Mezakar

Mezacar是一種抗驚厥藥物。

適應症 Mezakara

它用於這樣的條件：

• 癲癇;
• 部分性質的癲癇發作，具有簡單或複雜的變化（伴隨或不伴隨意識喪失;伴隨或不伴有次要特徵的泛化症狀的發展）;
• 混合性癲癇發作;
• 強直 - 陣攣性抽搐（廣義形式）;
• 急性的狂躁行為;
• 酒精戒斷;
• BAR（作為支持劑） - 在急性發作期間降低臨床症狀的嚴重程度，並預防它們;
• 神經痛影響3nich神經（特發性），神經痛在3神經區域，在硬化的背景下發展，具有瀰漫性;
• 神經痛影響位於舌咽區的神經（特發性形式）。

發布表單

藥劑的釋放以片劑形式產生 - 在細胞板內10片。在一個包 - 5這樣的記錄。

藥效學

具有抗躁狂和正常化學（穩定情緒）活動。

活性元素激活減慢的GABAergic腦系統。同時，它阻斷了潛在依賴性Na通道（神經細胞膜內）的活動，因此它們的工作穩定。此外，它削弱了神經遞質酸（谷氨酸與天冬氨酸）的作用，並與腦內的腺苷末端相互作用。

增加驚厥閾值，並糾正與癲癇相關的個人變化。

藥代動力學

吸收。

口服卡馬西平幾乎完全吸收，但速度不是很快。使用1種藥物，12小時後記錄血漿Cmax值。當使用不同的口服形式時，藥物的吸收水平沒有臨床顯著差異。在體積為0.4g卡馬西平的片劑的1倍口服給藥時，未改變的活性成分的平均Cmax為約4.5μg/ ml。

食物的消耗對卡馬西平的吸收程度和吸收速率沒有顯著影響。

在7-14天后觀察藥物的平衡血漿指標，考慮到代謝過程的個人特徵（肝酶系統的卡馬西平自誘導或與其他藥物聯合使用的異質誘導）以及該患者的病症，治療持續時間和劑量大小。

藥物譜中的平衡指數存在顯著的人際差異：在許多患者中，它們在4至12μg/ ml（範圍17-50μmol/ l）之間變化。與卡馬西平的值相比，卡馬西平10,11-環氧化物（藥物活性代謝產物）的水平達到幾乎30％。

分配流程。

在完全吸收治療組分後，表觀分佈體積在0.8-1.9l / kg的範圍內。

該物質可能穿過胎盤。其與血漿內血漿蛋白的合成為70-80％。含有CSF的唾液內未改變元素的水平與未與蛋白質合成的活性成分部分成比例（20-30％）。

母乳中卡馬西平的指標等於血漿內值的25-60％。

交換流程。

卡馬西平的代謝在肝臟內部產生，主要通過環氧途徑產生。在這種情況下，形成主要代謝產物--10,11-轉二醇衍生物，此外，其與葡醣醛酸一起形成綴合物。

將活性藥物成分轉化為卡馬西平10,11-環氧化物的主要同工酶是P450 ZA4亞型的血紅素蛋白。通過這種交換反應，形成了“小”代謝元素--9-羥基 - 甲基-10-氨基甲酰基吖啶。

通過一次性口服使用，大約30％的活性成分記錄在尿液中（最終的環氧代謝產物）。用於轉化卡馬西平的其他重要途徑導致形成多種單羥基化物衍生物，並且與其一起形成卡馬西平N-葡糖苷酸，其在UGT2B7組分的幫助下形成。

排泄。

在口服藥物1次後，未改變的元素的半衰期平均為36小時，並且當重新攝取時，平均值為16-24小時（在單加氧酶肝系統的自動誘導後），考慮到治療週期的持續時間。

對於同樣使用其他誘導類似肝臟酶系統的藥物（例如苯巴比妥或苯妥英）的人，一種物質的平均半衰期為9-10小時。

代謝產物10,11-環氧化物的血漿半衰期約為6小時（使用環氧化物1倍）。

在0.4g的一部分中使用卡馬西平1次後，72％的組分在尿液中排出，28％在糞便中排出。約2％的劑量通過尿液以未改變的狀態離開身體，約1％以治療活性代謝元素10,11-環氧化物的形式離開。

劑量和管理

該藥物是口服使用，不參考食物攝入量。每日選擇的部分應分為2-3種用途。劑量的大小根據診斷確定。

標準成人份量：0.1-0.2克每天1-2次; 必須緩慢增加劑量直至獲得所需的結果。因此，患者每天可以服用0.8-2g的物質。

標準兒童劑量的大小：每天0.1克; 每週進行一次服務的逐漸增加（0.1克）。通常的部分是每天10-20毫克/千克（在幾次使用中）。

[1]

在懷孕期間使用 Mezakara

如果婦女懷孕或哺乳，就不可能任命Mezakar。

禁忌

主要禁忌症：

• 與藥物成分有關的嚴重不耐受;
• 對三環類過敏史;
• AV封鎖;
• 抑制骨髓活動;
• 肝型卟啉症（可以是混合型，急性間歇性或晚期表皮亞型），也有其病史;
• 使用藥物MAOI。

副作用 Mezakara

副作用包括：

• 變化分析讀數：淋巴結腫大，網狀細胞增多，白細胞減少，血小板減少或pantsito-，粒細胞缺乏症與白細胞增多，嗜酸性粒細胞和，此外，再生障礙性，溶血性貧血或巨幼細胞性形式，卟啉症，紅細胞發育不全性質和缺乏B9-維生素;
• 免疫紊亂：延遲不耐受，表皮疹，淋巴結腫大或血管炎，此外還有肝脾腫大，無菌型腦膜炎，其中伴有肌陣攣或外周嗜酸性粒細胞增多的發展，以及膽管消失綜合徵。也可能發生過敏反應，血管神經性水腫或低丙種球蛋白血症;
• 內分泌失調：體重增加，低鈉血症，浮腫，血漿滲透壓降低，多汗症（嘔吐，精神錯亂，嗜睡和頭痛）和催乳素值增加（男子女性型乳房，溢乳和骨代謝）;
• 代謝紊亂：葉酸缺乏和食慾不振;
• 心理問題：興奮，焦慮，混亂或侵略性的感覺，幻覺，精神病和抑鬱狀態的激活;
• 神經系統症狀：共濟失調，頭暈，嗜睡，頭痛和復視，以及視覺障礙和不自主運動（肌張力障礙，震顫（有時是顫動）和抽動）。此外，口面部各種運動障礙，多發性神經病，構音障礙和眼球震顫，舞蹈手足徐動症，眼球運動障礙，言語不清，味覺障礙，感覺異常，肌肉無力，無菌性腦膜炎和麻痺;
• 視力障礙：青光眼，結膜炎，調節障礙和眼睛晶狀體混濁;
• 聽力問題：耳鳴，聽力喪失和聽力敏感度增加或減少;
• 心血管疾病：心臟內傳導障礙，充血性心力衰竭，血壓升高或降低，暈厥和血栓栓塞，此外還有心動過緩，冠狀動脈疾病病程惡化，血栓性靜脈炎，心律失常和循環衰竭;
• 呼吸系統疾病：肺炎，呼吸困難或肺炎;
• 消化系統疾病：阻塞性或腹瀉，噁心，舌炎，口腔粘膜乾燥，腹痛和口腔炎。此外，胰腺炎，肝炎，肝功能衰竭，GGT增加，轉氨酶和鹼性磷酸酶，黃疸，膽道綜合徵和肉芽腫性肝炎;
• 表皮病變：紅皮病，SLE，瘙癢症，過敏性皮炎，SSD，蕁麻疹，光敏化和表皮壞死松解症。此外，還有多形性或結節性紅斑，痤瘡和紫癜，多毛症，嚴重脫髮，多汗症和皮膚色素沉著症;
• ODA疾病：關節痛，肌肉無力和肌肉痙攣;
• 泌尿生殖系統問題：腎小管間質性腎炎，尿瀦留，陽痿，腎功能不全，精子發生障礙，腎功能障礙（血尿白蛋白尿，氮質血症或少尿）和排尿增加;
• 全身性疾病：虛弱的感覺。

過量

中毒的跡像是：嗜睡，躁動或迷失方向，意識惡化，視覺霧化，眼球震顫，共濟失調和幻覺。此外，言語不清，昏迷，低反射或反射亢進，構音障礙，抽搐和運動障礙，以及瞳孔散大，精神運動障礙，體溫過低，肌陣攣和肺水腫。與此同時，可以抑制呼吸，心臟驟停，心臟傳導功能受損，心動過速，昏厥，血壓降低或升高，多汗症和橫紋肌溶解症。可能存在代謝類型的酸中毒，胃內延遲進食，無尿或少尿，液體或尿液滯留，CPK值增加（肌肉分數），高血糖或低鈉血症。

患有此類疾病的人需要住院治療，應進行洗胃，開具吸附劑並採取支持措施。還需要確定卡馬西平的血液值，監測心臟並糾正電解質異常。

與其他藥物的相互作用

能夠增加血漿中卡馬西平值的藥物。

因為隨著上述指標的增加，可能出現陰性症狀（例如，嗜睡，除了複視，嚴重的頭暈或共濟失調），Mezacar的部分大小應當改變，或者當與類似物質結合時應監測其血漿值。這些藥物包括：

• 抗炎鎮痛藥：布洛芬或右丙氧芬;
• 雄激素：物質達那唑;
• 抗生素：大環內酯類（例如，yosamycin含有紅黴素，環丙沙星和troleandomycin含克拉黴素）;
• 抗抑鬱藥：氟西汀，維羅西嗪，曲度酮地昔帕明，氟吡胺和帕羅西汀奈法唑酮;
• 抗驚厥藥：vigabatrina和stiripentol;
• 抗真菌藥：唑類（例如酮康唑與伊曲康唑和伏立康唑與氟康唑）。替代抗驚厥藥可以用於使用伊曲康唑或伏立康唑的個體;
• 抗組胺藥物：特非那定或氯雷他定;
• 抗精神病藥：洛沙平與奧氮平和喹硫平;
• 結核藥物：異煙肼;
• 減緩碳酸酐酶活性的藥劑：乙酰唑胺成分;
• 抗病毒藥物：減緩HIV蛋白酶的物質（例如，利托那韋）;
• 用於治療心血管疾病的藥物：維拉帕米與地爾硫卓;
• 用於胃腸道疾病的藥劑：奧美拉唑或西咪替丁;
• 肌肉鬆弛劑：含有羥丁寧的丹曲林;
• 抗藥物藥物：噻氯匹定;
• 其他方法：這包括葡萄柚汁，此外還有這種煙酰胺（成人和大部分）。

能夠增加活性卡馬西平代謝產物--10,11-環氧化物的血漿內容值的物質。

在這些藥物中有prohabid，洛沙平，valpromid與quetiapine，並與此，丙戊酸與撲米酮和valnoctamide。應調整與這些物質一起使用的藥物劑量部分（或者您需要監測其血漿值）。

降低血漿卡馬西平值的藥物。

當與下列物質結合使用時，可能需要改變藥物劑量：

• 抗驚厥藥：metsuksimid，fensuksimid和非爾氨酯用戊巴比妥和奧卡西平與苯妥英（以防止中毒苯妥英和submedikamentoznymi值卡馬西平，有必要在開始使用第二的之前改變第一至13微克/ mL的血漿水平），撲米酮與磷苯妥英和氯硝西泮（關於它的信息是矛盾的）;
• 抗癌藥物：阿黴素或順鉑;
• 抗結核藥物：利福平;
• 抗哮喘物質或支氣管擴張劑：氨茶鹼或茶鹼;
• 皮膚病學藥劑：異維A酸。

與其他藥物的相互作用

甲氟喹可導致對Mezacar的抗驚厥作用產生拮抗作用，因此後者的劑量必須相應改變。

已知Isotrenoin會改變生物利用度指標或卡馬西平與其代謝產物的清除，這就是為什麼在治療期間需要監測卡馬西平的血漿值。

藥物對物質的血漿值的影響與其相結合。

卡馬西平能夠降低單個藥物的血漿性能，以及削弱或平衡其治療活性。考慮到臨床數據，可能需要改變以下藥物的劑量：

• 抗炎或鎮痛物質：美沙酮與丁丙諾啡和撲熱息痛（長期服用卡馬西平和對乙酰氨基酚（或對乙酰氨基酚）可引起肝毒性），曲馬多用非那酮（安替比林）;
• 抗生素：其中有利福布汀或強力黴素;
• 口服抗凝劑：例如，fenprocumone，含有華法林的醋硝香豆素和雙香豆素;
• 抗抑鬱藥：包括奈法唑酮與安非他酮，曲唑酮與舍曲林，西酞普蘭和三環類藥物（例如阿米替林與丙咪嗪，氯米帕明和去甲替林）;
• 止吐藥：止吐藥;
• 抗驚厥藥：氯硝西泮，tiagabine，clobazam與felbamate，丙戊酸，ethosuccimide與撲米酮，以及拉莫三嗪，唑尼沙胺，奧卡西平和托吡酯。有關卡馬西平影響下苯妥英血漿值增加的信息，以及關於它們減少的信息，以及（單一）關於mephenytoin血漿參數增加的信息。
• 抗真菌藥：伏立康唑與伊曲康唑和酮康唑。使用伊曲康唑或伏立康唑的人應使用替代抗驚厥藥;
• 驅蟲藥物：阿苯達唑或吡喹酮;
• 抗癌藥物：環磷酰胺與伊馬替尼，以及西羅莫司和拉帕替尼;
• 精神抑製藥：阿立哌唑氟哌啶醇，利培酮氯氮平，加拉西酮和奧氮平，溴吡啶醇，喹硫平和帕潘立酮;
• 抗病毒藥物：減緩HIV蛋白酶活性的藥物（例如，含有茚地那韋和利托那韋的沙奎那韋）;
• 抗焦慮藥：咪達唑侖與阿普唑侖;
• 抗哮喘物質和支氣管擴張劑：茶鹼;
• 避孕藥：激素避孕藥（有必要考慮選擇替代避孕藥的選擇）;
• 用於治療心血管疾病的物質：Ca通道阻滯劑（一類二氫吡啶），其中有地高辛與洛伐他汀，非洛地平，辛伐他汀，西立伐他汀和奎尼丁，以及伊伐布雷定與普萘洛爾和阿托伐他汀;
• 皮質激素：地塞米鬆或潑尼松;
• 用於陽痿的物質：他達拉非;
• 免疫抑製藥物：他克莫司與環孢菌素和西羅莫司與依維莫司;
• 甲狀腺藥物：左旋甲狀腺素;
• 其他物質：含有孕酮或雌激素的藥物（必須選擇替代避孕藥），使用丁丙諾啡，米安色林和孕三烯酮的捨曲林，以及含有替勃龍的托米芬。

需要單獨研究的藥物組合。

藥物與左乙拉西坦的組合可能會增加Mezacar的毒性。

藥物與異煙肼的組合可以引發後者的肝毒性增強。

與鋰藥物或甲氧氯普胺一起引入，以及神經安定藥（甲硫噠嗪或氟哌啶醇）可引起陰性神經系統體徵的增強（後者組合，即使在治療性血漿指標的情況下）。

將藥物與單獨的利尿劑（呋塞米或氫氯噻嗪）一起使用可引起症狀性低鈉血症的出現。

卡馬西平可以作為非去極化肌肉鬆弛劑（例如，泮庫溴銨）的拮抗劑。在這種情況下，您可以預期需要增加這些資金的部分，並且應該仔細監測患者以防止神經肌肉阻滯。

與其他精神藥物一樣，卡馬西平能夠降低酒精飲料的耐受性，這就是患者在治療期間需要停止使用它們的原因。

禁止的組合。

由於卡馬西平的結構接近三環，因此藥物不能與MAOI結合。在開始使用Mezacar之前至少14天必須停止引入後者。

該藥物對血清學檢測數據的影響。

卡馬西平能夠在測定奮乃靜值期間使用的UPPER分析中產生假陽性反應。

卡馬西平與10,11-環氧化物一起可以在使用偏振熒光的免疫學研究中給出假陽性適應症，其用於建立三環類的指示物。

[2]

儲存條件

Mezacar需要保持15-25°C的溫度標記。

保質期

從藥物生產開始，Mezacar可以使用24個月。

申請兒童

在兒童中，登記更明顯地消除卡馬西平，這就是為什麼他們可能需要增加藥物量（以千克重量計）。為5歲以上的兒童開處方藥。

類似物

該藥物的類似物是Finlepsin，Septol與Tegretol，Carbelex與Carbapine，以及Carbamazepine和Timonil。