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Lamytor

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最近審查:23.04.2024
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Lamitor是一種有效的抗驚厥劑,用於各種驚厥綜合徵。

適應症 Lamytor

Lamitor適用於成年人以及12歲以上兒童患有此類違規行為的單一療法和聯合治療療程:

  • 簡單或複雜的部分癲癇發作;
  • 繼發性或原發性全身強直陣攣性癲癇發作;
  • 簡單而復雜的缺席;
  • 肌陣攣發作;
  • 攻擊對其他抗驚厥藥有抵抗性。

此外,該藥可以用作輔助工具 - 2-12歲的兒童。

發布表單

以25,50或100毫克的量製成片劑形式。一個水泡含有10片。在一包3或5個泡罩板包裝。

藥效學

拉莫三嗪是位於突觸前神經元膜中的潛在依賴性鈉通道的有效阻斷劑。它消除了過量釋放的2-氨基戊二酸(一種參與癲癇發作發展的神經遞質)以及相關傳播衝動的傳播。 

藥代動力學

拉莫三嗪從腸道吸收相當快,幾乎不參與所謂“第一次通過”的系統前代謝過程。藥物消耗後,血漿物質內的峰值濃度達到約2.5小時。

如果您和食物一起服用藥物,高峰濃度時間會延長,但吸液速度保持不變。平衡峰濃度存在明顯的個體間波動,但每個患者都有這種波動。結合血漿蛋白的指標約為55%。分配量為0.92-1.21升/千克。

在代謝中涉及酶UDF-GT。根據劑量的不同,拉莫三嗪可能會稍微增加自己的新陳代謝。成人活性物質清除平衡係數為39±14毫升/分鐘(平均值)。

代謝為葡萄醣醛酸苷,然後主要與尿液一起排泄(少於10%的物質排泄不變)。另外2%是用糞便排泄的。

半衰期(在成人中平均為24-35小時),清潔係數不取決於劑量。體質性高膽紅素血症患者的活性物質清除因子指標降低32%,但並未超出標準值。拉莫三嗪的半衰期受到藥物的強烈影響,與Lamitor結合使用。

活性物質與母乳一起排泄(濃度是血漿中指數的40-60%)。有時在嬰兒中,血漿濃度達到治療水平。

兒童中活性成分清除的參數(與體重相一致)超過成年人的相似水平。在5歲以下的兒童中觀察到最高的係數。半衰期比成人患者短。平均7小時(在與誘導葡萄醣醛的藥物組合的情況下)並且可以增加達45-50小時(在與丙戊酸鈉組合的情況下)。

劑量和管理

最初PM劑量為兒童12+和成人(無藥物丙戊酸鈉,但服用誘導同工酶其它抗驚厥藥)是一次性的50毫克(每天) - 第一第二週,然後將100mg的2倍(每天)在接下來的2週。之後,劑量應該增加到200-400毫克(一天兩次)。

最初在25毫克用量誰使用丙戊酸鈉,與其他抗驚厥藥,誘導同工酶結合PM患者,每天都等於25毫克為2週,之後每日在未來2週。此外,增加劑量直至獲得最佳治療效果。維持劑量為100-200毫克(1或2劑)。

2-12歲患者(Lamitor單藥治療)的初始劑量為2 mg / kg,每天2次(2週),然後5 mg / kg,每天2次,持續2週。維持劑量的大小為每天兩次5-15mg / kg。

兒童用藥的初始劑量(聯合療程)為2週每日0.2mg / kg,然後在接下來的2週每日0.5mg / kg。此外,增加劑量直至獲得最佳治療效果。維持劑量的大小為1-5毫克/千克(每天1-2次)。

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在懷孕期間使用 Lamytor

禁止在懷孕期間開處方藥(除非治療的可能益處超過兒童的潛在風險)。

禁忌

在禁忌症中:

  • 肝臟嚴重失調;
  • 哺乳期;
  • 年齡小於3歲;
  • 對拉莫三嗪或該藥物的其他成分個體不耐受。

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副作用 Lamytor

單藥治療時發生的不良反應:

  • 中樞神經系統器官:頭暈頭暈,睡眠障礙或嗜睡,以及疲勞增加;
  • 消化系統器官:噁心;
  • 過敏:皮膚上出現類似皮膚的皮疹(2%),通常在治療開始後的第一個月觀察到,並在藥物撤回後脫落。偶爾會出現惡性滲出性紅斑,萊爾綜合徵或奎克氏水腫。

在標準抗癲癇藥物治療過程中服用Lamitor作為輔助治療藥物的不良反應:

  • 中樞神經系統的器官:除了上述的攻擊性和煩躁,平衡紊亂,混亂和震顫之外;
  • 視力器官:視力障礙,以及復視;
  • 造血系統的器官:中性粒細胞和白細胞減少症;

消化系統器官:消化不良症狀和噁心嘔吐。

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過量

在過量的跡像中:如果單次劑量超過最大允許限度10-20倍,共濟失調,意識障礙,眼球震顫和昏迷可能會發展。

根據臨床表現,症狀需要住院支持治療。

與其他藥物的相互作用

由於與刺激葡萄醣醛酸化過程的藥物(苯妥英或卡馬西平)組合的結果,平均半衰期減少(高達約14小時)。當與丙戊酸鈉聯合使用時,該指標增加至70小時。

丙戊酸鹽對活性物質蘭米託的葡萄醣醛化過程具有強大的抑製作用。

藥物如苯妥英,卡馬西平,苯巴比妥和撲米酮和,此外etiniloestradiol /左炔諾孕酮和利福平刺激拉莫三嗪物質葡萄糖醛酸化過程。

抑制拉莫三嗪葡萄醣醛化過程的丙戊酸鹽能夠減緩其代謝,並且延長平均半衰期將近2倍。

一些上述抗癲癇藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英和卡馬西平,撲米酮a)提供對肝代謝酶加速拉莫三嗪和葡萄糖醛酸化代謝的處理的刺激作用的。

當卡馬西平與拉莫三嗪合用時,表現出共濟失調,噁心和視力喪失等不良反應,此外還有頭暈和復視。這些表現通常在減少卡馬西平的劑量後消失。

劑量為15mg的阿薩沙平分別使峰濃度和AUC分別平均降低20%和24%。但這種改變基本上不影響治療的臨床表現。

抑制拉莫三嗪的藥物,如氟西汀,阿米替林,氯硝西泮,氟哌啶醇,勞拉西泮安非他酮或稍微影響拉莫三嗪主衰變產物的形成 - 2-N-葡糖苷酸。

在使用口服避孕藥(由30g物質etiniloestradiol和150微克物質左炔諾孕酮)的組合資源,有52%的增加淨化率指示器拉莫三嗪的2倍左右(後口服小時),由此丟棄指標AUC和拉莫三嗪峰濃度的和(平均)39%。

與拉莫三嗪聯合使用時,左炔諾孕酮清潔因子略有增加,分別佔AUC和峰濃度的19%和12%。

利福平提高拉莫三嗪的淨化率係數並減小它的半衰期,因為這種藥物刺激肝酶的活性,進行葡糖醛酸處理。根據拉莫三嗪與刺激葡萄醣醛酸化過程的藥物聯合使用的方案,服用利福平作為伴隨藥物的患者應該給予拉莫三嗪的特殊治療方案。

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儲存條件

需要將藥物保存在不受潮濕,陽光直射和兒童進入的地方。溫度條件 - 不超過30°С.

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保質期

從生產藥物之日起,Lamitor允許使用3年。

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注意!

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