卡維地洛相比）。代謝元素的血液水平比卡維地洛水平低約10倍。剩餘的2種代謝成分（羥基咔唑）具有強烈的抗氧化和抑制腎上腺素的特性。降解產物的抗氧化作用超過卡維地洛的效果30-80倍。

用膽汁（然後用糞便）消除藥物。一小部分藥物通過腎臟排出。

老年人卡維地洛的比例增加（增加50％）。

肝硬化患者的物質生物利用度值翻了兩番，血液參數 - 比健康人高五倍。

在腎衰竭（KK指標≤20ml/分鐘）和血壓升高的個體中，記錄藥物血液值的40-55％的增加（與沒有腎損傷的人相比）。

[21]

劑量和管理

卡維地洛口服，不參考食物攝入量。如果患者CAS功能不足，應將藥物與食物一起服用（這會增加吸收，從而降低直立性塌陷的可能性）。

隨著血壓值的增加。

服藥應該是每天1-2次。建議成人在前1-2天內每天服用12.5毫克。每天維持部分的大小為25毫克。當需要可能逐漸增加14天休息時間（最低），直到達到最大推薦劑量50毫克。

老年人應該每天服用12.5毫克的藥物。這部分足以供以後使用。

在每天血壓值增加的情況下，允許服用不超過50mg的藥物。

在心絞痛具有穩定形式的情況下。

該療程的前1-2天應每天食用25毫克（將該部分分成2份）。維持部分為50毫克（2次使用）。在白天，您可以服用不超過0.1克的藥物（2劑）。

在頭1-2天，老年人需要服用12.5毫克藥物1倍。之後，轉變為50mg的維持部分（分為2次使用）。在老年患者中，這是最大部分。

CAS的失敗，具有慢性形式。

卡維地洛被用作標準療法的輔助元素，引入了ACE抑製劑，洋地黃類藥物，利尿劑和血管擴張劑。為了開始服用該藥，患者必須在上個月保持穩定，然後才開始使用卡維地洛。此外，要服用藥物，您需要心率超過每分鐘50次心跳，收縮壓指標高於85 mm Hg。

首先，每天服用6.25毫克（1次）。如果沒有並發症，逐漸增加至少14天的部分：首先，每天6.25毫克，每天2次，然後是12.5毫克2次，然後是25毫克（2次）。

每天體重≤85公斤的人最多可以服用50毫克（2次使用），重量≥85公斤的人，每次服用0.1克（2次使用）。在後一種情況下，除了CAS功能不足的人。增加僅在醫生監督下生產的部分。

在治療開始時，疾病的表現可能略有惡化（特別是在大部分服用利尿劑或病情嚴重的個體中）。如果發生此類違規行為，則沒有必要取消藥物;您應該只是拒絕增加藥物的份額。

在治療期間，應由治療師（或心髒病專家）持續監測患者。在該部分增加之前，需要另外檢查患者（找出體重，肝功能指標，血壓與心率和心率穩定性）。註冊液體瀦留或失代償症狀時，應進行症狀性手術（增加利尿劑的量）。同時，不必增加藥物的份量（至少直到患者的一般狀態穩定的時刻）。

在某些情況下，有必要減少藥物劑量或暫時取消藥物（在這種情況下，可以進行劑量滴定）。

如果治療中斷，應從最小部分恢復（每天1次單劑量6.25 mg）。然後按照上述說明逐漸增加劑量。

隨著藥物的廢除需要在1-2週的時間內逐漸減少。

[27], [28], [29], [30]

在懷孕期間使用 卡維地洛

在母乳喂養和懷孕期間禁止使用卡維地洛處方。在動物參與下進行的測試並未證實藥物的致畸作用，但是很少有臨床試驗調查其在這組女性中的使用安全性。該藥可以降低胎盤循環的價值，這可能導致子宮內或胎兒死亡。懷孕期間使用該藥可引發新生兒或胎兒的低血糖，此外還可導致體溫過低，嚴重的心動過緩或肺功能不全以及心肺並發症。

只有在預期給予其可能的益處而不是對兒童產生負面影響的風險的情況下，才允許在孕婦中使用藥物。在為孕婦服用藥物時，應在分娩到期日前2-3天停藥。如果不遵循此建議，應監測前2-3天以監測新生兒的狀況。

當在動物的參與下進行測試時，揭示了具有代謝元素的分子與母乳一起排泄的能力。因此，在此期間使用藥物時，您需要放棄母乳喂養。

[22], [23]

禁忌

主要禁忌症：

• 失代償階段CCC功能失效;
• 影響支氣管肺系統的阻塞性疾病（慢性期）;
• AV阻滯（2-3級）;
• 和;
• 心源性休克;
• 心動過緩（心率指標≤50次/分鐘）;
• 與活性成分或藥物其他成分有關的過敏體徵; 
• SSS（包括竇房結心髒病）;
• 變異型心絞痛;
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤;
• 聯合腸外注射維拉帕米或地爾硫卓在血管區域;
• 收縮壓低於85 mm Hg時壓力大幅下降;
• 影響周圍血管的病理學;
• 葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;
• 低乳糜瀉，遺傳性;
• 缺乏乳糖酶Lappa。

[24]

副作用 卡維地洛

在不良事件中：

• 造血功能損害：輕度血小板減少期;
• 代謝紊亂：高血容量，膽固醇血症或血糖，液體瀦留和外周水腫。高血糖症通常發生在糖尿病患者身上;
• 中樞神經系統疾病：睡眠問題，頭暈，暈厥，抑鬱，頭痛和感覺異常;
• 視力障礙：眼睛刺激，視功能障礙和眼淚產生減少;
• 影響尿道的問題：尿道紊亂，外周水腫和腎功能衰竭;
• 胃腸道疾病：腹瀉，噁心，口腔粘膜乾燥，疼痛，影響腹部，便秘，嘔吐和轉氨酶升高;
• 性功能障礙：陽痿或腫脹，影響生殖器;
• CVS功能受損：外周血流過程障礙，心動過緩或直立性塌陷;
• ODA疾病：影響四肢的疼痛;
• 呼吸功能問題：COPD患者呼吸困難（阻塞性綜合徵）和鼻粘膜鼻腔乾燥;
• 與皮下層和表皮相關的表現：瘙癢，皮疹，具有過敏性，蕁麻疹，類似於牛皮癬或扁平苔蘚的症狀。如果患者患有牛皮癬，他的表皮表現可能會惡化;
• 其他：系統性弱點;
• 罕見疾病：AV阻滯，影響外周血管的疾病表現惡化（間歇性跛行，雷諾氏病等）或心絞痛。

卡維地洛的使用可引起先前潛伏的糖尿病的發展，現有糖尿病病程的惡化，以及糖的血清值的不適當調節。

由於滴定藥物，心肌收縮活動很少會減少。

[25], [26]

過量

過量可導致血壓，心動過緩，心力衰竭，嘔吐，支氣管痙攣，意識喪失，呼吸系統疾病，心源性休克，癲癇發作和心臟驟停嚴重下降。

當需要治療來監測身體主要係統的功能時。醉酒者應在需要時進行重症監護。

支持活動：預防嚴重心動過緩 - 引入0.5-2毫克阿托品; 維持心血管系統的工作 - 使用胰高血糖素（首先採用噴射i / v方法1-10 mg，然後 - 靜脈輸注2-5 mg /小時）。還使用擬交感神經藥（多巴酚丁胺或異丙腎上腺素與腎上腺素），其部分由患者的體重決定。

在藥物治療難以治療的心動過緩的情況下，進行心臟電刺激。為了消除支氣管痙攣，通過靜脈輸注或吸入使用β-擬交感神經藥; 此外，它在氨茶鹼的引入中有效。通過低速給予地西泮消除驚厥。

由於卡維地洛與血液蛋白高速合成，因此血液透析無效。

在嚴重中毒的情況下，支持程序進行相當長的時間，因為藥物的重新分佈和排泄緩慢發生。該療程的持續時間取決於患者的病情（直到達到穩定）。

[31]

與其他藥物的相互作用

抗心律失常藥物和Ca 拮抗劑。

聯合使用卡維地洛和地爾硫卓，胺碘酮或維拉帕米後，有時會出現低血壓或心動過緩。在這些患者中，需要監測血壓水平和ECG值。

藥物和Ca拮抗劑的協同作用可導致心臟異常，伴有失代償的外觀異常。

有必要密切監測結合藥物與第一類抗心律失常物質或胺碘酮的患者。有證據表明使用胺碘酮的人開始服用卡維地洛後出現心動過緩，心室顫動或心臟驟停。

在腸胃外給予抗心律失常藥的情況下，可以觀察到CVS功能的不足（類別為aa或Ic的抗心律失常藥物）。

有證據表明，在物質與甲基多巴或胍乙啶的組合，以及胍法辛，利血平或MAOI（不包括IMAO-B）的情況下，心動過緩的發展。有了這樣的組合，您需要跟踪心跳的節奏。

禁止用二氫吡啶類藥物給藥，因為它可導致CAS不足或血壓嚴重下降。

當與硝酸鹽組合時，發生血壓降低。

使用地高辛的藥物施用導致地高辛與地高辛的平衡指數增加（增加13％和16％）。當使用這種組合時，需要在治療開始之前和完成支持部分的選擇時確定地高辛的血液值。

該藥物增強了來自其他藥理學類別（巴比妥類，血管擴張劑，含有三環類的吩噻嗪，酒精飲料和α1受體拮抗劑）的藥物的抗高血壓活性。

與環孢菌素一起給藥需要確定其血液值，因為它們可能會增加。

抗糖尿病藥物（其中包括胰島素）。

該藥能夠緩解低血糖的症狀; 此外，它還可以增強降糖物質和胰島素的作用。在這方面，需要不斷監測這些患者的血清糖指標。

隨著藥物和可樂定的引入以及需要取消兩種藥物，必須先取消卡維地洛，然後逐漸減少可樂定的用量。

在需要使用吸入麻醉的情況下，有必要記住，當與藥物組合時，麻醉劑導致負性肌力和抗高血壓作用的出現。

當與在體內捕獲鈉與液體的物質（抗炎麻醉藥，雌激素和GCS）相結合時，該藥物的治療功效被削弱。

使用氟西汀，維拉帕米，西咪替丁氟哌啶醇，巴比妥酸鹽，酮康唑用利福平或紅黴素（延緩或誘導酶血紅素蛋白P450的作用的物質）的人必須保持在醫生監督下，因為卡維地洛的水平可以增加（當施用抑製劑）或減少（當使用電感器時）。

與麥角胺一起引入導致強烈的血管收縮效應的發展。

與阻斷神經肌肉活動的物質結合導致阻止這種作用的增強。

與擬交感神經藥（α-和β-腎上腺素）聯合使用可增加血壓升高和強心動過緩的可能性。

[32], [33], [34]

儲存條件

卡維地洛儲存在小孩子的黑暗和封閉的地方。溫度值 - 在15-25°C的範圍內。

[35], [36]

保質期

卡維地洛可以在藥物釋放後的36個月內使用。

[37], [38]

申請兒童

對於年齡小於18歲的人，未指定卡維多爾，因為沒有關於該治療亞組的治療效果和安全性的信息。

[39], [40], [41], [42], [43], [44],

類似物

藥物的類似物是Corvazan，Dilatrend和Coriol與Acridilol的物質。

[45], [46], [47], [48]

評測

卡維地洛從醫學專家那裡得到了很好的評價 - 它被認為在治療心功能不全方面是有效的，並且是在心房顫動的情況下監測AV傳導過程的手段。此外，允許將其分配以降低升高的血壓值，這增加了其作為藥物的價值。

[49], [50], [51], [52], [53], [54],