奈韋拉平

奈韋拉平是一種抗病毒藥物。

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適應症 奈韋拉平

它用於治療HIV-1 感染者（與至少2種抗逆轉錄病毒藥物聯合使用）。

此外，該藥物還用於防止孕婦HIV-1傳染給她的孩子（在分娩期間未接受過抗逆轉錄病毒治療的母親）。

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發布表單

該試劑以體積為0.2克的片劑形式出售，在聚乙烯瓶中，每片30或60片。盒子裡裝著1瓶。

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藥效學

奈韋拉平是一種非核苷酸物質，可以減緩HIV-1型的轉化酶。它與轉化酶直接連接，同時阻斷聚合酶的活性，依賴於DNA和RNA。結果，發生破壞，影響酶的催化區域。

該藥物不與核苷或基質3-磷酸鹽競爭，也不會減慢人類DNA聚合酶（α，β和γ或δ型）和HIV-2轉化酶的活性。

與去羥肌苷或齊多夫定的組合導致血清內病毒數量的減少並且增加CD4 +類型的細胞數量。

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藥代動力學

當口服給藥時，在志願者和感染HIV的人中，奈韋拉平以高比率（大於90％）被吸收。在1次0.2g劑量後，在4小時後記錄血漿C max值，並且約為2±0.4μg/ ml（等於7.5μmol）。在使用該過程後，Cmax奈韋拉平的血漿指數在每天0.2-0.4g的間隔內呈線性增加。

使用含有鹼性緩衝元素（例如去羥肌苷）的食物，抗酸劑和其他藥物不會影響藥物吸收的嚴重程度。

奈韋拉平是一種親脂性成分，當生理pH值受到影響時幾乎不會電離。當靜脈注射到健康成人中時，Vd水平約為1.21±0.09l / kg，表明藥物在組織內的良好分佈。CSF內的藥物指數是其血漿值的45％（±5％）。

在1-10μg/ ml的血漿指數下，該物質與蛋白質合成60％。

藥物的Cssmin值約為4.5±1.9μg/ ml，並且每天以0.4g份劑量實現。

在血紅素蛋白系統P450（主要是同工酶CYP3A）的微粒體肝酶的幫助下發生交換過程。結果，形成了幾種羥基化的代謝產物。

藥物排泄通過腎臟（約80％）以與葡醣醛酸結合的代謝產物的形式發生，以及在未修飾狀態下的一小部分物質。

奈韋拉平是誘導CYP系統的微粒體酶的元素。

口服使用0.2g劑量，每天2次，持續0.5-1個月，表觀藥物清除水平比同一劑量的1次劑量高1.5-2倍。終末期的術語半衰期從單次施用後45小時減少到使用後25-30小時。這些參數因藥代動力學自我誘導而變化。

在HIV-1感染的兒童中，AUC和Cmax水平與該部分的增加成比例地增加。在完成物質的吸收後，奈韋拉平的血漿值隨時間線性下降。

重新計算重量時藥物的清除率顯示1-2歲嬰兒的最大值，之後它與人的生長成比例地減少。8歲以下人群的藥物清除水平是成人的一半。達到Css標誌後的半衰期平均約為25.9±9.6小時（屬於HIV-1嬰兒，平均年齡為11個月）。

長期使用後，終末期藥物的半衰期隨年齡而變化，並具有以下指標：

• 嬰兒2-12個月--32小時;
• 1-4歲兒童--21小時;
• 4-8歲兒童 - 18小時;
• 年齡超過8歲--28小時。

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劑量和管理

以下口服小時第2週（開口相）期間10.2克每天PM倍的成人，每日的，有增加部分到0.2克每天接收2倍的每日（在與至少2種抗逆轉錄病毒藥物）。

2個月至8歲範圍內的兒童需要在前2週內使用4 mg / kg的物質，每天1次，之後 - 7 mg / kg，每天2次。年齡超過8歲的兒童在開始的2週內開始服用，每天服用4毫克/千克，之後每天服用4毫克/千克。

任何年齡的人每天最多可服用0.4克藥物。

在使用藥物的2週入門階段出現皮疹的人不應該增加劑量，直到這種皮疹完全消失。

為了防止艾滋病病毒從懷孕到嬰兒的傳播，必須在出生後的1 72小時內，在出生時服用0.2克的物質，然後服用2毫克/千克的藥物給新生兒。

在肝功能值發生中度變化的情況下（GGT除外），應停用奈韋拉平直至數據恢復到基線，之後藥物以每天0.2g的劑量使用。在長期監測患者的病情后，應該非常小心地進一步增加劑量（每天0.2克，每天2次）。如果肝臟值再次發生變化，則必須最終取消治療。

對於未服用超過7天的藥物的患者，應重新開始治療，從每天0.2克的一部分開始，持續2週，然後將其增加至每天相同量的2倍。

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在懷孕期間使用 奈韋拉平

沒有進行嚴格控制的在懷孕期間使用藥物的適當臨床安全性試驗。有證據表明該物質很容易通過胎盤。只有在對女性有用而不是對胎兒有害的情況下，才允許給孕婦使用奈韋拉平。

該藥用母乳排出，所以如果你需要哺乳，你必須先停止母乳喂養。

作為預防劑，以防止從懷孕她的嬰兒的HIV-1傳播，該藥物已經證明分娩1單個部分0.2克，和2mg / kg的1倍的劑量，這給新生兒期間其在口服使用的安全性和治療效果在從出生那一刻起72小時內。

在治療期間，必須使用屏障類型的避孕手段。

對動物進行的實驗未顯示製劑中存在致畸性質。在雌性大鼠中證實降低生育力在其中操作元件進入循環系統的部分應用的藥物之後（它們是由水平AUC定義，是大致相同的，當他撥推薦的治療劑量施用藥物時）。

禁忌

在他的關係中存在不容忍的情況下禁忌使用該藥。

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副作用 奈韋拉平

服用膠囊可能會導致一些副作用的發展：

• 皮膚病：皮膚上出現紅斑性斑點性皮疹，有時會出現瘙癢（通常出現在面部，軀乾或四肢）。通常，這種皮疹在治療的前28天內發生;
• 過敏性病變的性質：它可以出現關節痛或肌痛，發熱和淋巴結腫大，其中有以下特點（嗜酸細胞增多症，肝炎，或粒細胞，並在腎臟和表現表明失利其他內臟器官障礙）。還開發蕁麻疹，史蒂文斯 - 約翰遜綜合徵，血管性水腫和PETN（有時它們會導致死亡）的過敏性症狀;
• 消化功能紊亂：通常GGT活性增加。AST和ALT可導致總膽紅素和AC活性增加，以及腹瀉，腹痛和噁心嘔吐的發展。據報導，在嚴重階段或黃疸中出現肝毒性跡象;
• 與造血系統相關的症狀：粒細胞減少症的發展（通常在兒童中）;
• 中樞神經系統的問題：頭痛和嚴重疲勞或困倦的感覺。

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過量

毒性跡象在0,8-6克藥物的15天每天觀察部。他們表現出來的過敏症狀（如表皮血管神經性水腫，紅斑結節型和皮疹），肺浸潤，短暫的頭暈，減肥，增加轉氨酶水平和健康疾病的常見的症狀（如頭痛的發展，嘔吐，感覺形式嗜睡或疲勞，噁心和發燒）。

該藥沒有解毒劑。為了消除這些疾病，進行胃腸灌洗，開具腸道吸收劑（如活性炭）和症狀程序。

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與其他藥物的相互作用

與藥物聯合使用後，血漿激素OC值可能會降低，這就是為什麼它們的治療效果會減弱的原因。

藥物與酮康唑的組合導致後者的C max和AUC水平降低。在這種情況下，酮康唑使血漿內的奈韋拉平值增加約15-28％。因此，這些藥物不能同時使用。

與不使用西咪替丁的情況相比，與西咪替丁的組合導致物質的最小血漿Css值增加。

紅黴素與酮康唑可顯著減弱奈韋拉平的羥基化代謝產物的形成。

該藥物不影響利福平的藥代動力學特徵，但同時，利福平導致AUC和Cmin LS顯著降低。與利福布汀聯合使用可導致奈韋拉平減少。現在提供的信息太少，無法確定與利福布汀或利福平合用時藥物劑量變化的必要性。

因為藥物誘導CYP3A同工酶和CYP2B6的活性，在將其與藥物通過上述酶進行活躍新陳代謝相結合的情況下，可能存在的其血漿指標的降低。

藥物的聯合使用毒品，它是由聖約翰麥芽汁，可降低水平以下，這也就是為什麼病毒學應答消息消失藥物奈韋拉平的指標，而病毒將成為對藥物產生抗藥性。在這方面，你需要放棄這樣的藥物組合。

該藥可以降低美沙酮的血漿值。這是由於後者代謝的特殊性 - 奈韋拉平增強了美沙酮的肝臟代謝。同時服用這些藥物的人經歷了具有麻醉性質的戒斷綜合徵的病例。因此，在使用這種組合時，您需要監測患者的病情並及時改變美沙酮的含量。

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儲存條件

奈韋拉平應保持溫度不超過30°C。

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保質期

奈韋拉平允許在藥物釋放之日起36個月內使用。

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類似物

治療藥物的類似物是藥物Viramun。

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評測

奈韋拉平被認為是一種完全發揮其治療功能的有效藥物。嚴格遵守醫療建議的人沒有任何陰性症狀和良好的藥物耐受性。

據醫生說，該藥最嚴重的負面特性是它會損害肝臟。與此相關，在治療期間，患者應定期接受體檢並接受檢查 - 必須嚴格遵守這一指示，以避免產生嚴重後果。