Nekspro
最近審查：23.04.2024
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Nexpro - 一種減緩質子泵活性的藥物。用於治療GERD或消化性潰瘍。
埃索美拉唑組分充當奧美拉唑的S-異構體，其通過特定的治療影響機制減弱胃液的分泌。該藥物特別減緩了襯裡細胞內質子泵的作用。同時，奧美拉唑物質的R-和S-異構體具有相同的藥效學作用。
發布表單
治療元件的釋放在片劑中 - 細胞板內7或10片。盒子裡面有2個這樣的記錄。
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藥效學
濃縮後，埃索美拉唑在襯裡細胞的排泄管內轉化為活性形式，具有高酸性環境。在那裡，它減慢了酶H + K + -ATPase（一種酸泵）的活性，同時抑制了酸的刺激和基礎分泌。
在使用抗分泌物質期間，胃泌素的血漿水平增加 - 作為對酸分泌減弱的反應。
在長期使用埃索美拉唑的個體患者中觀察到的ECL細胞數量的增加可能與胃泌素的血漿值的增加有關。
在長期給予抗分泌劑的情況下，有關於顆粒狀胃囊腫發展頻率增加的信息。這些症狀是可逆的和良性的，並且是對酸釋放過程的長期抑制的生理反應。
通過引入減慢質子泵作用的任何藥物來減弱胃液的分泌，增加了胃內最初正常的細菌數量。使用來自上述組的藥物的治療可能導致胃腸道感染髮生的可能性增加，例如與彎曲桿菌或沙門氏菌相關。
藥代動力學
埃索美拉唑暴露於酸。引入的片劑具有腸溶衣。在體內過程中形成R-異構體的轉化是相當微不足道的。
埃索美拉唑的吸收高速進行，從引入藥物的瞬間起1-2小時後達到Cmax的血漿值。引入1倍40mg的生物利用度指標等於64％，並且重複給藥它每天增加一次至89％。服用20毫克藥物時，這些數字分別為50％和68％。
志願者的平衡分佈量為0.22升/千克。合成埃索美拉唑與intraplasma蛋白 - 97％。
食物的消耗減弱並抑制埃索美拉唑的吸收，同時不影響其對胃酸的有效性。
埃索美拉唑完全參與代謝過程，在血紅蛋白P450（CYP）的幫助下進行。藥物代謝主要是在多態性2С19的幫助下實現的，這有助於形成埃索美拉唑去甲基和羥基代謝物。殘留物在另一種特異性同工酶CYPRA4的參與下代謝。這種元素有助於形成血漿中的主要代謝成分 - 埃索美拉唑砜。
在引入單個部分時，血漿間隙的總值約為17升/小時，在重複使用的情況下約為9升/小時。術語半衰期約為1.3小時，每天重複使用1次。
使用40mg劑量每天2次研究埃索美拉唑的藥代動力學特徵。在重複使用Nexpro的情況下，血漿AUC的指標增加。這種增加取決於該部分的大小，並導致在重複給藥期間與劑量成比例的AUC水平的增加。這種對劑量時間和劑量大小的依賴性可通過第1肝內通道的減弱和由於埃索美拉唑或其磺基代謝物抑制2С19酶的作用而導致的總清除率來解釋。
在引入其劑量之間，藥物從血漿中完全排出。每天使用1次，藥物不會累積。
該藥物的主要代謝成分不影響胃液的分泌。大約80％的攝入部分藥物以代謝成分的形式排出，其餘部分排出體外。尿液中記錄的不變物質不到1％。
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劑量和管理
平板電腦必須整個吞下，不要壓碎或咀嚼，同時用普通水擠壓。
吞嚥功能受損的人可以將藥物溶解在非碳酸液體（0.1升）中。禁止使用水以外的液體，因為它們會破壞平板電腦的腸殼。要溶解，你需要搖動玻璃杯中的液體。所得混合物應在溶解後半小時內飲用。之後，他們通過沖洗牆壁然後飲用，將更多的水倒入玻璃杯中。在溶解過程中形成的微粒不能被壓碎或咀嚼。
此外，吞嚥有問題的人，可以使用鼻胃管給藥 - 片劑也預先溶解在非碳酸液體（0.5杯）中。
與GERD一起使用。
在具有糜爛性質的反流性食管炎的情況下：第1個月每天使用40毫克。在指定時間段後有疾病跡象的個人可以接受額外的1個月療程。
治療食管炎患者復發的長期治療：每天1次使用20毫克藥物。
治療GERD症狀：每天1次給藥20毫克藥物（對於沒有食管炎的個體）。在治療第1個月後沒有結果時，應檢查患者。如果疾病的症狀已經消除，隨後的監測是每天攝入20毫克1次。
與抗菌物質結合殺滅H.pylori。
對於由幽門螺桿菌活性引起的影響十二指腸的潰瘍，以及預防與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發：在此期間每天2次給予20毫克該藥物0.5克克拉黴素和1000毫克阿莫西林7天。
預防和治療與長期服用NSAID有關的潰瘍。
在由NSAID治療引起的胃潰瘍的情況下，每天一次施用20mg Nexpro。治療持續1-2個月。
為了預防胃腸道潰瘍，風險類別的人每天每天服用20毫克藥物。
使用注射液埃索美拉唑預防胃腸道潰瘍出血復發。
在第1個月期間，每天施用40mg該物質。在該過程之前，進行旨在抑制酸度（引入埃索美拉唑的輸注液）的治療。
胃泌素瘤的治療方法。
通常，每天服用40毫克藥物2次。該部分是單獨選擇的，循環持續時間取決於臨床適應症。在治療的主要部分中，可以通過每天施用0.08-0.16g物質來控制疾病。如果超過80毫克的日劑量，則分為2次使用。
肝臟工作的問題。
患有嚴重疾病的人每天可以使用不超過20毫克的藥物。
在懷孕期間使用 Nekspro
懷孕期間接待Nexpro的信息有限。研究尚未揭示對胎兒的介導或直接負面影響。在此期間，藥物處方非常謹慎。
沒有關於埃索美拉唑是否可以在人乳中排泄的信息。哺乳期間的藥物施用尚未研究，這就是為什麼在此期間不能使用。
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禁忌
對於與埃索美拉唑，苯並咪唑衍生物或其他藥物成分相關的嚴重不耐受而言，禁忌使用。不能與奈非那韋或阿扎那韋聯合使用。
副作用 Nekspro
主要的側面標誌是：
- 造血過程障礙：血小板減少，白細胞減少或全血細胞減少，以及粒細胞缺乏症;
- 免疫表現：不耐受的症狀，包括血管性水腫，發燒和過敏反應或過敏症狀;
- 代謝紊亂：低鎂血症或納豆病，以及外周性水腫。在低鎂血症的嚴重階段，可能會出現低鈣血症;
- 心理問題：攻擊性，失眠，混亂，幻覺，抑鬱和躁動;
- 與NA相關的症狀：感覺異常，味覺障礙，頭痛，嗜睡和虛弱;
- 視覺障礙：視力障礙;
- 迷宮中斷：頭暈;
- 與呼吸系統相關的病變：支氣管痙攣;
- 影響消化功能的表現：嘔吐，腹部疼痛和念珠菌病，影響胃腸道，便秘，另外還有噁心，口乾，腹瀉，胃腸脹氣，口腔炎和顯微結腸炎;
- 與肝膽系統相關的問題：肝功能衰竭，肝炎（伴有黃疸與否），肝臟異常患者肝酶和腦病增加;
- 皮下層和表皮的病變：皮疹，光敏，皮炎，SJS，瘙癢，多形性紅斑，蕁麻疹，TEN和脫髮;
- 肌肉骨骼疾病：肌痛或關節痛，以及肌肉無力;
- 尿路和腎臟損害：腎小管間質性腎炎;
- 生殖功能問題：男性乳房發育;
- 全身症狀：多汗症或虛弱。
與其他藥物的相互作用
埃索美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響。
由於在給予埃索美拉唑後胃pH降低，可以增加或減少吸收與酸度指標相關的藥物的吸收。
例如，伊曲康唑等藥物與酮康唑和厄洛替尼的吸收減弱。但相反，隨著阿司匹林或埃索美拉唑的引入，地高辛的吸收增加。在志願者中每天引入20mg奧美拉唑以及地高辛使得後者的生物利用度水平提高了10％（同樣在十二個人中，該指數增加了30％）。
埃索美拉唑減緩了酶2C19的作用，2C19是其代謝過程的主要參與者。因此，藥物與使用2С19進行代謝的物質（其中苯妥英與地西泮，丙咪嗪和西酞普蘭與氯米帕明）的組合引入可以增加其血漿指數，這需要減少其劑量。使用埃索美拉唑時必須考慮這個因素。
埃索美拉唑（30mg）與地西泮的組合導致底物地西泮的CYP2C19清除水平降低45％。
在癲癇患者中使用40mg藥物和苯妥英導致後者的血漿參數增加13％。在預約或終止使用埃索美拉唑時，有必要監測這些指標。
需要在開始時以及在與華法林或其他香豆素衍生物的組合療程結束時控制INR水平。
40mg藥物與西沙必利的組合導致AUC值增加32％，此外，術語半衰期延長31％; 然而，未觀察到西沙必利中血漿指數Cmax的顯著增加。單獨使用西沙必利時觀察到QT間期的適度增加，但當與埃索美拉唑組合時其隨後的延長沒有發生。
與藥物組合導致他克莫司血清指標的增加。
有證據表明，與減慢質子泵作用的藥劑組合使用時，甲氨喋呤的血液值增加。如果需要使用大量甲氨蝶呤，有必要考慮暫時停止使用Nexpro的選項。
隨著個體抗逆轉錄病毒藥物（在那些與阿扎那韋的奈非那韋）中的引入，後者的血清值降低。因此，藥物不與上述藥物組合使用。
其他藥物對埃索美拉唑藥代動力學特性的影響。
埃索美拉唑的交換過程在組件2С19以及CYRZA4的參與下實施。與克拉黴素一起施用藥物，其減慢CYPRA4的作用（每天0.5g劑量，每次0.5g），使埃索美拉唑的暴露水平加倍。
藥物和元素2C19和CYPRA4的複合抑製劑（例如，伏立康唑）的組合導致藥物暴露指標增加超過兩倍。
此外，伏立康唑導致藥物的AUCτ值增加280％。
對於長期使用該藥物而患有嚴重肝功能紊亂的人，有必要考慮改變其劑量的選擇。
誘導CYP2C19和CYP3A4或兩種酶（如聖約翰草或利福平）活性的藥物可以降低埃索美拉唑的血清值，增加其代謝過程的速度。
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儲存條件
Nexpro必須放在一個封閉的地方，供小孩使用。溫度標記 - 不高於25°C的邊界。
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保質期
注意！
為了簡化對信息的理解，本指令使用了藥物 "Nekspro"，並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考，不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求，治療方案的目的，藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。