卡迪爾
最近審查：10.08.2022
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Cardil 是一種來自阻斷 Ca 通道作用的物質亞組的藥物，具有抗高血壓、抗心律失常和抗心絞痛作用。
該藥物的活性成分是地爾硫卓，一種苯二氮卓類物質，可防止 Ca 進入心肌細胞以及血管平滑肌細胞。隨著鈣離子電流的減少，血管膜平滑肌鬆弛，血管腔增大，缺血區微循環穩定，周圍血管的全身阻力降低。所有這些都有助於降低血壓。 [1]
發布表單
藥物以片劑的形式釋放 - 瓶內有 30 或 100 片。盒子裡有 1 個這樣的瓶子。
藥效學
該藥物的抗心絞痛特性在冠狀血管舒張和後負荷減少後發展。在使用藥物的人出現穩定型心絞痛的情況下，存在客觀（體力活動時 ST 段沒有壓低的時間延長）和主觀（需要使用藥物的心絞痛發作次數減少）硝酸鹽）改善病情。Cardil 對不穩定型心絞痛患者的影響嚴重程度平均與硝苯地平或維拉帕米的影響相似，而使用地爾硫卓後出現陰性症狀的頻率低於引入這些藥物.
該藥物的抗高血壓作用隨著血壓升高（舒張壓和收縮壓）的降低而發展; 在血壓正常值下，地爾硫卓不會改變它。在高血壓患者中使用該藥物不會導致反射型心動過速的出現，這是對血壓指標下降的反應。 [2]
該藥具有較弱的負性肌力作用，但在給藥時，心臟的每搏輸出量以及左心室射血分數並沒有減少。在左心室肥厚的人中，長期使用地爾硫卓可導致疾病消退。 [3]
在患有室上性心律失常的個體中，藥物抑制鈣離子在竇和房室結細胞內的運動，從而穩定心律。
Cardil 可用於單一療法或與其他抗高血壓藥物（其中包括利尿劑和 ACE 抑製劑）聯合使用。該藥物適用於不能使用阻斷 β-腎上腺素能受體作用的藥物的人 - 患有外周型或 BA 的血管病，以及糖尿病患者。
該藥物對脂質血液結構沒有負面影響。
藥代動力學
口服後，藥物在胃腸道內完全吸收。參與第 1 次肝內通道（而絕對生物利用度水平為 40%，個人變異範圍為 24-74%）。生物利用度指標與份量無關，不會隨著臨床劑量範圍內不同劑型的使用而改變。地爾硫卓的 Cmax 血清值在 3-4 小時後記錄，在 1 次使用 60 毫克藥物後等於 39-120 ng/ml。
大約 80% 的地爾硫卓給藥部分參與血清蛋白合成（大約 40% 與白蛋白）。藥物很容易進入組織；分佈容積的水平約為 5 l/kg。
在治療的第 3-4 天記錄在每天 3 次定期使用 60 毫克藥物的情況下地爾硫卓的平衡血清值。在每天使用0.12-0.3 g範圍內的情況下，該物質的穩定血清值在20-200 ng / ml範圍內（最低治療水平在70-100 ng / ml範圍內）毫升）。
代謝性肝內藥物過程在 CYP3 A4 的幫助下發生；該藥物是P-糖蛋白的底物。給予地爾硫卓後，血紅素蛋白 CYP3 A4 的作用降低。
在交換的第一階段，發生去乙酰化以及 O-和 N-去甲基化的過程。主要代謝成分為脫乙酰硫卓（其血清濃度約為未變化地爾硫卓值的15-35%），具有與活性元素相似的藥物活性，但略弱（約為原形地爾硫卓值的40-50%）。地爾硫卓的作用）。
排泄主要通過腎臟以衍生物的形式進行；全身清除水平為 0.7-1.3 l/kg/小時。在尿液中，記錄了地爾硫卓的 5 種非結合衍生物，其中一些還具有結合形式。消除具有一階段動力學。根據三室模型，在消除的初始、中間和最後階段，半衰期術語為 0.1、2.1 和 9.8 小時。消除半衰期的一般術語是在 4-7 小時的範圍內。
劑量和管理
你需要在裡面使用藥物，使用前不要粉碎藥片。計算劑量大小，使其對應於第一個片劑內的物質體積。給藥方式和份量由醫生選擇，考慮到疾病的嚴重程度和病程、患者的體重和年齡以及伴隨的治療。
平均每天應使用0.18-0.24克藥物；如有必要，允許增加至每日最大劑量 0.48 g。如果在增加份量期間出現陰性症狀，應減少地爾硫卓的用量。如果通過引入藥物的最大日劑量（0.48 g）無法控制血壓水平，但該部分耐受性良好，則應額外使用其他抗高血壓藥物（例如，利尿劑或 ACEI）用過的。
每天藥物的初始部分應為 60 毫克，分 3-4 次給藥。之後，考慮到治療效果和一般臨床情況，可以增加或減少。對於大多數患者來說，要控制血壓值和預防心絞痛發作，每天服用 0.12 克 3 次就足夠了。
老年人應先服用 3-4 次 30 毫克該物質。只有在醫生的監督下並且沒有地爾硫卓給藥引起的並發症的情況下，才有可能增加這組患者的比例。
肝功能不全的人需要非常小心地使用 Cardil - 他們更仔細地監測血壓和心電圖讀數，同時開出較低的初始劑量（每天 3-4 次，每次 30 毫克）。
- 兒童申請
禁止在兒科使用該藥物。
在懷孕期間使用 卡迪爾
懷孕期間不使用該藥物。在使用地爾硫卓的計劃或受孕期間，您需要諮詢您的醫生以選擇替代治療。
如果在母乳喂養期間需要使用 Cardil，則需要在開始引入藥物之前停止使用 HB。
禁忌
在對地爾硫卓或其他藥物成分不耐受的情況下禁用。
不能用於心臟傳導障礙，包括 AV 阻滯（2-3 期；患者裝有起搏器的情況除外）和 SSSU。
禁止給低血壓（收縮壓低於 90 毫米汞柱）、嚴重心動過緩（心率低於 50 次/分鐘）和失代償性心力衰竭的人開藥。
此外，它不用於心肌梗塞的活動期（出現並發症）、WPW 綜合徵和與洋地黃物質中毒相關的心源性休克。
副作用 卡迪爾
可能的副作用包括：
- CVS 活動的問題：心動過緩、竇性或 AV 傳導阻滯（第 1 階段；更罕見 - 2-3rd）、CHF、血壓降低、竇房結活動抑制和心絞痛的反常惡化，此外還有心動過速和心悸，心律失常，暈厥，超期收縮，面部充血，意識喪失和外周水腫;
- 胃腸道功能障礙：噁心、體重增加、食慾不振、口乾、嘔吐、大便障礙、消化不良症狀、牙齦炎和牙齦增生；
- 皮下層和表皮病變：SS、蕁麻疹、瘙癢、紅斑狼瘡、十、皮疹和瘀斑，此外還有Quincke水腫、血管炎、剝脫性皮炎和光敏性；
- 肝膽活動障礙：高血糖，肝內酶活性增加和肉芽腫型肝炎;
- 血液系統問題：血小板減少症或白細胞減少症，以及出血期延長；
- 中樞神經系統功能障礙：意識模糊、性格改變、健忘症、抑鬱、感覺異常和幻覺，此外還有嗜睡、震顫、耳鳴、睡眠障礙、步態障礙和嗜睡；
- 其他：肌痛、嗜酸性粒細胞增多、呼吸困難、淋巴結腫大、味覺和嗅覺障礙、眼睛刺激或弱視、鼻塞或出血、多尿、影響骨骼或關節的疼痛、夜尿症、男性乳房發育症、勃起功能障礙和肌酸激酶值增加。
引入地爾硫卓引起的表皮表現會自行消失，無需取消藥物的使用。但如果表皮疾病長期持續存在，則應考慮停用 Cardil。
過量
隨著過大部分藥物的引入，地爾硫卓特有的陰性症狀的強度可能會增強。引入 900-1800 毫克藥物後，觀察到中度或重度中毒。老年人單次注射 2600 毫克藥物，年輕人注射 5900 毫克，就會發生嚴重中毒。使用 10.8 克 Cardil 會導致極其嚴重的中毒。
服藥後平均 8 小時後出現中毒跡象。主要表現包括煩躁、房室傳導阻滯、體溫過低和嗜睡，以及血壓值降低、高血糖、心動過緩、噁心和心臟驟停。
沒有解藥。如發生中毒，需洗胃並服用腸道吸附劑，並採取對症和支持作用。需要定期監測呼吸功能、酸鹼電解質指標以及血流動力學值。
在血壓降低的情況下，靜脈內使用多巴胺或氯化鈣。如果出現心動過緩或在某些情況下由於藥物過量導致房室傳導阻滯，則使用靜脈注射阿托品或使用電刺激器（如果藥物治療無效）。
與其他藥物的相互作用
該藥物增強了其他抗高血壓物質的特性。
與地高辛、胺碘酮或 β 受體阻滯劑一起使用可增強 AV 傳導並增加發生心動過緩的風險。
當異氟醚和氟烷與地爾硫卓一起使用時，觀察到它們對心肌的抑製作用增強。
在靜脈使用非腸道藥物Ca的情況下，卡地爾的治療作用減弱。
藥物的主要代謝過程是使用 CYP3 A4 實現的。減緩這種酶作用的物質（其中包括西咪替丁）與藥物聯合使用時，會導致血漿中地爾硫卓指數升高。當與大環內酯類、硝苯地平、抗真菌劑以及唑類衍生物、他莫昔芬、氟西汀和減緩 HIV 蛋白酶的藥物聯合使用時，該物質的活性也可以增強。
誘導 CYP3 A4 作用的藥物會減弱藥物的作用。例如，當與利福平、卡馬西平或苯巴比妥聯合使用時，有效性會降低。
Cardil 減弱由 CYP3 A4 和 P-糖蛋白的活性引起的代謝過程。必須非常小心地將藥物與使用特定同工酶實現代謝的物質結合起來——例如，與環孢素、甲基強的松龍、苯妥英、茶鹼和西羅莫司，以及洋地黃毒苷和地高辛。
使用 CYP3 A4（包括辛伐他汀和阿托伐他汀與洛伐他汀）進行代謝過程的藥物和減慢 HMG-CoA 還原酶活性的物質的組合，在使用時要極其謹慎。聯合使用這些藥物可能需要減少抗膽固醇降低藥物的部分（因為發生肝毒性和橫紋肌溶解的可能性增加）。該藥物不會改變普伐他汀與氟伐他汀的藥代動力學。
Cardil 能夠提高丁螺環酮、普萘洛爾、阿芬太尼與硝苯地平、阿普唑侖和西地那非與丙咪嗪、地西泮和美托洛爾與西沙必利以及咪達唑侖和波普替林的血清值。
在藥物與鋰物質組合的情況下，發生神經毒性活動的風險會增加。使用此類藥物組合時應密切監測血清鋰值。
儲存條件
Cardil 必須放在一個封閉的地方，防止小孩進入。溫度值在15-25°С的範圍內。
保質期
Cardil 可在藥物銷售之日起 36 個月內使用。
類似物
藥物類似物是藥物 Blokaltsin、Dilts with Diltiazem、Tiakem 和 Cortiazem，此外還有 Silden with Altiazem RR、Dilren with Diakordin 和 Dilcardia。
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