Oncaspar

Onkaspar是一種抗腫瘤物質，含有pegaspargazu成分，它是由大腸桿菌作用下出現的天然L-天冬酰胺酶和單甲氧基聚乙二醇共價合成而形成的。

在大多數患有白血病急性期（特別是淋巴）的人中，惡性細胞的存活由L-天冬酰胺元件的外源活性決定。健康細胞本身可以合成L-天冬酰胺成分，並且在L-天冬酰胺酶的幫助下快速消除所產生的效果在它們的比例上較弱。正是這種獨特的治療原理使用了這種藥物 - 基於L-天冬酰胺與某些類型的惡性細胞結合期間的交換缺陷。

[1], [2], [3]

適應症 Oncaspar

如果患者對L-天冬酰胺酶組分的天然形式不耐受，則其與其他抗癌物質組合用於在淋巴母細胞性白血病的急性期進行再誘導治療。

發布表單

該組分的釋放是用於IV和IM注射的液體形式; 盒子裡面是1瓶液體。

[4]

藥效學

Pagaspargaza就像一種天然的L-天冬酰胺酶 - 酶促破壞位於血漿內的氨基酸L-天冬酰胺。

有觀點認為，這種氨基酸對於腫瘤腫瘤淋巴母細胞的活性是必不可少的（這使它們與正常細胞區別開來），因為它們本身不能結合L-天冬酰胺，它們需要穩定的生命活動。當血漿內該氨基酸的pegaspargase作用破壞時，腫瘤淋巴母細胞內缺乏L-天冬酰胺。結果是蛋白質結合和細胞死亡腫瘤的破壞。

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

藥代動力學

靜脈注射的pegaspargazy的血漿參數Cmax與所用部分的大小相關。藥物分佈量的值等於其血漿水平。

術語pegaspargazy的血漿半衰期為5.73±3.24天，並且比天然天冬酰胺酶的半衰期長 - 約1.28±0.35天。

完成60分鐘輸注（w / w）L-天冬酰胺藥物後，未觀察到血漿內; 可用於登記的L-天冬酰胺酶的血漿指標從第一次施用pegaspargase的那一刻起持續至少15天。

[11], [12], [13], [14]

劑量和管理

通常該藥物與其他細胞抑製劑一起使用。該藥物可用於鞏固，誘導和支持程序。

在單一療法中，該物質僅在沒有使用複雜治療方案中包含的其他化學治療藥物（例如甲氨蝶呤，多柔比星與長春新鹼，柔紅黴素和阿糖胞苷）的情況下用於誘導 - 由於其毒性，或由於其他因素引起的病人

治療由具有化學治療經驗的醫生進行，他們了解治療過程中產生的所有風險和影響。

在沒有其他醫學指示的情況下，使用以下劑量方案和治療方案。

推薦份量的大小等於2500 ME（約3.3 ml藥物）/ m ²，間隔為14天。

嬰兒其身體表面是大於0.6米²，也適用2500 IU /米²用14天的時間間隔。

誰具有物理表面尺寸的嬰兒小於0.6米²，由82.5 ME（0,11毫升物質）/ kg的使用。達到緩解後，進行支持程序，之前已考慮過在此治療中使用Onkaspar的問題。

藥物應注入/ m或方法中/中。

與靜脈注射相比，建議使用肌內註射 - 降低凝血功能，肝毒性和與腎臟相關的疾病和消化活動的可能性。

使用滴管施用/使用藥物 - 該過程持續1-2小時。將該物質溶於5％葡萄糖液或0.9％NaCl（0.1L）中。

對於i / m注射，一次給藥的物質量不應超過2（兒童）或3毫升（成人）。如果您需要使用更高的部分，則通過在不同區域進行多次注射來應用它。

在藥液沉澱或渾濁的情況下，禁止使用。另外，不要搖動物質。

[16], [17]

在懷孕期間使用 Oncaspar

在哺乳或懷孕期間，您不能開Onkaspar。

沒有關於該物質是否可以進入母乳的數據，這就是為什麼當需要引入藥物時，有必要在治療期間拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症：

• 在開始治療或其病史時是否存在胰腺炎;
• L-天冬酰胺酶治療引起的嚴重出血並發症，見於歷史;
• 有關藥物的有效成分或輔助成分（喉部腫脹，蕁麻疹的全身形式，血壓下降和支氣管痙攣）的過敏症狀（嚴重）的病史，以及與藥物相關且嚴重程度嚴重的其他不良事件。

副作用 Oncaspar

副作用包括：

• 實驗室測試數據的變化：血澱粉酶值通常會增加;
• 骨髓抑制常發生影響所有3個胚造血（輕中度），出血性疾病，由於krovosvortyvaemosti蛋白結合的變化，血栓形成和DIC：與止血，淋巴和血液循環系統紊亂。大約有一半血栓和嚴重出血的發展在golovnomozgovyh血管，可引起癲癇發作的不是頭痛和失去意識中風的外觀，但其他。具有溶血性質的貧血症單獨發生;
• 影響NA工作的表現：通常存在中樞神經系統活動障礙 - 抑鬱狀態，興奮或混亂感，幻覺或嗜睡（輕度意識障礙），此外還有腦電圖值的變化（α波活動減少，θ和δ效率增加） - 波浪） - 可能是由於高氨血症的發展。偶爾會出現抽搐和嚴重的意識障礙（例如昏迷）或ADHD。單個震顫會影響手指;
• 胃腸道病變：主要表現為胃腸道疾病（輕度或中度） - 噁心，腹瀉，厭食，腹部痙攣性疼痛，嘔吐和體重減輕。通常，還存在外分泌胰腺活動（在其背景上發生腹瀉）和急性胰腺炎的病症。有時會觀察到腮腺炎。偶爾，胰腺炎發展，具有壞死或出血性質。胰腺炎伴有致命結果或伴有腮腺炎的急性期，以及胰腺區的假性炎症，單獨注意到;
• 影響泌尿生殖道的疾病：偶爾發生避雷器;
• 皮下組織和表皮的病變：經常發生過敏症狀。單獨觀察TEN;
• 內分泌功能的問題：通常存在內分泌胰腺活動障礙，其中發生糖尿病性酮症酸中毒，此外還存在高滲性類型的高血糖症;
• 代謝紊亂：主要是血脂值的變化（膽固醇的增加或減少，VLDL和甘油三酯的增加，以及脂蛋白脂肪酶活性的增加和LDL值的降低）。通常，這些疾病不會引起臨床症狀的發展。此外，由於腎外代謝紊亂，血尿素的值（通常）增加（與服務量無關）。有時會發生高尿酸血症或氨;
• 傳染病或侵襲性疾病：可能出現感染;
• 注射部位全身性疾病和體徵：通常腫脹和疼痛。通常，關節，背部和腹部疼痛，以及溫度升高。偶爾，高熱是危及生命的;
• 免疫表現：常有過敏症狀（體溫過高，蕁麻疹，肌痛，局部紅斑，瘙癢，呼吸急促和血管神經性水腫），心動過速，過敏反應，支氣管痙攣和血壓下降;
• 肝膽功能相關聯的問題：主要在肝酶的活性（它是獨立的血清轉氨酶，膽紅素，鹼性磷酸酶和乳酸脫氫酶的部分的大小增加的活性的）的變化，和肝脂肪浸潤或低蛋白血症的發展，這可能是各種症狀，包括腫脹的原因。偶爾會出現黃疸，膽汁淤積，影響肝細胞的壞死以及可導致死亡的肝功能衰竭。

[15]

過量

該藥沒有解毒劑。當出現過敏反應症狀時，應立即給予GCS，腎上腺素和抗組胺藥，並應使用氧氣。

三千名IU患者靜脈注射10,000IU / m ^2的藥物。一個人的肝轉氨酶血清值略有增加，第二個在輸注後10分鐘後出現皮疹，在降低手術速度和使用抗組胺藥後消失。第三位參與者沒有消極症狀。

[18], [19]

與其他藥物的相互作用

由於在pegaspargase的影響下蛋白質的血清指標降低，有可能增加用蛋白質合成的其他試劑的毒性。

同時，抑制蛋白質結合和細胞複製導致phegaspargaz可以改變甲氨蝶呤的活性，甲氨蝶呤的治療特性與細胞複製過程有關。

Pagaspargaza能夠增強其他藥物的毒性作用，影響肝臟活動。

Pagaspargaza可以影響其他藥物的代謝過程，尤其是肝內。

Pegaspargazy的使用有助於改變血液凝固因子的指標，這增加了血栓形成或出血的可能性。在這方面，Onkaspar應該極其謹慎地與影響血小板聚集和凝血的物質（雙嘧達莫，香豆素與阿司匹林，NSAID和肝素）一起使用。

在使用pagaspargazy或與其一起使用長春新鹼會導致毒性活性增加並增加發生過敏性表現的可能性。

潑尼松龍與藥物一起使用增加了血液凝固系統紊亂的可能性（其中，抗凝血酶-3的指數降低，血清內的纖維蛋白原降低）。

含有甲氨蝶呤的Tsitarbin可以通過以下幾種途徑與pegaspargaza發生相互作用：通過以前使用這些藥物，增加了pegaspargase的作用; 如果在藥物治療後使用，可能會出現拮抗性的暴露減少。

當使用活疫苗進行疫苗接種時，進行複雜的化學療法會增加明顯感染的可能性，這也可能是由於疾病本身的影響。因此，使用活疫苗的免疫接種應該在抗癌治療週期結束後至少3個月。

在使用Onkaspar治療期間，禁止飲酒。

[20]

儲存條件

Onkaspar需要保持在黑暗的地方，從兒童的滲透關閉。禁止冷凍液體。溫度值 - 在2-8°C的標記範圍內

保質期

從製造治療劑開始，Onkaspar可以使用2年。

類似物

藥物的類似物是藥物Segidrin，Glytsifon與Boramlanom和Refnot。

[21], [22], [23]