Nacom

Nakom 是一种具有多巴胺和抗帕金森病作用的药物。

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適應症 中马

适用于治疗震颤麻痹以及帕金森综合症。

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發布表單

药片规格：10片/1个泡罩。每包含10条泡罩板。

藥效學

左旋多巴通过增加脑内多巴胺水平，有助于减轻震颤麻痹症状。卡比多巴不能穿过血脑屏障，它能阻止左旋多巴在脑外脱羧，从而增加左旋多巴进入脑内并转化为多巴胺的量。

该药物具有强大的药效，其有效性甚至超过了左旋多巴。它有助于在远低于单独使用左旋多巴的剂量（约80％）下长时间维持该元素的药物血浆浓度。

药物对身体的作用始于疗程开始后的第一天（在某些情况下 - 服用第一剂后）。药物在1周后达到峰值效力。

藥代動力學

左旋多巴在胃肠道的吸收非常快，之后会发生活性代谢。尽管这一过程会产生30多种不同的衰变产物，但左旋多巴通常会与多巴胺和去甲肾上腺素一起转化为肾上腺素。

震颤麻痹患者单剂量内服本品，药效高峰在1.5-2小时后出现，药效维持时间约4-6小时。衰变产物迅速随尿液排出，约三分之一的剂量在2小时内排出。

左旋多巴的血浆半衰期约为50分钟。当卡比多巴与左旋多巴结合时，左旋多巴的半衰期延长至约1.5小时。

单次口服卡比多巴，震颤麻痹患者的达峰时间为1.5-5小时。该物质在肝脏中代谢。

原形物质随尿液排出，此过程一般在7小时后结束，排出率为35%。

尿液中排泄的主要分解产物是α-甲基-三甲氧基-4-羟基苯基丙酸和α-甲基-3,4-二羟基苯基丙酸。这些物质分别约占排泄分解产物的14%和10%。另外两种分解产物的浓度较低，其中一种是3,4-二羟基苯基丙酮，另一种（根据初步数据）是N-甲基卡比多巴。每种成分的指标最多占分解产物总量的5%。尿液中也检测到了未改变的卡比多巴，但未检测到结合物。

卡比多巴对左旋多巴代谢的影响：卡比多巴可升高左旋多巴的血浆水平。在初步使用卡比多巴的情况下，左旋多巴的血浆水平升高约5倍，并且维持血浆药效的时间从4小时延长至8小时。如果将这两种药物联合使用，治疗效果大致相同。

对于既往使用过卡比多巴的震颤麻痹患者，单次使用左旋多巴后，左旋多巴的半衰期会从3小时延长至15小时。由于卡比多巴的摄入，左旋多巴的浓度也会升高（约3倍）。还应注意，先前使用卡比多巴会降低尿液和血浆中GVA和多巴胺的含量。

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劑量和管理

该药物为口服药，每日所需剂量根据每位患者的具体情况精心选择。由于采用药片形状，因此可以轻松分成两半。

一般要求——由于剂量是针对每位患者单独选择的，因此不仅可以调整用量，还可以调整使用频率。试验表明，当卡比多巴的每日用量约为70-100毫克时，外周多巴脱羧酶能够达到所需的饱和度。服用较小剂量卡比多巴的患者可能会出现恶心呕吐。

在开具Nakom处方时，允许继续使用用于消除帕金森病的标准药物（仅含有左旋多巴的药物除外），但需要重新选择其剂量。

初始阶段的标准剂量由主治医生根据所治疗的疾病以及患者对药物的反应来选择。通常初始剂量为0.5片，每日1-2次。但这种剂量可能不足以提供患者所需的卡比多巴剂量，因此，如有必要，为了达到预期效果，可以额外添加0.5片（每日或隔日）。

药物效果在第一天即可显现，有时甚至在服用第一剂后即可显现。药物的全部功效在第一周内即可达到。

更换含左旋多巴的药物：应在开始服用Nacom前至少12小时停用左旋多巴（如果使用缓释左旋多巴，则应至少24小时停用）。Nacom的每日剂量应约为先前左旋多巴每日剂量的20%。

服用 1500+ 毫克左旋多巴的人最初应每天服用 3-4 次 250/25 毫克的 Nakom。

在维持治疗中，必要时可每日（或隔日）增加0.5-1片剂量，直至达到最大允许日剂量（8片）。关于卡比多巴每日剂量超过200毫克的使用信息有限。

建议最大剂量为每日8片（左旋多巴2克，卡比多巴0.2克）。这相当于每公斤体重（对于体重70公斤的患者）约含3毫克卡比多巴和30毫克左旋多巴。

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在懷孕期間使用 中马

目前尚无关于孕妇使用该药物的影响的信息。应考虑到卡比多巴与左旋多巴的组合会导致动物体内的骨骼和内脏变化。因此，建议仅当对孕妇的潜在益处大于对胎儿产生不良反应的可能性时才使用该药物。

目前尚无关于活性成分经乳汁排泄的信息。仅有一份报告称，患有震颤麻痹的哺乳期妇女会将左旋多巴随乳汁排泄。鉴于该药物可能对婴儿产生负面影响，有必要决定是否停止母乳喂养或继续使用纳科姆，同时还要考虑到使用该药物对女性健康的重要性。

禁忌

该药物的禁忌症包括：

• 对药物的任何成分不耐受；
• 与非选择性 MAO 抑制剂联合使用（应在开始使用 Nacom 治疗前至少 2 周停止使用这些药物）；
• 闭角型青光眼；
• 现有黑色素瘤或怀疑存在黑色素瘤；
• 原因不明的皮肤病。

在下列情况下，必须谨慎选择剂量并监测治疗过程的安全性：

• 有心肌梗死病史，且心律失常；
• 心力衰竭和心血管系统的其他严重病症；
• 严重形式的肺部疾病（包括支气管哮喘）;
• 癫痫发作和其他形式的抽搐发作（病史）；
• 胃肠道存在糜烂性和溃疡性病变（因为出血可能始于上消化道）；
• 存在糖尿病和其他失代偿形式的内分泌疾病；
• 严重的肝脏或肾脏衰竭；
• 开角型青光眼。

由于没有关于 18 岁以下儿童和青少年使用该药物的安全性的信息，因此禁止将该药物用于所述类别的患者。

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副作用 中马

使用该药物常导致运动障碍（包括肌张力障碍或舞蹈症），以及其他不自主运动和恶心。眼睑痉挛和肌肉抽搐等早期症状可能促使医生决定减少剂量。其他副作用包括：

• 一般症状：胸骨疼痛，出现厌食和晕厥；
• 心血管系统器官：出现心悸或心律失常，以及出现直立性效应，包括血压降低或升高，以及静脉炎;
• 消化系统器官：出现胃肠道出血，呕吐和腹泻，以及唾液颜色变深和十二指肠溃疡加重;
• 造血系统器官：出现血小板减少症或白细胞减少症，此外还出现粒细胞缺乏症或贫血（也是溶血性贫血）;
• 过敏表现：出现荨麻疹，血管性水肿，以及皮肤瘙痒和出血性血管炎;
• 精神和神经系统疾病：中枢神经系统功能障碍、感觉异常、嗜睡和头晕。此外，还可能出现运动迟缓（出现开关综合征）、个体精神病状态（包括幻觉和偏执想法）、抑郁症（伴有或不伴有自杀念头）、睡眠障碍、兴奋感、痴呆、性欲亢进以及意识混乱。偶尔会出现抽搐，但在这种情况下，无法确定其与药物使用之间的因果关系；
• 呼吸器官：出现呼吸急促；
• 皮肤：皮疹、秃顶、汗腺分泌物颜色变暗；
• 泌尿生殖系统器官：尿液颜色变深。

此外，还应考虑使用左旋多巴引起的副作用，因为使用 Nacom 时也可能会出现这些副作用：

• 胃肠道：出现吞咽困难、流涎、磨牙，以及便秘引起的呃逆和腹胀。还可能出现口苦或口腔黏膜干燥、腹部不适或腹痛、舌头灼热感，此外，还可能出现消化不良现象；
• 代谢过程：出现肿胀、体重增加或减少；
• 中枢神经系统：出现焦虑、疲劳、虚弱、定向障碍和麻木感。此外，还可能出现头痛、晕厥、肌肉痉挛、乏力和共济失调。可能出现失眠、欣快感、牙关紧闭、精神运动性躁动感，此外，还可能出现手臂震颤加剧、精神活动能力下降、步态不稳，以及潜在的眼交感神经综合征被激活；
• 感觉器官：出现复视、瞳孔散大、凝视强直性痉挛和视力模糊；
• 泌尿生殖系统：尿潴留，或相反，尿失禁和阴茎勃起的发展；
• 其他疾病表现：出现不适、皮肤恶性肿瘤、呼吸急促、声音嘶哑，以及血液涌向皮肤的某些部位 - 胸骨、颈部或面部；
• 实验室检查结果：丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶（LDH）活性升高，血浆胆红素和尿素氮水平升高，出现高尿酸血症或高肌酸酐血症，Coombs试验阳性。此外，还报告血细胞比容和血红蛋白降低，并出现菌尿、白细胞增多和红细胞尿。

含有左旋多巴和卡比多巴的药物可能导致尿液中酮体检测结果呈假阳性（在使用特殊试纸检测酮尿症的情况下）。即使将采集的样本煮沸后，结果仍会保持不变。为了获得假阴性结果，必须使用葡萄糖氧化酶法检测糖尿。

過量

如果服用过量，副作用的严重程度会增加。

为了摆脱这些疾病，需要密切监测患者，并进行心电图监测，以便发现心律失常的发生。如有必要，应进行必要的抗心律失常治疗。还必须考虑到患者可能同时服用了其他药物。

與其他藥物的相互作用

必须谨慎地将 Nakom 与以下药物结合使用：

抗高血压药物——服用此类药物的患者，在联合用药中添加Nacom会导致体位性低血压（症状性低血压）。因此，在使用Nacom的早期阶段，可能需要调整抗高血压药物的剂量。

抗抑郁药 - 左旋多巴和MAO抑制剂（MAO B型药物除外）的组合可能导致循环过程紊乱，因此必须在开始服用Nacom前2周停止使用抑制剂。这种紊乱是由于在左旋多巴的影响下多巴胺与去甲肾上腺素的积累而发生的 - MAO抑制剂减慢了它们的失活。结果，心动过速和兴奋感的风险增加，以及头晕，面部潮红和血压升高。

有个别报道称，当该药与三环类抗抑郁药联合使用时，会出现运动障碍和血压升高等副作用。

铁药物 - 与葡萄糖酸亚铁/硫酸亚铁联合使用时，左旋多巴或卡比多巴的生物利用度会降低。

其他药物——左旋多巴与地替林、β-肾上腺素能兴奋剂以及吸入麻醉药物结合使用时，心律失常的可能性可能会增加。

多巴胺D2受体拮抗剂（包括利培酮、吩噻嗪和丁酰苯）以及异烟肼能够削弱左旋多巴的药效。

有证据表明，左旋多巴与罂粟碱和苯妥英钠合用会抑制其治疗震颤麻痹的积极疗效。因此，有必要密切监测这些药物合用患者的病情，以便及时发现疗效的减弱。

锂类药物会增加出现幻觉或运动障碍的可能性。与甲基多巴合用会增加副作用，与筒箭毒碱合用会增加降低血压的可能性。

由于左旋多巴与某些氨基酸竞争，高蛋白饮食的人可能会出现左旋多巴吸收受损的情况。

卡比多巴可能会削弱吡哆醇的作用（加速左旋多巴在外周组织内代谢为多巴胺的过程）。

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儲存條件

药品应存放在避光、防潮且儿童接触不到的地方。温度不超过25°C。

保質期

从药品生产之日起，Nakom 的服用期限为 3 年。