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阿奇黴素

最近審查:,醫學專家,16.03.2019

Azitral是一種全身性抗菌藥物,含有阿奇黴素的活性成分。包括在大環內酯類別中。

適應症 阿奇黴素

它被用於消除由對阿奇黴素的作用敏感的細菌引起的傳染性疾病:

  • 呼吸道區域的疾病 - 肺泡炎,間質型肺炎和細菌形式的支氣管炎;
  • 耳鼻喉器官疾病 - 伴有鼻竇炎的扁桃體炎,以及中耳和咽炎的炎症;
  • 傳染病中的軟組織與皮膚區域 - 丹毒,膿皮病的繼發類型,以及膿皰病和遊走性紅斑慢性型(萊姆病的初期階段);
  • ZPPP - 宮頸炎,以及簡單形式的尿道炎;
  • 由幽門螺桿菌引起的十二指腸或胃部病變。

發布表單

釋放以片劑進行。

Azitral 250 - 水泡包含6片。在一個單獨的包裝內1泡罩板,在一個盒子裡 - 10包藥。

Azitral 500 - 在帶內包含3片。在一個單獨的包裝 - 1片藥丸,盒內 - 5包藥。

藥效學

阿奇黴素被納入一個新的大環內酯類 - azalide物質。它與50S敏感細菌的核醣體(70S)亞基合成,抑制依賴於RNA的蛋白質結合。此外,該物質抑制微生物的繁殖和生長,並且在高濃度下可以具有殺菌作用。

阿奇黴素具有廣譜的抗菌作用。對它敏感的細菌有:

  • 克 - 肺炎球菌,鏈球菌化膿性鏈球菌,無乳鏈球菌,C型和F,和G,並且另外S.viridans和金黃色葡萄球菌;
  • 革蘭氏 - 流感嗜血桿菌,N.parainfluenzae,卡他莫拉菌,百日咳桿菌,芽孢桿菌parakoklyusha,軍團菌pnevmofila,Dyukreya大腸桿菌,空腸彎曲eyuni,淋球菌和陰道加德納菌;
  • 一些厭氧菌 - 桿菌bivius,產氣莢膜桿菌,消化鏈球菌種,除了沙眼衣原體,肺炎支原體,解脲urealitikum,面色蒼白密螺旋體和伯氏疏Burgdorfera。

該藥不影響對紅黴素耐藥的革蘭氏陽性細菌。

藥代動力學

當口服時,消化道物質的吸收迅速發生。生物利用度水平大約為37%(經歷第一次肝通道)。攝入500mg藥物後,血漿中的峰值達到2.5-3小時,達到0.4mg / l。

該物質在呼吸系統,具有泌尿生殖系統器官的組織(其中前列腺)以及除了軟組織和皮膚之外均勻分佈。組織內細胞內藥物濃度水平超過其在血清內的類似指數(10-100倍)。平衡血漿值達到5-7天后。大量藥物積聚在吞噬細胞內,將其移動到炎症區域以及感染(在那裡它們通過吞噬作用逐漸釋放)。

與蛋白質的合成與血液濃度成反比(藥物的7-50%)。大約35%的物質通過去甲基化過程暴露於肝代謝。在這種情況下,阿奇黴素失去活性。

超過50%的藥物在72小時內通過膽汁排泄,另有4.5%的尿液排出。

半衰期為14-20小時(使用藥物後8-24小時),以及第41小時(間隔24-72小時)。食物的使用顯著影響藥物的藥代動力學性質。

老年男性(年齡在65-85歲以上),藥物的藥代動力學沒有變化,老年女性的高峰期增加30-50%。 

在懷孕期間使用 阿奇黴素

只有在嚴格適應症的情況下才允許在懷孕期間使用藥丸,如果患者的可能獲益高於胎兒並發症的風險。

活性物質滲透到母乳中,因此在用Azitral治療期間需要取消母乳喂養。

禁忌

在禁忌症中:

  • 對藥物成分不耐,除了其他大環內酯類;
  • 腎臟或肝臟功能紊亂,以及嚴重形式的電解質平衡失調(特別是低鎂血症或低鉀血症);
  • 表現為心動過緩臨床症狀,心力衰竭形式嚴重或心律不齊;
  • 同時接待麥角生物鹼藥物;
  • 預約體重不足45公斤的兒童。

副作用 阿奇黴素

片劑的使用可能導致以下副作用:

  • 造血系統反應:發展為血小板減少症或短暫中性粒細胞減少症,輕度;
  • 來自NA的表現:頭痛,虛弱和眩暈/眩暈的發展。此外,可能會出現嗜睡或失眠的感覺,感覺異常,癲癇或暈厥,並且嗅覺或味覺可能受到干擾;
  • 精神障礙:偶爾會有焦慮,焦慮,攻擊性,緊張和多動的感覺;
  • 聽覺反應:耳鳴,耳聾發展或聽力障礙(大多數此類疾病是可治癒的);
  • 違反CAS:發生心跳,此外心律失常(由於室性心動過速)。觀察到偶爾會延長QT間期,心室顫動,胸骨痛和血壓下降;
  • 胃腸道反應:腹瀉,噁心,腹部不適,嘔吐,消化不良,便loose或便秘,腫脹和舌根變化。厭食症,伴有胰腺炎的胃炎,偶爾會出現偽膜形式的結腸炎;
  • 肝膽系統疾病:偶有肝炎,肝內膽汁淤積,以及肝轉氨酶活性的固化增加。發生肝功能障礙(有時導致死亡)和壞死型肝炎;
  • 皮膚的反應:水腫Quinck的出現,伴有瘙癢和蕁麻疹的皮疹,此外還有光敏性,Lyell綜合徵或Stevens-Johnson的發展以及多形性紅斑;
  • ODA功能障礙:關節疼痛的發生;
  • 在排尿系統方面的表現:腎臟在急性形式或腎小管間質性腎炎中的不足;
  • 部分生殖器官的反應:陰道炎的發展;
  • 其他:發生過敏反應(包括腫脹,有時導致死亡)或念珠菌病。

劑量和管理

必須在飯前1小時或飯後2小時服用阿齊拉爾,因為當與食物攝入結合時,會有違反活性成分吸收的情況。片劑應該每天服用一次。

對於體重45公斤和成年人的青少年:

  • 用於治療呼吸系統,耳鼻喉科器官,軟組織和皮膚(不包括慢性型遷移性紅斑)的感染,應在3天內服用500毫克藥物;
  • 當消除慢性類型的遷移性紅斑時,藥物在5天期間內每天服用一次:第1天的劑量為1g,並且在隨後的日子 - 500mg;
  • 為了治療性病,需要單劑量的1克藥物;
  • 在治療十二指腸潰瘍或胃的消化性潰瘍時,需要在3天內服用1克藥物(聯合治療);
  • 為了消除尋常痤瘡,每個療程需要服用6克藥物。提出這種治療方案:在前3天,每天服用500毫克,在接下來的9週內 - 每週服用500毫克LS。

如果您錯過了一種藥物,應該盡快服用錯過的藥片,然後每隔24小時喝一次。

過量

在服用過量的情況下,有腹瀉,嘔吐,嚴重噁心等症狀,以及短暫的聽力喪失。

為了消除這些干擾,使用探針需要洗胃。

與其他藥物的相互作用

它需要注意涉及組合使用Azitrala與物質如華法林,地高辛,茶鹼和卡馬西平與麥角胺,和除了苯妥英特非那定和環孢黴素,和三唑崙。這是必要的,因為大環內酯類可以增強上述藥物的性質。

阿奇黴素不與血紅蛋白系統450的酶合成,它不同於大多數大環內酯類抗生素。

鏈黴素降低了阿奇黴素的性質,而氯黴素與四環素相反 - 增加。該藥物與肝素物質沒有藥物相容性。

需要謹慎使用該藥物以及其他可延長QT間期的方法。

對抗酸劑對阿奇黴素藥代動力學參數的影響的研究表明,生物利用度沒有變化,但觀察到血漿內物質的峰值水平降低了30%。在使用阿奇黴素前2小時服用西咪替丁的情況下,後者的藥代動力學沒有改變。抗酸劑可以抑制阿奇黴素的吸收。在使用Azitral和抗酸劑之間需要承受至少2小時的間隙。

藥物與華法林或抗凝劑coumarinovogo數(口服形式)的組合增加出血的可能性。因此,在治療期間,需要不斷監測PTV的指標。

一次性接受AZT的在劑量為600或1200毫克的劑量為1000mg阿奇黴素和多次使用的組合沒有影響或(及其衰變產物葡糖醛)在尿中排泄的內部齊多夫定血漿的藥代動力學。然而,使用阿奇黴素增加了外周血流中單核細胞內的磷酸化齊多夫定(一種藥物活性降解產物)。

服用阿齊波爾和利福布丁不會改變血漿內這些藥物的指數。但是,一起使用它們的人有時會出現中性粒細胞減少症。但必須考慮到這種疾病是由於使用利福布丁引起的,它不能與使用阿奇黴素聯繫起來。

儲存條件

Azitral應保存在小孩不能進入的地方。溫度條件 - 不超過25°С.

保質期

Azitral可以在藥物釋放後3年內使用。

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