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利培酮

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最近審查:07.06.2024
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利培酮是一種抗精神病藥物,屬於非典型抗精神病藥物。它用於治療各種精神和行為障礙。利培酮於 20 世紀 90 年代首次被批准用於醫療用途,此後廣泛應用於臨床實踐。

利培酮透過阻斷或調節大腦中的受體發揮作用,包括多巴胺和血清素受體。這有助於糾正大腦中化學物質的不平衡,這種不平衡被認為是精神病的原因之一。

適應症 利培酮

  1. 精神分裂症:利培酮可能有助於減輕精神分裂症的症狀,如幻覺、妄想、思維混亂和不動。
  2. 雙極性情感障礙:在雙極性情感障礙中,利培酮可能有助於控制躁症發作(激動或精力增加的時期)和憂鬱症發作(情緒低落的時期)。
  3. 自閉症:利培酮可用於減少兒童和青少年的攻擊性、重複行為模式、躁動以及與自閉症相關的其他症狀。
  4. 兒童和青少年的行為障礙:利培酮可用於治療兒童和青少年的攻擊性、激動、自毀行為和其他行為問題。
  5. 與失智症相關的精神健康障礙:利培酮可用於減少患有失智症的老年人的攻擊性、焦慮和精神病症狀。

發布表單

1. 藥丸

利培酮片劑是最常見的釋放形式。它們有多種劑量可供選擇,例如 0.25 mg、0.5 mg、1 mg、2 mg、3 mg 和 4 mg。這些藥片旨在口服,通常每天一次或兩次。

2.可溶片(口腔分散片)

利培酮可溶性(口腔分散)片劑專為吞嚥普通片劑有困難的人而設計。這些藥片在口中溶解,更容易服用。它們也有不同劑量可供選擇。

3. 口服溶液

口服溶液形式的利培酮為難以服用藥片的患者提供了另一種選擇。此解決方案可以實現精確的劑量測量,如果您需要緩慢增加或減少劑量,這尤其有用。

4. Depo注射(延長作用)

利培酮也有緩釋注射劑的形式,可透過肌肉注射 (IM) 給藥。這些注射被稱為利培酮長效製劑或緩釋利培酮,用於精神分裂症和其他精神病的維持治療。注射通常每兩週注射一次,可以提供更穩定的血液中藥物水平,這對於難以定期服藥的患者來說很方便。

藥效學

  1. 多巴胺能作用:利培酮是大腦中多巴胺 D2 和 D3 受體的拮抗劑。這具有阻斷中腦邊緣系統中多巴胺活性的作用,這可能會減少精神分裂症的陽性症狀,例如幻覺和妄想。
  2. 血清素作用:利培酮對血清素受體 5-HT2A 和 5-HT7 也具有高親和力。這可能有助於改善精神疾病患者的情緒和認知功能。
  3. α1-腎上腺素受體拮抗作用:利培酮阻斷α1-腎上腺素受體,這可能有助於改善一些身體症狀,如焦慮和激動。
  4. 組織胺 H1 受體拮抗作用:利培酮也對組織胺 H1 受體具有親和力,可能影響睡眠和血壓。

藥代動力學

  1. 吸收:利培酮口服後一般吸收良好,並迅速達到血中濃度峰值,通常在1-2小時內。
  2. 代謝:利培酮在肝臟代謝,主要經歷氧化過程,包括羥基化和N-去甲基化。利培酮的主要代謝物 9-羥基利培酮也具有抗精神病活性。
  3. 排泄:利培酮及其代謝物主要經由腎臟和腸道排泄。約70%的劑量以代謝物形式排出,主要經由尿液,其餘經由腸道。
  4. 半末期:在成人中,利培酮的半末期約為20小時,9-羥基哌啶酮的半末期約為21小時。
  5. 交互作用:利培酮可能與其他藥物產生交互作用,包括CYP2D6和CYP3A4同工酶的抑制劑和誘導劑,因此,當與其他藥物同時服用時,應考慮到這種交互作用的可能性。

劑量和管理

對於成人精神分裂症的治療:

  • 起始劑量:通常每天 2 毫克。
  • 維持劑量:劑量可逐漸增加至每天4-6毫克,取決於個人反應和耐受性。
  • 最大劑量:每天不應超過16毫克。

對於治療雙極性情感障礙的成人和 15 歲以上兒童:

  • 起始劑量:通常每天 2 毫克。
  • 維持劑量:可每隔一天增加 1 毫克/天,視治療反應而定。

對於治療與自閉症相關的煩躁的兒童:

  • 起始劑量:取決於孩子的體重。對於體重小於20公斤的兒童,起始劑量為每天0.25毫克。對於體重超過20公斤的兒童,起始劑量為每天0.5毫克。
  • 維持劑量:根據臨床反應和耐受性,可每隔一天增加劑量0.25 mg(體重小於20公斤的兒童)或0.5 mg(體重大於20公斤的兒童)。
  • 最大劑量:通常每天不超過3毫克。

申請方法:

  • 利培酮可以與食物一起服用或單獨服用,具體取決於您的喜好和醫生的建議。
  • 口腔分散片應放在舌頭上溶解,並用水送服。
  • 口服溶液應使用通常隨藥物提供的特殊劑量裝置進行測量。
  • 長效注射劑由醫療保健提供者肌肉注射。

在懷孕期間使用 利培酮

懷孕期間使用利培酮只能出於嚴格的醫療原因並在醫生的監督下使用。利培酮是一種非典型抗精神病藥物,常用於治療精神分裂症、躁鬱症和其他精神疾病。然而,其在懷孕期間的安全性尚未確定。

一些研究表明,懷孕期間使用利培酮可能會導致某些胎兒健康風險,包括早產、低出生體重和其他先天性異常。然而,在懷孕期間使用利培酮的決定應基於對母親的益處與對胎兒的潛在風險進行比較的評估。

禁忌

  1. 過敏:已知對利培酮或藥物任何其他成分過敏的人不應使用該藥物。
  2. 帕金森氏症:使用利培酮可能會增加帕金森氏症的症狀,包括震顫、肌肉僵硬和運動障礙。
  3. 腦血管疾病:對於腦血管疾病(例如中風或腦動脈粥狀硬化)的患者,使用利培酮可能會增加嚴重不良反應(包括死亡)的風險。
  4. 失智症:利培酮可能會增加阿茲海默症患者的死亡風險,尤其是患有精神病和焦慮症的患者。
  5. 麻痺性腸阻塞:對於有麻痺性腸阻塞病史的患者,應謹慎使用利培酮,因為其抗膽鹼能特性可能會加劇這種情況。
  6. 懷孕哺乳期:僅在絕對必要且在醫療監督下才應在懷孕或哺乳期間使用利培酮。
  7. 兒童年齡:一定年齡以下的兒童使用利培酮只能在醫生的處方和監督下進行。
  8. 麻痺性腸阻塞:對於有麻痺性腸阻塞病史的患者,應謹慎使用利培酮,因為其抗膽鹼能特性可能會加劇這種情況。

副作用 利培酮

  1. 嗜睡和疲勞。
  2. 頭暈。
  3. 食慾增加或減少。
  4. 體重增加。
  5. 擔心和焦慮。
  6. 口乾。
  7. 消化系統疾病,如便秘或腹瀉。
  8. 震顫(顫抖)或肌肉無力。
  9. 女性月經失調。
  10. 性功能問題。

此外,在極少數情況下,利培酮可能會引起更嚴重的副作用,例如:

  1. 錐體外系症狀,如震顫、肌肉僵硬、無法控制運動(精神運動性激動)。
  2. 高催乳素血症(血液中催乳素水平升高),可能導致月經週期問題、男性和女性乳房增大、性慾下降和勃起功能障礙。
  3. 血糖值升高並增加罹患糖尿病的風險。
  4. 心血管疾病的風險增加。
  5. 肝臟疾病。
  6. 潛在的嚴重過敏反應。

過量

  1. 昏昏欲睡或昏昏欲睡。
  2. 平衡失禁或頭暈。
  3. 意識障礙,包括昏迷。
  4. 肌肉無力或尿失禁。
  5. 心率或血壓升高。
  6. 錐體外系症狀,如震顫、癲癇發作或肌肉收縮。
  7. 精神運動性激動或不安。
  8. 攻擊性或行為障礙的表現。

與其他藥物的相互作用

  1. 中樞作用藥物:利培酮與其他精神藥物(如鎮靜劑、酒精、安眠藥和鎮痛藥)同時使用可能會增加鎮靜作用和抑制中樞神經系統。
  2. 抑制中樞神經系統的藥物:利培酮與其他藥物,如巴比妥類藥物、抗膽鹼能藥物和抗帕金森氏症藥物的相互作用,可能會導致對中樞神經系統的抑製作用增強。
  3. 影響心血管系統的藥物:利培酮可能會增強降血壓藥物的降血壓作用,並與其他影響心血管系統的藥物同時使用時會導致心律不整。
  4. 透過細胞色素P450系統代謝的藥物:利培酮可能影響透過細胞色素P450系統同工酶代謝的其他藥物的代謝,這可能導致其在血液中的濃度變化,並可能增強或減弱這些藥物的作用。
  5. 導致QT間期延長的藥物:利培酮與其他可能導致QT間期延長的藥物(例如某些抗心律不整藥物、抗憂鬱劑、抗生素)同時使用可能會增加心律不整的風險。

儲存條件

利培酮通常應在 20°C 至 25°C 的原包裝中儲存,避免受潮和直接暴露在陽光下。關於儲存條件的詳細說明總是在包裝上或藥物的隨附資訊中註明。如果您對利培酮的儲存還有任何疑問,建議您諮詢醫生或藥劑師。

注意!

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描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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