纳克洛芬二合一

Naklofen Duo 是一种 NSAID 类药物。

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適應症 纳克洛芬二合一

显示为：

• 风湿性炎症 - 类风湿性关节炎、别希捷列夫病、骨关节炎以及脊柱关节炎、非关节风湿病和不同部位的疼痛等病症；
• 手术和受伤后出现的肿胀、炎症和疼痛综合症；
• 妇科炎症或疼痛（例如原发性痛经或附件炎）。

此外，Naklofen Duo 是缓解偏头痛的良药。

發布表單

胶囊装，每泡罩内含10粒胶囊。每包含2条泡罩。

藥效學

双氯芬酸是该药物的活性成分——它是一种非甾体化合物，具有强效的解热、抗炎、镇痛和抗风湿作用。实验表明，该物质的主要活性机制是减缓与前列腺素（PG）的结合过程。这些成分是炎症过程、疼痛和发烧发展的重要组成部分。

体外试验表明，与治疗期间达到的剂量相似的双氯芬酸钠不会抑制软骨组织内的蛋白多糖生物合成。

在治疗风湿病的过程中，该药物的止痛和抗炎特性可以显著降低疼痛强度（不仅在运动时，而且在静息时）、晨起僵硬感以及关节肿胀。这可以显著改善患者的病情。

该药物在消除因手术或损伤引起的炎症过程时，可以缓解自发性疼痛以及运动时产生的疼痛。它还有助于减少组织内部的炎症性肿胀以及手术缝合处的肿胀。使用 Naklofen Duo 可以减少身体对用于缓解术后疼痛的阿片类药物的需求。

临床试验发现，该药对非风湿性重度或中度疼痛具有强效镇痛作用，并可用于缓解原发性痛经的治疗，减少失血量。

藥代動力學

口服时，药物吸收相当快，吸收率超过90%，但由于主要在肝脏代谢，生物利用度仅为60%。药物的血清峰值浓度在1-4小时后观察到（具体时间取决于药物的类型）。

由于双氯芬酸在小肠和十二指肠内吸收，食物会减缓其吸收，导致活性成分的血清峰值浓度降低和延迟。虽然食物会减缓吸收速度，但不会影响吸收的程度。重复服用双氯芬酸后，食物不会影响其血浆浓度。

双氯芬酸与血浆蛋白的合成率为99％（主要与白蛋白结合）。

活性物质很容易进入滑液，其含量相当于血清含量的60-70%。3-6小时后，滑液中该物质及其衰变产物的含量开始超过血清含量。双氯芬酸从滑液中排泄的速度比在血清中排泄的速度慢得多。

该物质的半衰期为1-2小时。在肾功能衰竭或肝功能衰竭患者中也观察到了类似的指标。

该药物几乎完全在肝脏中代谢（主要为甲氧基化和羟基化）。约70%的药物以无药理活性的衰变产物形式经尿液排出。仅1%以原形排出。其余衰变产物经粪便和胆汁排出。

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劑量和管理

治疗初期，建议每日服用75-150毫克（1-2粒LS胶囊）。更精确的剂量取决于病情的严重程度。长期疗程中，通常每日服用1粒LS胶囊即可。如果病情在夜间或清晨最为明显，则应在晚上服药。

胶囊必须用水整粒吞服。建议饭后或饭后立即服用。

建议在短时间内使用最有效剂量的药物，同时考虑到每位患者的个体治疗指征。

在懷孕期間使用 纳克洛芬二合一

在妊娠早期和中期可以使用 Naklofen Duo（但仅限于对孕妇的潜在益处大于对胎儿可能产生的负面影响的风险）。在妊娠晚期，完全禁用此药。

禁忌

禁忌症包括：

• 患者对双氯芬酸或该药物的其他成分不耐受；
• 患有心绞痛或有心肌梗塞病史的人群的缺血性心脏病 (IHD)；
• 中风患者或经历过微中风发作的患者的脑血管病变；
• 外周动脉疾病；
• 活动性胃溃疡或十二指肠溃疡，以及胃肠道穿孔或出血;
• 充血性心力衰竭（NYHA II-IV）；
• 严重形式的肾衰竭（肌酐清除率水平<30 ml/分钟）或肝功能衰竭（Child-Pugh C类；存在腹水或肝硬化）；
• 炎症性肠道疾病（溃疡性结肠炎或局限性肠炎）；
• 消除冠状动脉搭桥术期间（或使用人工心输出量的情况下）发生的围手术期疼痛；
• 哺乳期；
• 儿童处方——因为胶囊中含有高浓度的活性成分。

与其他 NSAID 一样，Naklofen Duo 禁止用于患有荨麻疹、支气管哮喘、急性鼻炎、鼻息肉以及因使用阿司匹林或其他具有减缓前列腺素合成酶特性的药物引起的其他过敏反应的人。

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副作用 纳克洛芬二合一

使用药物可能会引起以下副作用：

• 消化道：部分病例可出现腹泻、恶心、腹痛、便秘、腹胀等症状。偶可出现胃肠道出血（黑便、呕血、带血腹泻），以及伴有/不伴有穿孔/出血的胃溃疡或肠溃疡。还可能出现胃炎、厌食或呕吐。偶可出现结肠炎（溃疡性结肠炎加重、出现出血性结肠炎或局限性肠炎）、舌炎伴有口腔炎，以及胰腺炎、食管功能障碍、膈肌肠道狭窄等症状。
• 消化系统：偶见急性、活动性慢性或无症状性肝炎，以及黄疸、胆汁淤积和急性中毒性肝炎。可出现肝衰竭、肝功能异常、转氨酶升高。偶见暴发性肝炎；
• 神经系统：偶尔会出现头晕或头痛。较少见的是噩梦、感觉异常、定向障碍、记忆障碍和精神病性障碍。此外，还会出现震颤、焦虑和癫痫发作。此外，还会出现味觉障碍、无菌性脑膜炎、失眠、中风、疲劳、易怒、焦虑或嗜睡，以及抑郁和哮喘（包括呼吸困难）。
• 肾脏和泌尿系统：偶见肾衰竭（或其急性）、血尿、液体潴留。偶见小管间质性肾炎、坏死性乳头炎、肾病综合征、蛋白尿等病变。
• 免疫系统：在某些情况下，可观察到皮疹或疹块；甚至罕见地，可出现荨麻疹或瘙痒。偶尔会出现不耐受反应、光毒性或过敏性表现（包括支气管痉挛）、血管性水肿（出现过敏反应和面部肿胀）和过敏样表现；
• 心血管系统：极少数情况下，可能出现胸痛、心悸、心力衰竭、血管炎和心肌梗死，血压可能升高；然而，与非甾体抗炎药合用时观察到水肿、心力衰竭和血压升高。流行病学数据和临床试验结果表明，使用双氯芬酸（长期使用和使用高剂量-每天150毫克）存在发生血栓并发症（包括中风或心肌梗死）的高风险；
• 淋巴和造血系统：白细胞减少症或血小板减少症，贫血（再生障碍性或溶血性），以及偶尔发生粒细胞缺乏症;
• 视觉器官：在极少数情况下，会出现视力模糊或受损，出现复视；
• 听觉器官：常出现眩晕，较少出现听力障碍或耳鸣；
• 皮下层以及皮肤：主要出现皮疹；经常出现湿疹，荨麻疹，大疱性皮炎，红斑（也为多形性），以及莱尔或史蒂文斯 - 约翰逊综合征，脱发，光敏性，瘙痒和紫癜（也为过敏形式）和剥脱性皮炎；
• 胸骨和纵隔器官以及呼吸道：偶尔会发生肺炎。

如果出现严重的副作用，则必须停止治疗。

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過量

急性过量中毒主要影响中枢神经系统、消化道以及肝脏和肾脏。症状包括腹泻、呕吐、恶心、上腹痛、烦躁、头晕和耳鸣。有时还会出现呕血、意识丧失、黑便、肾衰竭、呼吸困难和癫痫发作。严重中毒时，可能会出现肝损伤。

目前尚无特效解毒剂，因此应采用对症和支持疗法来缓解中毒症状。这将有助于缓解癫痫发作、肾衰竭、呼吸抑制、胃肠道疾病和血压下降等症状。由于双氯芬酸的成分与血液蛋白的合成速率很快，且代谢过程剧烈，因此通过血液透析和血液灌流强制利尿等方法清除体内双氯芬酸的可能性很低。

如果使用具有潜在毒性剂量的药物，则需要喝活性炭；如果使用可能危及生命的剂量，则需要对胃进行消毒（例如，冲洗或催吐）。

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與其他藥物的相互作用

Naklofen Duo 可升高地高辛和锂的血浆浓度。如果将双氯芬酸与这些药物合用，则需要监测这些物质在体内的浓度。

与其他非甾体抗炎药 (NSAID) 一样，Naklofen Duo 可抑制利尿剂的作用。与保钾利尿剂合用时，血清钾水平可能会升高（因此，应密切监测）。此外，与含钾药物合用也会升高血清钾水平，因此需要持续监测患者的健康状况。

与抗高血压药物和利尿剂（例如，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂和β受体阻滞剂））合用需谨慎，且需密切监测患者（尤其是老年人），评估血压指标。此外，还需补充必要的水分，并监测肾功能（不仅在联合治疗期间，而且在治疗结束后也需监测——对于ACE抑制剂和利尿剂尤其如此，因为它们会增加肾毒性的风险）。

尽管临床试验未能确定双氯芬酸对抗凝剂作用的影响，但有证据表明，合用这些药物的患者出血风险增加。因此，建议对接受此类治疗的患者进行密切监测。

NSAIDs 与选择性血清素再摄取抑制剂联合使用可能会增加胃肠道出血的风险。

临床试验表明，双氯芬酸可以与抗糖尿病药物合用，且不会改变其药效。但有资料显示，合用有时会引发高血糖或低血糖——在这种情况下，需要调整抗糖尿病药物的剂量。此外，在治疗期间，还需监测血糖水平。

必须谨慎地将 NSAID 与甲氨蝶呤（服用后者之前或之后 24 小时内）结合使用，因为在这些情况下，其在体内的水平可能会升高，从而导致其毒性作用也会增加。

非甾体抗炎药（包括纳洛芬多）对肾脏前列腺素（PG）合成过程的影响可能会增强环孢素的肾毒性。因此，使用环孢素的患者应减少双氯芬酸的剂量。

有个别报道称，将 NSAID 与喹啉衍生物混合使用的人会出现癫痫发作。

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儲存條件

药品应存放在防潮且儿童接触不到的地方。存放温度不得超过30°C。

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保質期

Naklofen Duo 自药品发布之日起可使用 3 年。