卡地普利

卡地普利是一種減緩血管緊張素作用的藥物。由於它的使用，形成的血管緊張素 2 的體積減少，以及它的血管收縮作用和緩激肽分解的阻斷，這會導致 PG 和一氧化二氮的產生。

該藥物可降低心臟後負荷和血壓，此外，還可降低醛固酮的釋放和全身血管阻力。同時，卡地普利有助於降低腎血管內的阻力並改善其血液供應。 [1]

適應症 卡地普利

它適用於此類違規行為：

• 血壓指標升高；
• 由於具有穩定血流動力學水平的人的心肌梗塞 HF 活動期而發展；
• 瑞士法郎；
• 患有明顯的糖尿病或非糖尿病腎病；
• 預防心肌梗塞或中風的發展，並降低因 CVS 領域疾病而死亡的可能性。

發布表單

藥物的釋放是在膠囊中實現的，體積為 1.25、2.5 和 5 或 10 毫克 - 細胞包內的 10 件。包裝內 - 1 或 3 個此類包裝。

藥效學

雷米普利拉是雷米普利的代謝成分（具有治療作用），可減慢二肽基羧肽酶-1 的活性。在組織和血漿中，這種酶催化血管緊張素-1 轉化為血管緊張素-2（一種活性血管收縮劑），同時阻止緩激肽的分解（具有血管舒張活性）。

血管緊張素 2 形成量的減少和緩激肽分解的減慢導致與血管相關的血管舒張。鑑於血管緊張素-2 也刺激醛固酮的釋放，雷米普利拉的作用導致醛固酮釋放減弱。 [2]

藥代動力學

雷米普利口服時被高速吸收。由於使用了在尿液中測定的放射性標記，發現該元素的吸收率至少為 56%。藥物與食物同服，吸收程度無明顯變化。

從攝入那一刻起 60 分鐘後記錄質內 Cmax 值。雷米普利的半衰期約為 1 小時。雷米普利拉的血漿水平 Cmax 在雷米普利給藥後 2-4 小時內記錄。 [3]

在肝臟內，發生前藥（雷米普利）的系統前代謝過程，導致形成唯一具有藥效的代謝成分 - 雷米普利拉（在水解期間，主要在肝臟內實現）。除了通過形成雷米普利拉進行活化外，藥物的活性成分還會發生葡萄醣醛酸化並轉化為醚 - 雷米普利二酮哌嗪。雷米普利拉也會發生葡萄醣醛酸化，轉化為酸——雷米普利拉二酮哌嗪。

在前藥的這種激活/交換之後，大約 20% 的口服雷米普利保持生物可利用性。在口服雷米普利 2.5 或 5 毫克的情況下，雷米普利拉的生物利用度水平約為 45%。

隨著 10 毫克雷米普利（之前用放射性標記）的引入，該標記的約 40% 隨糞便排出，約 60% 隨尿液排出。膽道引流患者口服雷米普利 5 mg 後，在最初 24 小時內隨膽汁和尿液排出大約相同體積的雷米普利和代謝成分。

膽汁中大約 80-90% 的代謝成分是雷米普利拉或其代謝物。活性成分葡萄醣醛酸和二酮哌嗪約佔總體積的10-20%，未改變的雷米普利約佔2%。

當用動物進行測試時，確定雷米普利在母乳中分泌。

雷米普利拉血漿水平的降低分幾個階段實施。啟動分配和淘汰階段的半個週期約為 3 小時。然後過渡階段開始（半衰期約15小時），之後是最後階段，雷米普利拉的質內值極低（半衰期持續約4-5天）。

最後階段的存在與雷米普利拉的低速解離以及與 ACE 的緊密但飽和的結合有關。

儘管該藥物具有較長的最終排泄階段，單次給藥 2.5+ mg 雷米普利，但僅在 4 天后就注意到其血漿內的穩定參數。重複使用時，考慮到劑量，有效半衰期為 13-17 小時。

體外試驗顯示雷米普利拉的減速常數為7 mmol/l，該物質與ACE的半解離時間為10.7小時，表明其活性顯著。

活性成分和代謝物的蛋白質合成率分別為 73% 和 56%。

劑量和管理

該藥物在內部應用 - 每天，同時，不參考食物的使用。片劑用清水整片吞服。

血壓值升高的人應該從每天引入 2.5 毫克開始。如有必要，可以每 2-3 週增加一次。每天標準維持劑量的大小範圍為 2.5 至 5 毫克；最大尺寸為 10 毫克。

患有 CHF 的人每天需要消耗 1.25 毫克的藥物。該份量可以每隔 2-3 週增加一次，直到達到 10 毫克。

患心肌梗塞後，從疾病發展的那一刻起，每隔 2-9 天就會開始服用藥物。首先，每天使用 2 次 1.25-2.5 毫克的藥物，之後允許將該部分加倍 - 最多 2.5-5 毫克。每天最多可以服用 10 毫克的藥物。

在腎病的情況下，每天需要 1.25 毫克卡地普利。這部分允許以 2-3 週的間隔增加，直到達到 5 毫克標記。

為了預防，每天服用 2.5 毫克藥物；第 1 週後，這部分可以增加到 5 毫克。3 週後，劑量可以再次加倍 - 增加到 10 毫克。

• 兒童申請

不能用於兒科（18 歲以下）。

在懷孕期間使用 卡地普利

懷孕期間不應使用卡地普利。在為育齡患者開藥之前，必須檢查他們是否可能懷孕。

治療期間，患者應採取可靠的避孕措施。在計劃受孕時，必須放棄使用藥物。

如果在治療期間受孕，您應該諮詢您的醫生關於轉移到其他治療方法的問題。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物成分嚴重不耐受；
• 系統性紅斑狼瘡；
• 因使用 ACE 抑製劑引起的 Quincke 水腫病史；
• Quincke 水腫，這是遺傳性或特發性的；
• 硬皮病;
• 抑制骨髓內的造血過程；
• 體內過量的元素K；
• 影響雙腎動脈或一個腎動脈的狹窄；
• 肝臟/腎臟衰竭;
• 體內鈉元素缺乏；
• 腎移植；
• 醛固酮增多症的初始階段;
• 哺乳。

副作用 卡地普利

在側面標誌中：

• 血壓急劇下降，虛弱，心絞痛，心力衰竭，心動過速，胸骨疼痛和心律失常;
• 頭暈、抑鬱、嗜睡、記憶力減退、頭痛和癲癇發作，以及神經病、腦血管疾病、震顫、視力減退、神經痛和感覺異常；
• 蛋白尿、少尿、水腫和腎功能減弱；
• 血小板或全血細胞減少症、溶血性貧血、嗜酸性粒細胞增多症、粒細胞缺乏症和骨髓抑制；
• 腹瀉、厭食、噁心、唾液分泌過多、便秘、口乾症、嘔吐、消化不良、上腹痛和吞嚥困難，此外還有胰腺炎、腸胃炎、肝炎、肝功能問題和轉氨酶參數變化；
• 鼻竇炎、氣管支氣管炎、乾咳、咽炎、呼吸困難、鼻炎、上呼吸道感染、喉炎和支氣管痙攣；
• 發燒、皮疹、過敏性症狀、多形性紅斑、蕁麻疹、光敏性和 Quincke 水腫；
• 關節痛、肌痛或關節炎；
• 體重減輕，K 值和肌酐和尿素氮指標的增加，此外，酶活性、膽紅素、糖和尿酸水平的變化。

過量

中毒的主要症狀包括腎功能衰竭、血壓顯著下降、休克和電解質紊亂。

對於這種違規行為，進行洗胃和攝入活性炭。此外，患者必須被送往重症監護室，以監測和維持重要身體系統的工作。

血壓值的顯著降低需要引入兒茶酚胺和血管緊張素-2，除此之外，還需要增加 Na 和液體的體積。血液透析過程沒有影響。

與其他藥物的相互作用

本品與降壓藥、利尿藥、麻醉性鎮痛藥和麻醉劑合用可增強其降壓活性，而與非甾體抗炎藥和食用鹽合用則相反。

吲哚美辛和其他非甾體抗炎藥可以通過抑制腎臟內 PG 的產生來防止低血壓作用的發展，此外，還可以將鈉和液體保留在體內。

將藥物與牛奶、環孢素、鉀物質及其添加劑以及鹽替代品和保鉀利尿劑（氨苯蝶呤和阿米洛利與螺內酯）聯合使用會增加高鉀血症的風險。

抑制骨髓功能的藥物與藥物聯合使用會增加粒細胞缺乏症和中性粒細胞減少症的風險，從而導致死亡。

Cardipril 與鋰物質的引入增加了他們的血液價值。

該藥物可以增強胰島素和磺酰脲衍生物的抗糖尿病作用。

將藥物與別嘌呤醇、普魯卡因胺、細胞抑製劑和免疫抑製劑一起使用會增加白細胞減少症的風險。

該藥物可以增強乙醇對 NS 的抑製作用。

藥物和雌激素的組合降低了其抗高血壓活性。

儲存條件

卡地普利必須放在兒童接觸不到的地方和潮濕的地方。溫度等級 - 最高 30 °C。

保質期

卡地普利可在藥品生產之日起 36 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是 Polapril、Ramizes、Ramiripril 和 Hartil 與 Ampril 的物質，此外，Topril 與 Mipril N 和 Ramigeksal 與 Ramag N。