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來福士

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最近審查:10.08.2022
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Leflox 屬於氟喹諾酮類和喹諾酮類抗菌藥物的一個亞組。

治療效果與藥物活性成分 - 左氧氟沙星的作用有關。它是一種人工抗菌物質,也是氧氟沙星外消旋混合物的S-對映體。該藥物還對拓撲異構酶 4 和 DNA 促旋酶有影響。 [1]

抗菌作用的嚴重程度由血清中藥物的指標決定。 [2]

有可能與其他氟喹諾酮類藥物產生交叉耐藥性,而其他類別的抗生素未觀察到這種情況。 [3]

適應症 來福士

它用於治療炎症,炎症的發展與對左氧氟沙星敏感的微生物的活性有關。在這些:

  • 鼻竇炎活動期
  • 慢性支氣管炎惡化;
  • 肺炎(社區或醫院);
  • 尿道感染,伴有或不伴有並發症(其中包括無並發症的膀胱炎和腎盂腎炎);
  • 皮下層和表皮病變;
  • 前列腺炎的慢性階段,這是細菌性的。

發布表單

治療元件的釋放以片劑的形式實現 - 泡罩包裝內有 10 片或廣口瓶內有 5 片(藥片體積 - 0.25 克)。此外,包裝板內有 10 片或罐內有 5 或 7 片(片劑體積 - 0.5 和 0.75 克)。

藥效學

對左氧氟沙星的耐藥性表現在 2 型拓撲異構酶、拓撲異構酶 4 和 DNA 促旋酶中靶位點的突變階段。對左氧氟沙星的敏感性也會隨著其他耐藥機制的參與而改變——例如,細胞膜通透性的變化(見於銅綠假單胞菌),以及細胞外排。

藥代動力學

吸收。

口服給藥後,左氧氟沙星幾乎完全被吸收,吸收速度很快,在1-2小時內達到血漿水平Cmax。絕對生物利用度指標約為 99-100%。進食對左氧氟沙星的吸收影響不大。

如果每天服用 1-2 次左氧氟沙星 0.5 g,該物質在 48 小時後達到飽和極限。

分銷流程。

大約 30-40% 的藥物是用乳清蛋白合成的。藥物的分佈值平均為100升,1倍或多次靜脈注射0.5克該物質。這表明左氧氟沙星可以很好地進入帶有組織的器官。

已知藥物在上皮液、支氣管黏膜、肺組織、肺泡巨噬細胞、前列腺組織、表皮(水皰)和尿液中被確定,但它不能很好地進入腦脊液。

交換過程。

左氧氟沙星對代謝過程的參與較弱;其代謝成分(其中去甲基左氧氟沙星和左氧氟沙星 N-氧化物)僅佔尿液排泄部分的 <5%。

該原料藥具有立體化學穩定性,無需經歷手性轉化過程。

排泄。

通過靜脈注射和口服給藥,藥物從血漿中排出的速度相當緩慢(半衰期為 6-8 小時)。排泄主要由腎臟進行(超過消耗量的 85%)。

單次使用 0.5 g 左氧氟沙星的全身藥物清除率為 175 ± 29.2 ml/分鐘。

靜脈注射和口服給藥後的藥代動力學特徵實際上沒有區別。

藥物的藥代動力學參數呈線性,劑量範圍為50-1000mg。

劑量和管理

藥物是口服的。劑量部分的選擇由主治醫生進行,同時考慮到病理的嚴重程度。

在鼻竇炎活動期的情況下,每天使用 0.5 克藥物。治療週期包括10-14天。

隨著慢性支氣管炎的惡化,每天使用 1 倍,0.25-0.5 克藥物;治療持續7-10天。

在社區獲得性肺炎的情況下,每天使用 0.5-1 克該物質 1-2 次。課程持續時間為1-2週。

在尿道感染(無並發症)期間,每天服用 1 次 0.25 克藥物。治療週期持續 3 天。

在具有細菌病因的前列腺炎的慢性階段,每天服用 1 次 0.5 克藥物。治療持續4週。

如果泌尿系統感染,出現並發症(例如,腎盂腎炎),每天服用 0.25 克藥物。週期為7-10天。

在皮下組織和表皮感染的情況下,每天服用 1-2 次,每次服用 0.5-1 克藥物。治療持續1-2週。

在腎功能不全的情況下,應減少 Leflox 的劑量部分。

有肝功能障礙的人和老年人可以服用標準劑量的藥物。

治療週期持續時間的選擇由個人決定,並由主治醫生決定。

  • 兒童申請

您不能在兒科開藥(可能會發生關節軟骨損傷)。

在懷孕期間使用 來福士

您不能在懷孕期間使用該藥物。

在 Leflox 治療期間,應停止母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症:

  • 與藥物組成成分的作用相關的嚴重不耐受;
  • 癲癇;
  • 與使用喹諾酮類藥物相關的肌腱損傷史。

副作用 來福士

副作用包括:

  • 真菌病或念珠菌病;
  • 伴有關節痛的肌痛,關節軟骨組織的病變,肌腱炎和韌帶區域的損傷(它可以達到它們的破裂);
  • 血小板減少症、白細胞減少症或全血細胞減少症、粒細胞缺乏症和嗜酸性粒細胞增多症;
  • 過敏反應;
  • 低血糖和厭食症;
  • 緊張、激動、失眠、幻覺和焦慮;
  • 震顫、味覺障礙、抽搐、嗅覺障礙和味覺障礙;
  • 耳鳴和眩暈;
  • 血壓降低、心動過速和 QT 間期延長;
  • 呼吸困難,支氣管痙攣和過敏性肺炎;
  • 消化不良、噁心、腹瀉和嘔吐;
  • 黃疸或肝炎;
  • Quincke 的水腫、瘙癢、皮疹和多汗症;
  • 發熱、虛弱和背部、胸骨和四肢疼痛;
  • 腎功能減弱,可達到 ARF(與腎小管間質性腎炎相關);
  • 卟啉症的發作。

過量

中毒會導致出現以下症狀:意識喪失、頭暈、QT 間期延長和癲癇發作。

在中毒的情況下,需要監測患者的狀況 - 首先是心電圖讀數。沒有解藥。透析過程沒有達到預期的效果。執行有症狀的操作。

與其他藥物的相互作用

有證據表明,當喹諾酮類藥物與降低腦癲癇閾值的藥物一起使用時,癲癇閾值會急劇下降。這也適用於喹諾酮類與茶鹼、芬布芬或類似的非甾體抗炎藥(用於治療風濕病的物質)的組合。

當與硫糖鋁(保護胃粘膜的物質)聯合使用時,Leflox 的作用會大大降低。當與含鋁或鎂的抗酸劑(用於胃痛或胃灼熱的藥物)以及鐵鹽(用於貧血的藥物)一起給藥時,會產生相同的效果。必須在給藥這些藥物之前或之後至少 2 小時給藥。

使用皮質類固醇會增加肌腱區域破裂的可能性。

與 K-維生素拮抗劑聯合使用需要監測凝血功能。

在西咪替丁(24%)和丙磺舒(34%)的影響下,腎內藥物清除率略有放緩。應該記住,這種相互作用實際上是微不足道的。但同時,在引入西咪替丁和丙磺舒等物質阻斷排泄途徑之一(通過腎小管排泄)的情況下,應非常謹慎地使用左氧氟沙星。這主要適用於有腎臟問題的人。

該藥物略微延長了環孢素的半衰期(高達 33%)。

與其他氟喹諾酮類藥物一樣,對於使用可延長 QT 間期的藥物(包括三環類藥物、大環內酯類抗精神病藥物和 1a 類和 3 類抗心律失常藥物)的患者,必須非常謹慎地使用左氧氟沙星。

儲存條件

Leflox 必須放在兒童接觸不到和濕氣滲透的地方。溫度水平 - 不超過 25°С。

保質期

Leflox 可在原料藥生產之日起 36 個月內使用。

類似物

該藥物的類似物是藥物 Remedia、Leflobact 與 Tavanik、Glevo 和 Flexid 與 Lebel,此外還有 Lefokcin 和 Levolet 與 Eleflox。名單上還有左氧氟沙星、Oftaquix 和 Haileflox。

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