赫佩瓦尔

Gerpeval是一种抗病毒药物。其活性成分是伐昔洛韦（该物质是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯，是嘌呤（鸟嘌呤）核苷的类似物）。

在肝脏中，药物的活性成分在伐昔洛韦水解酶的作用下转化为两种物质——缬氨酸和阿昔洛韦。阿昔洛韦的治疗选择性主要归因于它是由病毒的一种特定酶激活的。[ 1 ]

適應症 赫佩瓦尔

它用于治疗以下疾病：

• 带状疱疹；
• 与单纯疱疹病毒相关的粘膜和表皮病变（这也包括原发性和复发性生殖器疱疹）；
• 唇熱。

用于预防性治疗由普通疱疹（包括其生殖器疱疹）引起的表皮和黏膜复发性感染。该药物可用于降低性接触过程中将生殖器疱疹传染给健康伴侣的可能性。

用于预防 CMV 感染和器官移植后病理的发展。

發布表單

该药品以片剂形式发布 - 每盒 10 片；每盒 1、2 或 4 片。

藥效學

阿昔洛韦在体外特异性地减缓疱疹病毒的作用（针对常见的1型和2型疱疹病毒、巨细胞病毒、带状疱疹病毒、EB病毒和5型疱疹病毒）。其活性形式为3-磷酸阿昔洛韦，在细胞激酶（病毒胸苷激酶）的磷酸化作用下形成。该成分竞争性地减缓了病毒的DNA聚合酶，并整合到病毒的DNA中。

耐药性与病毒胸苷激酶缺陷有关，这种缺陷会导致病毒在体内过度扩散。有时，对阿昔洛韦的敏感性降低与DNA聚合酶或病毒TK结构完整性受损的病毒株的出现有关。[ 2 ]

在免疫力健康的个体中，偶尔会观察到对阿昔洛韦敏感性较弱的病毒，有时仅出现在患有严重免疫疾病的人群中。[ 3 ]

藥代動力學

伐昔洛韦吸收良好，几乎完全快速地与阿昔洛韦一起转化为缬氨酸。服用1克伐昔洛韦时，阿昔洛韦的生物利用度指数为54%（不考虑食物摄入量）。单次服用0.25-2克（服药后1-2小时）时，阿昔洛韦的Cmax值为10-37 μmol。伐昔洛韦的血浆浓度为阿昔洛韦浓度的4%，平均30-100分钟后达到峰值；3小时后降至检测限以下。

伐昔洛韦的蛋白质合成极低——仅为15%。

阿昔洛韦的半衰期约为3小时；对于晚期肾衰竭患者，半衰期约为14小时。伐昔洛韦主要以阿昔洛韦（超过80%的剂量）及其代谢单元9-羧甲氧甲基鸟嘌呤的形式经尿液排出。

劑量和管理

对于带状疱疹：第一周内，每天服用 3 次，每次 2 片（1 克）。

治疗与单纯疱疹病毒相关的感染。

对于免疫力健康的人 - 每次 1 片（0.5 克），每日 2 次。

复发时，疗程为3-5天。对于可能更为复杂的初始治疗，疗程为10天。单纯疱疹病毒复发的治疗应尽早开始——最佳用药时间是前驱期或首次症状出现后立即开始。如果在疾病首次出现症状后立即开始治疗，该药物可以预防复发期间病变的出现。

或者，用于治疗唇炎，剂量为4片（2克），每日2次。第二次服用应在服用首剂后约12小时（至少6小时）服用。在所示剂量下，疗程最长为1天，因为已发现，延长疗程不会提高药效。应在出现唇炎早期症状（嘴唇瘙痒、刺痛或灼热）后立即开始治疗。

抑制与单纯疱疹病毒相关的感染复发：

• 免疫力健康的人，每次服用1片（0.5克），每日1次；
• 如果出现免疫缺陷，则需要每天服用 1 片（0.5 克），每天 2 次。

减少生殖器疱疹传播的可能性。

对于每年病情发作 9 次或更少的个人，为了保持健康的免疫力，建议每天服用一次 0.5 克的 Gerpeval。

预防器官移植后CMV和病理的发展。

该药物的剂量为4片（2克），每日4次，移植后尽快服用。如果出现肾衰竭，则需减少剂量。疗程通常持续3个月，但对于高危人群，可以延长疗程。

• 儿童申请

适用于 12 岁及以上的儿童，以防止移植后出现 CMV 或病变。

在懷孕期間使用 赫佩瓦尔

仅当使用 Gerpeval 可能带来的益处大于胎儿并发症的风险时，才允许在怀孕期间使用。

哺乳期间，仅在绝对必要时才应谨慎使用该药物。同时，伐昔洛韦可用于新生儿治疗。

禁忌

对阿昔洛韦和该药物的其他成分严重不耐受的情况禁用。

副作用 赫佩瓦尔

主要副作用：

• 神经系统和精神疾病：头晕、幻觉、头痛、激动、意识模糊、智力下降和共济失调，以及抽搐、震颤、构音障碍、脑病、精神病症状和昏迷状态；
• 胃肠道问题：腹泻、恶心、腹部不适和呕吐；
• 与肝胆系统相关的疾病：肝功能检查暂时增加（有时被描述为肝炎）；
• 淋巴和血液系统的体征：血小板减少症或白细胞减少症（后者主要见于免疫缺陷人群）;
• 免疫损伤：偶尔发生过敏反应；
• 呼吸系统和胸骨器官疾病：呼吸困难；
• 影响皮下层和表皮的症状：皮疹，包括光敏感症状、血管性水肿、荨麻疹和瘙痒；
• 肾脏和泌尿系统疾病：急性肾衰竭、肾功能障碍、腰痛和血尿（常合并其他肾功能障碍）。肾痛可能与肾衰竭有关；
• 其他：有报道称，严重免疫缺陷患者，尤其是晚期HIV感染者，长期服用大剂量（每日8克）伐昔洛韦后，可能会出现肾衰竭、微血管病型溶血性贫血和血小板减少症（有时合并症）。在未服用伐昔洛韦但病情类似的患者中也观察到了类似症状。

過量

中毒症状：呕吐、急性肾衰竭、恶心、神经系统表现包括幻觉、意识模糊、失去意识、激动和昏迷。

采取对症措施及血液透析。

與其他藥物的相互作用

伐昔洛韦通过主动肾小管分泌随尿液排泄，竞争此排泄途径的其他药物可能会增加一种或两种药物及其代谢物的血浆水平。

与霉酚酸酯（一种用于器官移植的免疫抑制剂）联合使用会增加阿昔洛韦和霉酚酸酯无活性代谢成分的血浆浓度。

需要谨慎地将大剂量的Gerpeval（4+g）与其他改变肾功能的药物（例如，他克莫司或环孢菌素）结合使用。

儲存條件

Gerpeval 应放在儿童接触不到的地方。温度读数不得超过 30°C。

保質期

Herpeval 自治疗物质生产之日起可使用 24 个月。

类似物

该药物的类似物包括Vairowa、Vacirex、Valcicon与Valavir、Valmik以及Valmax与Valacitek。此外，还包括Valogard、Valtrovir与Herpacivir、Valcik和Virdel。