兰索普罗

兰索普洛尔是一种质子泵抑制剂。

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適應症 兰索普罗拉

显示为：

• 十二指肠溃疡或胃溃疡的良性形式（也与使用非甾体抗炎药有关）;
• GERD 的发展；
• 胰腺溃疡性腺瘤；
• 消除微生物幽门螺杆菌（与抗生素联合使用）。

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發布表單

每泡罩包装7粒胶囊（每包包含2或4个泡罩板）。有时，一个泡罩包装可容纳14粒胶囊（这种情况下，每包包含1或2个泡罩板）。有时，一个泡罩包装包含4粒胶囊（这种情况下，每包包含1个泡罩板）。

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藥效學

^{兰索拉唑抑制胃粘膜壁细胞内H +} K ⁺ ATPase质子泵的活性。这使得该药物能够抑制胃酸生成的最终阶段，并降低胃液中胃酸的酸度和数量。由于这些作用，胃液对粘膜的负面影响显著减少。

活性抑制的强度取决于治疗过程的持续时间以及药物剂量的大小。即使单次服用30毫克药物，胃液分泌也会被抑制约70-90%。兰索拉唑在给药后约1-2小时开始起效。药物剂量的药效可持续1天。

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藥代動力學

该物质在肠道内吸收。服用30毫克该药物的志愿者血浆峰浓度为0.75-1.15毫克/升，达峰时间为1.5-2小时。血浆峰浓度和生物利用度取决于个体特征，因此不会因用药频率而改变。

该药物的98％是由蛋白质合成的。

兰索拉唑经胆汁和尿液排出（主要以兰索拉唑砜和羟基兰索拉唑的衰变产物形式排出）。每日约有21%的药物经尿液排出。

半衰期为1.5小时。严重肝功能障碍患者和老年患者（69岁以上）的半衰期会更长。肾功能障碍患者对活性物质的吸收率几乎保持不变。

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劑量和管理

该药物口服。剂量通常为每日一次，每次30毫克（餐前30-40分钟）。胶囊应用水（150-200毫升）送服，无需咀嚼。如果无法通过这种方式服用，可以打开胶囊，将胶囊内的粉末溶于苹果汁中（一满勺即可），然后立即吞服，无需咀嚼。通过鼻胃管给药时也采用类似的方法。

至于治疗过程的持续时间以及剂量大小，由主治医生根据病理性质以及临床表现决定。

每日服用剂量不得超过60毫克，肝病患者每日服用剂量不得超过30毫克。对于患有胰腺溃疡性腺瘤的患者，剂量可适当增加。

如果您需要每天服用 2 次，则需要在早上（早餐前）服用一次，在晚上（晚餐前）服用第二次。

如果您未在规定的时间内服药，则必须在规定的时间内尽快服用胶囊。但如果距离服用下一粒胶囊的时间不多，则无需补服漏服的剂量。

十二指肠溃疡：病变活动期，每日一次，每次30毫克，疗程0.5-1个月。非甾体抗炎药（NSAID）引起的溃疡，剂量与上述相同，疗程为1-2个月。

为预防长期服用非甾体抗炎药引起的溃疡，高危人群（65岁以上或有十二指肠溃疡或胃炎病史）每日剂量为15毫克。如无效果，则应增至30毫克。

良性胃溃疡：在消除活动期时，需要每天服用30毫克药物，持续2个月。在治疗因使用非甾体抗炎药引起的溃疡时，应使用相同剂量的药物，持续1-2个月。

治疗胃食管反流病 (GERD)：建议每日服用 15-30 毫克。此疗法可迅速改善病情。也可考虑个体化用药。如果每日服用 30 毫克，持续服用 1 个月后症状仍未改善，则需要进行进一步检查。

治疗重度或中度食管炎时，需在第一个月内每天服用30毫克药物。如果在规定的时间内未消除症状，则疗程可延长一个月。

为长期预防糜烂性食管炎复发，每日单剂量为15-30毫克。以该剂量维持治疗12个月的有效性和安全性已得到证实。

消灭幽门螺杆菌：早晚各服用30毫克（每次均在餐前）。胶囊应根据所选的治疗方案与抗生素联合服用1-2周。

胰腺溃疡性腺瘤：剂量需个体化确定，需考虑基础酸分泌率不超过10毫摩尔/小时。治疗初期，建议每日一次，每次60毫克，于早餐前服用。每日用量超过120毫克时，一半剂量应于早餐前服用，另一半剂量应于晚餐前服用。疗程持续至疾病症状消失。

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在懷孕期間使用 兰索普罗拉

此药不适用于孕妇或哺乳期妇女。如果哺乳期妇女必须服用此药，则应在治疗期间停止哺乳。

禁忌

禁忌症包括：

• 对兰索拉唑或该药物的其他成分过敏;
• 与阿扎那韦联合使用；
• 消化道内存在恶性肿瘤；
• 童年。

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副作用 兰索普罗拉

治疗期间，常有腹泻（最常见）、恶心和腹痛的报道。头痛也时有发生。其他副作用包括：

• 心血管系统器官：出现血管扩张、心绞痛、心肌梗死、休克、心悸、脑血管变化、血压升高/降低等；
• 消化道：呕吐或便秘、食欲减退、胆结石、心脏痉挛、肝炎伴肝毒性、黄疸。还可能出现口渴、口干、消化道黏膜感染（黏膜上）、嗳气、吞咽困难、食管狭窄、腹胀。还可能出现消化不良症状、胃息肉、食管炎、结肠炎伴胃肠炎、粪便颜色改变。此外，还可能出现呕血、胃肠道或肛门出血、食欲增加或加重、唾液分泌增多、口腔炎、黑便、胰腺炎伴舌炎、溃疡性结肠炎、味觉障碍、里急后重等。
• 代谢过程：低镁血症的发展；
• 内分泌系统器官：出现甲状腺肿、糖尿病发展以及高血糖或低血糖；
• 淋巴和造血系统：贫血（也是其溶血性或再生障碍性形式）、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症和全血细胞减少症，以及嗜酸性粒细胞增多症、溶血和血栓性紫癜以及血小板减少性紫癜的发展;
• 骨骼和肌肉结构：肌肉或关节疼痛、关节炎、肌肉骨骼疼痛；
• 神经系统：出现失忆、头晕、幻觉，以及恐惧、抑郁、冷漠、紧张和敌意等情绪。此外，还会出现嗜睡或失眠，兴奋性增加、眩晕、伴有震颤的感觉异常、偏瘫和意识混乱。出现昏厥和精神障碍，性欲下降；
• 呼吸系统器官：出现咳嗽、呼吸困难、呃逆、流鼻涕、哮喘和咽炎。感染过程也发生在下呼吸道和上呼吸道（肺炎和支气管炎），鼻出血和肺出血；
• 带有皮肤的皮下组织：莱尔综合征和史蒂文斯-约翰逊综合征、奎克水肿、痤疮、多形红斑、脱发、伴有瘙痒和荨麻疹的皮疹、面部充血、畏光、瘀点、紫癜和出汗增多；
• 感觉器官：眼痛、言语问题、耳聋或中耳炎、视力模糊、视野缺陷、味蕾障碍、耳鸣；
• 泌尿生殖系统器官：小管间质性肾炎（可能发展为肾衰竭）、肾结石的形成、排尿问题、蛋白尿或血尿伴有糖尿、阳痿、月经不调、乳腺疼痛、乳腺增大或男性乳房发育；
• 采用克拉霉素、兰索拉唑和阿莫西林三联疗法：最常在两周内出现腹泻、味觉改变和头痛；采用兰索拉唑和阿莫西林联合二联疗法：出现头痛和腹泻。这些症状持续时间较短，无需停止疗程即可消失；
• 分析数据：ALP，ALT与AST以及球蛋白，肌酐和γ-GTP升高，以及白蛋白与球蛋白比例失衡。与此同时，白细胞指数降低/升高，嗜酸性粒细胞增多伴有胆红素血症和高脂血症，以及红细胞数量的变化。此外，电解质指数降低/升高，胆固醇降低/升高，尿素或钾值升高，血红蛋白降低，糖皮质激素或低密度脂蛋白升高。可能出现胃泌素水平升高，血小板水平降低/升高，以及潜血检查呈阳性。尿液中 - 出现血尿，蛋白尿或糖尿，以及出现盐。有资料显示，治疗结束时肝酶值会增加（比正常最高值高出3倍），但没有出现黄疸；
• 其他：过敏反应、过敏样表现、念珠菌病、乏力、发热。此外，还会出现疲劳加剧、肿胀、胸骨疼痛、口臭、流感样症状、感染症状以及虚弱感。

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與其他藥物的相互作用

与其他质子泵抑制剂一样，兰索普洛尔会降低阿扎那韦（一种抑制HIV蛋白酶的物质）的浓度，而阿扎那韦的吸收取决于胃酸水平，因此可能会影响阿扎那韦的治疗特性，并同时导致HIV感染耐药性。因此，禁止将上述药物合用。

兰索拉唑可以增加由CYP3A4代谢的药物的血浆水平（例如华法林与吲哚美辛、安替比林、苯妥英钠、地西泮与布洛芬、克拉霉素、普萘洛尔、特非那定或泼尼松龙）。

抑制2C19功能的药物（如氟伏沙明）会显著升高兰索普洛尔的血浆浓度（4倍）。因此，如果合用，必须调整兰索普洛尔的剂量。

2C19元素诱导剂以及CYP3A4（例如圣约翰草或利福平）可显著降低血浆中的兰索拉唑指数。这些药物合用时，需要调整后者的剂量。

兰索拉唑长期抑制胃液分泌过程，因此理论上它可以影响那些pH值对吸收很重要的药物的生物利用度（例如地高辛、酮康唑和伊曲康唑与铁盐的氨苄西林酯）。

与地高辛合用可能会升高其血浆浓度。因此，合用时应持续监测地高辛血药浓度，并调整剂量（必要时，停用兰索拉唑后亦应调整）。

与抗酸剂或硫糖铝合用可能会降低兰索拉唑的生物利用度，因此后者应在使用这些药物后至少1小时服用。

与茶碱（CYP1A2 和 CYP3A 元件）联合使用可适度增加后者的清除率（高达 10%），但同时，两药之间不太可能发生显著的药物相互作用。不过，为了将茶碱浓度维持在药效范围内，有时可能需要在兰索拉唑初始使用阶段或停药后调整剂量。

兰索拉唑对华法林的药代动力学特性和凝血酶原时间没有影响。

INR 和 PT 升高可能导致出血，在最坏的情况下甚至导致死亡。

兰索拉唑与他克莫司合用可能会升高后者的血浆浓度，尤其对于接受过器官移植的患者。因此，有必要在治疗开始时以及停用兰索拉唑后监测他克莫司的血浆浓度。

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儲存條件

药物应存放在儿童无法触及的地方。温度指示不得超过25°C。

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保質期

兰索普洛尔自药品发布之日起允许使用3年。

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