來曲唑

來曲唑是一種抗癌藥物，通過阻斷雌激素的結合起作用。

該藥物還具有抗雌激素作用，通過與芳香酶成分的高度特異性合成，選擇性地減慢芳香酶（雌激素結合過程中的一種重要生物酶）的活性。與此一起，該藥物減慢了健康外周組織以及腫瘤組織內雌激素生物合成的實施。 [1]

適應症 來曲唑

它用於絕經後婦女- 在乳房區域有惡性腫瘤的早期階段（表達女性性激素的末端），作為一種額外的治療。

它用於早期階段的惡性乳腺病變，在完成標準的他莫昔芬額外治療後的絕經期 - 作為一種長期的額外物質。

它用於絕經後婦女的激素依賴性惡性乳腺病變（常見） - 第一線治療。

也用於以前使用過抗雌激素的絕經後婦女中普遍存在的惡性乳腺癌。

發布表單

該物質的釋放以片劑形式實現 - 細胞包內有 10 片；在一個盒子裡 - 3個這樣的包。

藥效學

在絕經後女性中，女性體內的雌激素主要在芳香酶的幫助下形成，芳香酶將腎上腺內形成的雄激素部分轉化為雌酮和雌二醇。

每天服用 0.1-5 毫克的藥物會導致雌二醇和雌酮與硫酸雌酮的血漿值降低至初始值的 95%。在整個治療期間必須保持對雌激素結合的抑制。 [2]

當雌激素的結合被阻斷時，雄激素（就化學結構而言是雌激素的前體）會增加。

同時，來曲唑治療會略微增加患骨質疏鬆症的可能性。

惡性乳腺癌早期的輔助治療降低了復發的可能性，增加了 5 年無進展生存期，並降低了轉移和繼發性腫瘤的風險。

延長的輔助治療可將復發的可能性降低 42%。

藥代動力學

口服時，藥物速度很快，幾乎完全在腸道內被吸收。平均生物利用度為 99.9%。食物攝入會降低吸收率。為了達到 Cmax 值，平均而言，空腹服用藥物需要 1 小時，進食需要 2 小時。

質內蛋白質合成約為 60%。隨著藥物的長期使用，沒有觀察到它的積累。

大多數藥物參與代謝過程，形成沒有活性的代謝成分。

排泄主要以代謝元素和尿液的形式實現；較小的部分由腸排出。半衰期為2天。

劑量和管理

藥物是口服的，不考慮食物攝入量。一天，他們使用 1 倍，2.5 毫克的藥物。該藥物每天使用很長時間（5 年或直到復發）。

延長的輔助治療通常持續 4 年（最長 5 年）。如果檢測到癌症進展的症狀，則必須完全取消藥物的使用。

對於處於末期或有轉移表現的癌症患者，繼續治療直至腫瘤明顯發展。

• 兒童申請

該藥物不適合兒科使用。

在懷孕期間使用 來曲唑

哺乳或懷孕期間不應使用來曲唑。

禁忌

主要禁忌症：

• 在生育期間注意到的荷爾蒙狀態；
• 對藥物成分嚴重不耐受。

在葡萄糖 - 半乳糖吸收不良、乳糖不耐症和乳糖酶缺乏症患者中使用時必須小心。

副作用 來曲唑

副作用包括：

• 與NS相關的病變：嗜睡、感覺遲鈍、頭暈、感覺異常、抑鬱和緊張，此外還有失眠、焦慮、感覺遲鈍、易怒、暫時性腦血流障礙和記憶障礙；
• 影響消化道的問題：噁心、腹痛、便秘、消化不良、口乾粘膜、嘔吐、口腔炎和腹瀉，此外，肝內酶活性增加；
• 造血過程的侵犯：白細胞減少症；
• 呼吸系統疾病：咳嗽或呼吸困難；
• 與血流相關的跡象：動脈血栓形成、心動過速、中風、影響淺靜脈和深靜脈的血栓性靜脈炎、肺栓塞、血壓升高以及缺血性心髒病；
• 表皮病變：皮疹、Quincke 水腫、皮膚乾燥、多汗、瘙癢、脫髮、過敏症狀和蕁麻疹；
• 影響官方發展援助工作的疾病：肌痛、關節炎、骨折、關節痛以及骨質疏鬆症和影響骨骼的疼痛；
• 感官問題：白內障、味覺障礙和視力模糊；
• 影響泌尿生殖功能的疾病：出血、影響胸骨的疼痛、排尿頻率增加、陰道分泌物和感染；
• 代謝紊亂：厭食、口渴、體重增加或減少、食慾增加和高膽固醇血症；
• 其他表現：疲乏、不適、外周水腫、陣發性發熱、體溫過高、乏力、全身水腫、黏膜乾燥、腫瘤病灶部位疼痛。

過量

有證據表明來曲唑中毒。

本藥中毒尚無特殊治療方法，故採取對症及支持療法。藥物可通過血液透析排出體外。

儲存條件

來曲唑必須存放在避免潮濕、兒童和陽光照射的地方。溫度等級不高於25℃。

保質期

來曲唑可在治療物質生產之日起 24 個月內使用。

類似物

藥物的類似物是 Femara、Aralet、Letromar 和 Lerza 與 Letrotera 和 Letrozole Teva 的手段，除了這個 Etruzil。

評論

來曲唑很少收到患者的反饋——癌症患者不太願意談論他們的病理和治療過程。

另一方面，腫瘤學家認為此類藥物在治療乳腺癌方面非常有效（經科學研究和測試證實）。