利培酮

利培酮是一种非典型抗精神病药物，用于治疗多种精神和行为障碍。利培酮于20世纪90年代首次获批用于医疗用途，并已在临床实践中得到广泛应用。

利培酮通过阻断或调节大脑中的受体（包括多巴胺和血清素受体）发挥作用。这有助于纠正大脑中化学物质的失衡，而这种失衡被认为是导致精神病的病因之一。

適應症 利培酮

1. 精神分裂症：利培酮可能有助于减轻精神分裂症的症状，如幻觉、妄想、思维混乱和无法动弹。
2. 双相情感障碍：在双相情感障碍中，利培酮可能有助于控制躁狂发作（激动或精力增加的时期）和抑郁发作（情绪低落的时期）。
3. 自闭症：利培酮可用于减少儿童和青少年的攻击性、重复行为模式、激动和其他与自闭症相关的症状。
4. 儿童和青少年的行为障碍：利培酮可用于治疗儿童和青少年的攻击性、激动、自毁行为和其他行为问题。
5. 与痴呆症相关的精神健康障碍：利培酮可用于减少患有痴呆症的老年人的攻击性、焦虑和精神病症状。

發布表單

1.药丸

利培酮片是最常见的缓释剂型。其剂量有多种，例如0.25毫克、0.5毫克、1毫克、2毫克、3毫克和4毫克。这些药片通常口服，每日一次或两次。

2. 可溶性片（口腔崩解片）

利培酮口腔崩解片专为吞咽普通药片困难的患者设计。这些药片在口中溶解，更易于服用。此外，还提供不同剂量。

3. 口服溶液

利培酮口服溶液为难以服用药片的患者提供了一种替代方案。该溶液可以精确测量剂量，这在您需要缓慢增加或减少剂量时尤其有用。

4. Depo 注射（长效）

利培酮也可采用肌肉注射（IM）的缓释注射剂形式。这些注射剂被称为利培酮长效剂或缓释利培酮，用于精神分裂症和其他精神病的维持治疗。注射剂通常每两周注射一次，能够维持更稳定的血药浓度，方便难以规律服药的患者。

藥效學

1. 多巴胺能作用：利培酮是脑内多巴胺 D2 和 D3 受体的拮抗剂。它能够阻断中脑边缘系统的多巴胺活性，从而可能减轻精神分裂症的阳性症状，例如幻觉和妄想。
2. 血清素能作用：利培酮对血清素受体 5-HT2A 和 5-HT7 具有高亲和力。这可能有助于改善精神疾病患者的情绪和认知功能。
3. α1-肾上腺素受体拮抗剂：利培酮阻断α1-肾上腺素受体，可能有助于改善焦虑和激动等一些身体症状。
4. 组胺 H1 受体拮抗作用：利培酮还对组胺 H1 受体具有亲和力，这可能会影响睡眠和血压。

藥代動力學

1. 吸收：利培酮口服后一般吸收良好，迅速达到血药峰浓度，一般在1-2小时内。
2. 代谢：利培酮在肝脏中代谢，主要经历氧化过程，包括羟基化和N-去甲基化。利培酮的主要代谢产物9-羟基利培酮也具有抗精神病活性。
3. 排泄：利培酮及其代谢物主要经肾脏和肠道排泄。约70%的剂量以代谢物形式排泄，主要通过尿液，其余通过肠道排泄。
4. 半衰期：成人利培酮半衰期约为20小时，9-羟基哌啶酮半衰期约为21小时。
5. 相互作用：利培酮可能与其他药物发生相互作用，包括CYP2D6和CYP3A4同工酶的抑制剂和诱导剂，因此，当与其他药物同时服用时，应考虑到发生此类相互作用的可能性。

劑量和管理

对于治疗成人精神分裂症：

• 起始剂量：通常每天2毫克。
• 维持剂量：剂量可逐渐增加至每日4-6毫克，具体取决于个体反应和耐受性。
• 最大剂量：每天不应超过16毫克。

对于成人和15岁以上儿童的躁郁症治疗：

• 起始剂量：通常每天2毫克。
• 维持剂量：可根据治疗反应，每隔一天增加 1 毫克。

对于治疗与自闭症相关的易怒症的儿童：

• 起始剂量：取决于儿童体重。体重低于20公斤的儿童，起始剂量为每日0.25毫克。体重超过20公斤的儿童，起始剂量为每日0.5毫克。
• 维持剂量：根据临床反应和耐受性，剂量可每隔一天增加0.25毫克（体重低于20公斤的儿童）或0.5毫克（体重超过20公斤的儿童）。
• 最大剂量：通常每天不超过3毫克。

使用方法：

• 利培酮可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用，这取决于您的喜好和医生的建议。
• 口腔崩解片应放在舌头上，以便其溶解，并应与水一起服用。
• 应使用通常随药物提供的特殊计量装置来测量口服溶液。
• 长效注射剂由医疗保健提供者进行肌肉注射。

在懷孕期間使用 利培酮

妊娠期间使用利培酮应仅出于严格的医疗原因并在医生监督下使用。利培酮是一种非典型抗精神病药物，常用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和其他精神疾病。然而，其在妊娠期间的安全性尚未确定。

一些研究表明，妊娠期间使用利培酮可能会带来某些胎儿健康风险，包括早产、低出生体重和其他先天性畸形。然而，妊娠期间使用利培酮的决定应基于对母亲益处与胎儿潜在风险的评估。

禁忌

1. 过敏症：已知对利培酮或该药物的任何其他成分过敏的人不应使用本品。
2. 帕金森病：使用利培酮可能会加重帕金森病的症状，包括震颤、肌肉僵硬和运动障碍。
3. 脑血管疾病：对于患有脑血管疾病（如中风或脑动脉粥样硬化）的患者，使用利培酮可能会增加严重不良反应的风险，包括死亡。
4. 痴呆症：利培酮可能会增加患有痴呆症的老年患者的死亡风险，尤其是患有精神病和焦虑症的患者。
5. 麻痹性肠梗阻：对于有麻痹性肠梗阻病史的患者，应谨慎使用利培酮，因为它可能因其抗胆碱能特性而加剧这种病情。
6. 怀孕和哺乳：只有在绝对必要时并在医生监督下，才应在怀孕或哺乳期间使用利培酮。
7. 儿科年龄：一定年龄以下的儿童使用利培酮必须经医生处方并在医生监督下进行。
8. 麻痹性肠梗阻：对于有麻痹性肠梗阻病史的患者，应谨慎使用利培酮，因为它可能因其抗胆碱能特性而加剧这种病情。

副作用 利培酮

1. 困倦和疲劳。
2. 头晕。
3. 食欲增加或减少。
4. 体重增加。
5. 擔心和焦懷。
6. 口干。
7. 消化系统疾病，如便秘或腹泻。
8. 震颤（颤抖）或肌肉无力。
9. 女性月经失调。
10. 性功能问题。

此外，在极少数情况下，利培酮还会引起更严重的副作用，例如：

1. 锥体外系症状，如震颤、肌肉僵硬、无法控制运动（精神运动性激动）。
2. 高催乳素血症（血液中催乳素水平升高），可导致月经周期问题、男性和女性乳房增大、性欲下降和勃起功能障碍。
3. 血糖水平升高，患糖尿病的风险增加。
4. 增加患心血管疾病的风险。
5. 肝脏疾病。
6. 潜在的严重过敏反应。

過量

1. 困倦或昏迷。
2. 平衡失禁或头晕。
3. 意识障碍，包括昏迷。
4. 肌肉无力或尿失禁。
5. 心率或血压升高。
6. 锥体外系症状，如震颤、癫痫或肌肉收缩。
7. 精神运动性激动或不安。
8. 攻击性或行为障碍的表现。

與其他藥物的相互作用

1. 中枢作用药物：利培酮与其他精神药物（如镇静剂、酒精、安眠药和止痛药）同时使用可能会增加镇静和中枢神经系统抑制。
2. 抑制中枢神经系统的药物：利培酮与其他药物（如巴比妥类药物、抗胆碱能药物和抗帕金森病药物）的相互作用可能会增强对中枢神经系统的抑制作用。
3. 影响心血管系统的药物：利培酮可能会增强降压药的降压作用，并与其他影响心血管系统的药物同时使用时引起心律失常。
4. 通过细胞色素 P450 系统代谢的药物：利培酮可能会影响通过细胞色素 P450 系统同工酶代谢的其他药物的代谢，这可能导致这些药物在血液中的浓度发生变化，并可能增强或减弱这些药物的作用。
5. 导致QT间期延长的药物：利培酮与其他可能导致QT间期延长的药物（例如某些抗心律失常药物、抗抑郁药、抗生素）同时使用可能会增加心律失常的风险。

儲存條件

利培酮通常应储存在原包装中，温度为20°C至25°C，避免潮湿和阳光直射。详细的储存条件说明通常标注在包装上或药品随附说明书中。如果您对利培酮的储存有任何疑问，建议您咨询医生或药剂师。