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阿奇黴素

最近審查:,醫學專家,01.06.2018

Azitro是一種全身性抗菌藥物,屬於一組大環內酯類藥物。

適應症 阿奇黴素

使用100毫克/ 5毫升的劑量以及200毫克/ 5毫升的劑量來消除阿奇黴素引起的感染性疾病:

  • 耳鼻喉科器官病變(中耳炎伴扁桃體炎或細菌性咽炎,以及鼻竇炎);
  • 呼吸系統疾病(非醫院內肺炎,以及細菌型支氣管炎);
  • 對皮膚和軟組織內病理感染性質(丹毒,紅斑慢性浮動型(早期萊姆病),並且另外膿皮病的繼發類型)。

200mg / 5ml劑量的藥物用於治療STD(由沙眼衣原體引起的宮頸炎或非並發性尿道炎)。

發布表單

它以粉末形式(16.5克物質)在小瓶中生產以製備20毫升懸浮液。在單包裝1瓶內裝有一個劑量注射器和一個特殊適配器。

藥效學

阿奇黴素被列入大環內酯類。azalide具有廣泛的抗菌活性。由於抑制結合過程的活性物質通過核糖體亞基S-50,除此之外肽阻礙移動(在上多核苷酸結合過程沒有影響)的微生物蛋白質的合成。基本上,抑菌作用發展。

對阿奇黴素的抗性可以具有先天性和後天性。到肺炎球菌全交叉耐藥,金黃色葡萄球菌(包括在這裡和耐甲氧西林細菌)腸球菌和糞β溶血性鏈球菌類型A以下物質之間產生:阿奇黴素,紅黴素和其它大環內酯類和林可黴素。

阿齊紅黴素對這些微生物具有敏感性:

  • 革蘭氏陰性需氧菌:副流感嗜血桿菌和流感桿菌,以及粘膜炎莫拉氏菌;
  • 其他細菌:嗜肺軍團菌,沙眼衣原體,嗜衣原體肺炎和支原體肺炎,以及鳥分枝桿菌。

細菌單獨獲得耐藥性的類型 - 革蘭氏陽性需氧菌:無乳鏈球菌,金黃色葡萄球菌,肺炎鏈球菌和化膿性。

對物質有固有抗性的細菌:

  • 革蘭氏陽性需氧菌:耐甲氧西林表皮和金黃色葡萄球菌,此外還有腸球菌糞便;
  • 革蘭陰性需氧菌:克雷伯菌,大腸桿菌,以及銅綠假單胞菌;

革蘭氏陰性厭氧菌:一組脆弱類桿菌。

藥代動力學

使用藥物後,該物質的生物利用度達到約37%。在使用懸浮液後2-3小時觀察到血清峰值水平。

該物質迅速分佈在體液和組織內。完全通過泌尿道的組織和器官,呼吸道和軟組織與皮膚。在細胞內部累積,因此組織內藥物的指數顯著超過類似血漿值(高達50倍)。這表明由於該物質與血漿蛋白的弱合成,該藥物在組織中具有高親和力。

靶器官內的活性成分(這是與肺和前列腺的喉部)的指數高於單劑量500mg的病原體物質的MIC 90。大量的阿奇黴素在吞噬細胞的成纖維細胞內累積。後者執行藥物向炎症部位的移動。

在使用最後劑量後的5-7天內,具有殺菌價值的藥物持續存在於炎症部位,這使得可以用短程療法治療3或5天。該物質的最終半衰期與組織的半衰期相似,為2-4天。

大約12%的藥物在3天內在尿液中排泄不變。在膽汁中觀察到大量未改變的物質。確定了十種衰變產物,其由羥基化過程形成,以及N-和O-去甲基化以及其他代謝轉化。阿奇黴素的崩解產物不具有抗菌性能。

在懷孕期間使用 阿奇黴素

藥物可以通過胎盤屏障,但對胎兒沒有負面影響。應該指出的是,仔細控制孕婦用藥的適當檢測尚未開展。因此,只有在他為女性提供的幫助將高於胎兒並發症的可能性的情況下,才需要給Azitro懷孕。

阿奇黴素進入母乳中,因此在治療過程中需要取消母乳喂養,並且在完成後還有2天。

禁忌

在禁忌症中:

  • 對藥物或其他大環內酯類和酮固酮類抗生素的活性成分或其他成分過敏;
  • 嚴重程度的肝臟疾病;
  • 由於阿奇黴素與麥角衍生物在理論上能夠導致麥角化,因此不可能將這些藥物組合。

副作用 阿奇黴素

接收懸浮液會導致這種副作用的發展:

  • 造血系統的反應:偶爾會發生溶血性貧血,白細胞或血小板減少症以及嗜酸粒細胞增多。臨床試驗僅注意到輕度嚴重中性粒細胞減少症的發生,但阿奇黴素的使用與這種疾病的發展之間的關聯無法檢測;
  • 心理障礙:偶爾會有焦慮,攻擊性,緊張或興奮的感覺,此外還有幻覺和妄想的發展;
  • 顯示NA機構:在某些情況下,有頭痛,頭暈/眩暈,感覺異常和除癲癇發作,暈厥,味覺障礙,感覺減退或疲勞,嚴重疲勞,失眠或嗜睡的感覺。偶爾會出現副交感神經,嗅覺喪失,重症肌無力或agevia發展;
  • 視覺器官工作中的違規行為:偶爾會出現視力障礙;
  • 來自聽覺器官側面的表現:偶爾會有耳鳴,耳聾或聽力障礙。通常,在臨床試驗期間長期使用高劑量藥物會產生這些問題。一般來說,這種表現是可以治癒的;
  • SSS工作中的違規行為:偶爾有心動過速或心律失常(包括室性心動過速)。分別報導了QT間期的延長,旋丘型心律失常的發生,血壓水平的降低和心室顫動的降低;
  • 胃腸道表現:常有腹部不適,噁心,腹瀉和嘔吐。少見有腫脹,稀便,厭食和胃炎伴消化不良。有時,舌頭和牙齒的顏色發生變化,便秘發展。觀察到單個胰腺炎或偽膜形式的結腸炎;
  • 肝膽系統器官反應:偶有肝內膽汁淤積或肝炎(也有肝功能檢查值的病理變化數據)。單發報告了壞死或暴髮型肝功能障礙和肝炎的發展;
  • 傳染病和寄生蟲進程:罕見念珠菌病(其口服形式),陰道疾病,細菌和真菌感染的類型,和此外肺炎,腸胃炎,咽炎和鼻炎與呼吸功能的障礙;
  • 皮膚表現:罕見的過敏症狀出現,包括發癢的皮疹。偶爾,蕁麻疹會發展,畏光和Quincke的水腫。此外,還有多形性紅斑和Stevens-Johnson / Lyell綜合徵;
  • 肌肉系統和骨骼工作中的障礙:有時關節有疼痛;
  • 排尿系統的反應:偶爾會出現急性腎的腎虛,腎痛,以及排尿困難和小管間質性腎炎;
  • 乳腺和生殖器官疾病:有時會有子宮出血,陰道炎和睾丸疾病;
  • 一般反應:有時會出現過敏反應,包括胸骨疼痛和腫脹;
  • 實驗室檢查結果:通常碳酸氫鹽或淋巴細胞數量減少,此外嗜酸性粒細胞水平增加。有時尿素,以及血漿內膽紅素的肌酐和AST和ALT元素的活性可能增加,鉀指數也可能改變。所有這些侵權行為都是可逆的;
  • 中毒過程和病變:由並發症程序引起。

劑量和管理

治療的持續時間和劑量的大小由醫生規定。每天服用一次 - 餐前1小時或服用後2小時。這是必要的,因為與食物同時使用會違反活性物質的吸收。

在使用懸浮液後改善味道可以用任何果汁飲用。如果你錯過了一次劑量,你應該盡可能快地服用,所有後續的應該每24小時服用一次。

對於成人(阿奇黴素的比例為200毫克/ 5毫升):

  • 治療呼吸系統和耳鼻喉器官感染性疾病,以及帶皮膚軟組織(消除慢性紅斑mig遊型) - 藥物總劑量為1500毫克。該藥每天服用500毫克,持續3天;
  • 消除由沙眼衣原體引起的性病 - 單次使用1000毫克Azitro;
  • 治療紅斑mig遊型 - 療程持續5天。藥物總量的大小為3克,1天需要消耗1克藥物,並在隨後的日子裡每天服用500毫克的懸浮液。

由於老年患者可能屬於有心臟傳導障礙風險的人群,使用阿奇黴素時應小心,因為可能引發心律失常或心動過速。

對於兒童:

  • 治療感染性疾病中的呼吸系統,耳鼻喉科,並與皮膚軟組織(排除在慢性形式僅紅斑游動型), - 藥物的總劑量的大小為30毫克過一段治療3天(單天/ kg在這種情況下的劑量是10mg / kg);
  • 當消除紅斑遷移型時 - 在治療過程的5天期間藥物總劑量的大小為60mg / kg。治療方案如下:在第一天,服用20mg / kg藥物,然後在隨後的日子裡每天服用10mg / kg。

事實證明,Azitro在消除鏈球菌型兒童咽炎的過程中有效運作。每3天給予一次10或20mg / kg的日常一次性藥物攝入量。在臨床試驗期間比較這些劑量表明其藥物效力非常相似,但在每日服用20mg / kg的情況下細菌的破壞更為顯著。但通常用於預防由化膿性鏈球菌引起的咽炎,以及以繼發病理形式發展的風濕型多關節炎,青黴素被認為是首選藥物。

體重5-15千克的兒童(使用阿齊黴素100毫克/ 5毫升)。在規定的體重參數下,需要使用特定的使用劑量方案:

  • 體重5公斤 - 該混懸劑的日劑量為2.5毫升(該劑量中的阿奇黴素水平為50毫克);
  • 體重6公斤 - 日劑量為3毫升(阿奇黴素 - 60毫克);
  • 體重7公斤 - 日劑量大小為3.5毫升(阿奇黴素水平 - 70毫克);
  • 體重8公斤 - 每日劑量為4毫升(阿奇黴素 - 80毫克);
  • 體重9公斤 - 每日劑量為4.5毫升(阿奇黴素水平 - 90毫克);
  • 體重10-14公斤 - 每日劑量為5毫升(活性物質含量 - 100毫克)。

體重超過15公斤的兒童(使用阿奇黴素的比例為200毫克/ 5毫升)。考慮到孩子的體重,提供了這樣的劑量方案:

  • 體重在15-24公斤內 - 每日劑量為5毫升(阿奇黴素 - 200毫克);
  • 體重25-34公斤 - 每日劑量7.5毫升(活性成分含量為300毫克);
  • 體重在35-44公斤之內 - 每日劑量等於10毫升(物質含量 - 400毫克);
  • 體重≥45公斤 - 每日劑量為12.5毫升(阿奇黴素水平 - 500毫克)。

過量

藥物過量表現:腹瀉,嘔吐和噁心,具有明顯的特徵,以及可治癒的聽力損失。

為了治療疾病,需要洗胃,以及旨在維持患者健康和消除乾擾跡象的治療。

與其他藥物的相互作用

它需要謹慎阿奇黴素與能夠延長QT間隔(這些是酮康唑鋰,此外,奎尼丁與特非那定,和環磷酰胺與物質氟哌啶醇)其他藥物組合。

在研究藥物與抗酸劑相互作用的過程中,阿奇黴素的生物利用度沒有變化,儘管血漿內物質的峰值水平下降了25%。需要在使用抗酸劑前至少1小時或2小時後使用阿奇黴素。

在5天內聯合給藥與西替利嗪(20mg劑量)在平衡指數下不引起藥代動力學相互作用,但顯著改變了QT間期值。

與麥角生物鹼或雙氫Azitro組合可能引發的血管收縮作用的發展,其次是灌注障礙,手和腳造成手指的損失。因此,有必要避免這種組合。

在服用阿奇黴素前2小時使用西咪替丁的情況下,後者的藥代動力學參數未發現變化。

大環內酯類藥物能夠影響環孢素的代謝。因此,在綜合使用這些資金的情況下,需要不斷監測環孢素參數並根據這些參數改變施用劑量。

藥物與華法林的組合可能會增加抗凝效果,因此有必要監測治療期間PTV的指數。

有資料顯示大環內酯能夠影響地高辛的腸道代謝,因此這些藥物的聯合使用需要定期監測地高辛值。

該藥物在聯合使用的情況下不影響茶鹼的藥代動力學參數。但在這種情況下,茶鹼與其他大環內酯類的同時給藥導致該物質的血清指數升高。

入場齊多夫定,每日一次量為1000mg結合阿奇黴素(可重複使用的使用劑量為600或1200毫克)沒有對藥代動力學參數和齊多夫定葡糖醛酸或其降解產物的尿中排泄量的影響。但阿奇黴素的使用導致外周血流系統中單核細胞內齊多夫定磷酸化類型的水平增加。

聯合阿齊瑞拉和利福布丁對血漿內這些藥物的價值沒有影響。同時使用這些藥物的人發生嗜中性粒細胞減少症,但應該考慮到不可能將這種疾病的發生與使用阿奇黴素聯繫起來。

與西沙必利一起入院可以延長QT間期的延長,並且除了增加心室心律失常或纖顫綜合徵外。因此,建議不要合併這些物質。

聯合應用阿芬太尼或阿司咪唑應謹慎使用,因為聯合使用紅黴素會增加暴露量。

與奈非那韋同時接受,平衡血清阿奇黴素值增加。儘管不建議在與奈非那韋組合的情況下改變藥物劑量,但仔細監測阿奇黴素副作用的發展是合理的。

需要記住阿奇黴素以及其他大環內酯類(例如紅黴素)和克林黴素與林可黴素之間的交叉耐藥性的可能性。

儲存條件

Azitro必須保存在幼兒無法接觸的地方。粉末的溫度條件不超過30℃,但即用懸浮液可以以不超過25℃的指數存儲

保質期

Azitro適用於從藥物發布之日起3年內使用。同時,完成的懸浮液可以儲存不超過5天的時間。

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