Maksipim
最近審查:23.04.2024

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藥效學
頭孢吡肟抑制存在於細菌細胞壁中的酶的結合,並且對於大量的革蘭氏陰性和革蘭氏陽性微生物也具有廣泛的影響。該物質對大多數β-內酰胺酶具有很高的抗水解能力,並且對由染色體基因編碼的β-內酰胺酶具有弱親和力。它能夠快速進入革蘭氏陰性微生物的細胞。
該藥對這些細菌有活性:
革蘭氏陽性需氧細菌:金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(這裡還包括能夠產生β-內酰胺酶的其株)和葡萄球菌的其它菌株(包括人葡萄球菌和腐生葡萄球菌)。此外它也相對化膿性鏈球菌(鏈球菌從類別A),無乳鏈球菌(從B類鏈球菌)和肺炎球菌(這裡也包括具有平均相對電阻青黴素菌株 - 圖IPC 0.1-1微克/毫升)。這也適用於其他b溶血性鏈球菌(類C,G,F),牛鏈球菌(類別d)和數草綠色鏈球菌的。腸球菌的大多數菌株(那些中,例如,糞腸球菌),葡萄球菌和展示對甲氧西林對大多數頭孢菌素,頭孢吡肟,包括耐抗性。
革蘭氏陰性需氧細菌:假單胞菌屬,包括綠膿桿菌,惡臭假單胞菌和斯氏假單胞菌,此外克雷伯菌(肺炎克雷伯氏菌,產酸克雷伯菌和臭鼻桿菌)和大腸桿菌。這裡也包括腸桿菌(那些泄殖腔腸桿菌,產氣腸桿菌中和阪崎腸桿菌),變形桿菌(其中,奇異變形桿菌和普通變形桿菌),不動桿菌(如subsp.Anitratus,lwoffi),Capnocytophaga屬。和親水性氣單胞菌。同時也tsitrobakter(這裡包括弗氏tsitrobakter和C. Diversus),eyuni彎曲桿菌,陰道加德納菌,大腸桿菌Dyukreya和流感嗜血桿菌(這裡包括產生β內酰胺酶的菌株)。效果似乎H.副流感,軍團菌,蜂房哈夫尼菌,摩根菌,粘膜炎莫拉菌(也其中產生β內酰胺酶這個列表株),淋球菌(這裡還包括產生β內酰胺酶的菌株),和腦膜炎球菌。此外,成團泛菌,普羅維登屬效果。(含普羅維登斯Rettgera普羅維登斯和Stewart),沙門氏菌屬,沙雷氏菌屬,(也沙雷martsestsens和S.液化),志賀氏菌和耶爾森氏菌enterokolitika。
在這種情況下,頭孢吡肟對嗜麥芽窄食單胞菌和嗜麥芽假單胞菌的許多菌株沒有影響。
它影響厭氧微生物:擬桿菌屬(包括B.黑色素與口腔內的其它微生物的是,提供桿菌組),產氣莢膜梭菌,梭桿菌屬,動彎桿菌,和peptostreptokokki veyllonelly ..
頭孢吡肟不影響fraugilis和clostridium difffile的類毒素。
藥代動力學
以下是健康成年志願者(男性)在不同時間段(IM和/或註射後,一次)後血漿中活性物質濃度的平均值:
- 靜脈內給藥0.5g藥物-38.2μg/ ml(30分鐘後); 21.6μg/ ml(1小時後); 11.6μg/ ml(2小時後); 5.0μg/ ml(4小時後); 1.4μg/ ml(8小時後)和0.2μg/ ml(12小時後);
- 靜脈內給藥1g藥物-78.7μg/ ml(30分鐘後); 44.5μg/ ml(1小時後); 24.3μg/ ml(2小時後); 10.5μg/ ml(4小時後); 2.4μg/ ml(8小時後); 0.6μg/ ml(12小時後);
- 在/引入2g溶液--163.1mcg / ml(半小時後); 85.8μg/ ml(1小時後); 44.8μg/ ml(2小時後); 19.2μg/ ml(4小時後); 3.9μg/ ml(8小時後); 1.1μg/ ml(12小時後);
- 每米註射0.5g藥物 - 8.2μg/ ml(半小時後); 12.5μg/ ml(1小時後); 12.0μg/ ml(2小時後); 6.9μg/ ml(4小時後); 1.9μg/ ml(8小時後); 0.7μg/ ml(12小時後);
- in / m給藥1 g藥物 - 14.8 mcg / ml(30分鐘後); 25.9μg/ ml(1小時後); 26.3(2小時後); 16.0μg/ ml(4小時後); 4.5μg/ ml(8小時後); 1.4μg/ ml(12小時後);
- in / m給藥2g藥物-36.1μg/ ml(0.5小時後); 49.9μg/ ml(1小時後); 51.3μg/ ml(2小時後); 31.5μg/ ml(4小時後); 8.7微克/毫升(8小時後); 2.3μg/ ml(12小時後)。
在由支氣管,膽汁,痰液和尿液分泌的粘液內,除了闌尾,前列腺和腹腔液以及膽囊外,還觀察到藥物濃度的活性藥物成分。
平均半衰期約為2小時。當健康志願者服用2g藥物(每次給藥間隔8小時)時,在9天內沒有觀察到體內物質的累積。
由於頭孢吡肟的代謝,N-甲基吡咯烷被轉化為一種元素,並且它又將N-甲基吡咯烷氧化物轉化為物質。平均總清除量為120毫升/分鐘。頭孢吡肟的分離幾乎完全通過調節腎臟中的過程來實現 - 主要通過腎小球的過濾(在腎臟中平均清除水平為110毫升/分鐘)。內的尿中檢測到藥物的約85%(以DC活性物質的形式),添加1%的N-甲基吡咯烷的物質,更約6.8%元素氧化物N-甲基吡咯烷,和頭孢吡肟分量差向異構體的約2.5%的。藥物與血漿蛋白的合成小於19%。該指標不依賴於藥物的血清濃度水平。
在腎衰竭嚴重程度不同的人群中進行的測試表明,根據它們,半衰期增加。腎功能障礙的嚴重程度的人誰是通過透析治療,由於井13小時(在血液透析申請的情況下)和19小時(如果使用腹膜透析)的平均值。
劑量和管理
在使用藥物之前,需要皮膚敏感性測試。
成人劑量的標準大小是1克,通過靜脈或以12小時的間隔施用。通常,治療過程持續7-10天,但對於嚴重的感染形式,可能需要更長的治療。
但是施用方法和劑量隨著致病微生物的敏感性,感染過程的嚴重程度以及患者的腎功能而波動。以下是成人劑量Maxipim的建議:
- 在尿道中的感染過程(中度或輕度) - 每12小時通過IM或I / O方法0.5-1g;
- 其他感染(中度或輕度嚴重) - 每12小時1 g IM或IV;
- 嚴重的感染形式 - 每12小時後2克;
- 非常嚴重的感染形式,以及可能威脅生命的感染 - 每8小時後2克。
為了預防由於手術引起的感染的發生,您需要在手術前1小時輸入2克溶液半小時(對於成人)。該過程完成後,靜脈注射0.5克甲硝唑。應該注意的是,滅滴靈不能與Maxipim一起施用。在使用甲硝唑之前,必須沖洗輸液系統。
對於第一次給藥12小時後的長時間手術(超過12小時),需要重複輸入等量的Maxipim,並隨後使用甲硝唑。
在存在功能性腎病(並且如果QC值低於30ml /分鐘時),則需要調整藥物的劑量。對於成人,他們將是:
- QC值為30-50毫升/分鐘 - 每12或24小時後2克; 每24小時後1克; 每24小時後0.5克;
- CK水平11-29毫升/分鐘 - 每24小時後2克; 每24小時後1克; 每24小時0.5克;
- QC水平低於10毫升/分鐘 - 每24小時1克; 每24小時0.5克; 每24小時後0.25克;
- 在血液透析中 - 每24小時0.5克。
作為血液透析的結果,大約68%的藥物在3小時內從體內排出。在每個程序結束時,需要以等於初始大小的劑量再次輸入藥物。在恆定程序腹膜透析(患者)的情況下被允許在標準的初始劑量進入溶液 - 0,5,1或2克在48小時的間隔(取決於感染過程的嚴重程度)。
對於1-2個月大的嬰兒,藥物只能用於生命適應症 - 劑量為每8或12小時0.3 g / kg(取決於感染過程的嚴重程度)。必須不斷監測接受藥物治療的兒童的體重,體重不足40公斤。
患有腎臟功能障礙的兒童需要降低劑量,或延長手術間的時間間隔。
對於2個月以上的兒童,最高劑量不能超過推薦的成人。在兒童體重小於40kg單(無並發症或在泌尿導管通過感染過程複雜化(那些腎盂腎炎之間),此外肺炎,非並發的皮膚感染和中性粒細胞減少發熱的經驗治療)推薦的劑量為0.5g / kg的每12小時。對於有細菌性腦膜炎或中性粒細胞減少發熱的兒童 - 每8小時一次。
體重為40公斤的兒童的劑量大小與成年人相似。
藥物通過肌內註射或以某種方式註射。在第二種情況下,你應該選擇一個肌肉大的部位 - 例如臀肌; 外上象限。
在懷孕期間使用 Maksipima
沒有對懷孕婦女使用該藥物進行檢測,因為目前只允許在婦女可能獲得的福利高於胎兒不良後果的情況下任用該藥物。
少量藥物滲透到母乳中,因此您需要在治療期間取消母乳喂養。
副作用 Maksipima
使用該解決方案可能會導致一些副作用:
- 過敏表現:蕁麻疹或瘙癢的發展;
- 消化道器官:出現嘔吐,腹瀉,噁心,口腔內發生念珠菌病,除結腸炎外(還有假膜性)。
- CNS器官:頭痛發作;
- 局部表現(在藥物施用部位):IV方法 - 炎性過程或靜脈炎; 用/ m方法 - 炎症或疼痛的表現;
- 其他:發展紅斑,陰道炎或發燒。
很少發生便秘,呼吸功能障礙,感覺異常,血管舒張,此外還有生殖器部位的腹痛,頭暈,發熱,念珠菌病和瘙癢。
有可能發展為過敏反應或癲癇樣發作。
在上市後測試中,觀察到以下反應:
- 發展為腎功能衰竭,肌陣攣,以及腦病(幻覺出現,意識喪失,昏迷和昏迷的發展);
- 過敏反應(包括過敏性休克),血小板或中性粒細胞減少症,白細胞減少症的短暫形式以及粒細胞缺乏症;
- 實驗室檢測數據:ALT和APF的AST值增加,以及膽紅素的一般水平。此外,嗜酸性粒細胞增多或貧血的發展,PTT或PTV的增加,並且其在不存在溶血的情況下直接Coombs測試的陽性結果。也許血液中血清肌酐或尿素氮水平短暫升高,以及短暫血小板減少症的發展(這些病例相當罕見)。另外,有時會觀察到短暫型的嗜中性或白細胞減少症。
與其他藥物的相互作用
與大劑量氨基糖苷類聯合需要仔細監測腎臟,因為這些藥物具有潛在的耳毒性和腎毒性效應。其他頭孢菌素與利尿劑(如呋塞米)聯用時觀察到腎毒性。
馬斯平1-40毫克的值/ ml的被允許與下列藥物腸胃外組合:可注射溶液(0.9%)的氯化鈉,葡萄糖注射液(5和10%),(葡萄糖溶液的6M乳酸鈉混合物的可注射溶液5 %)與氯化鈉(0.9%)以及葡萄糖注射液(5%)和乳酸林格氏液的混合物。
為了避免與其他藥物的可能的相互作用,它需要不能混合Maksipima溶液(最喜歡的其它β內酰胺類抗生素類型的)與藥物如萬古黴素,硫酸妥布黴素,甲硝唑,和netromycin硫酸鹽和慶大霉素。如果有必要對這兩種解決方案進行處理,則應分別對其進行管理。
儲存條件
保質期
Maxipim適用於粉末釋放3年的時間。製備的溶液可以在室溫下保存不超過24小時,如果保存在冰箱中,不超過7天。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Maksipim",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。