拉里安

Lariam是一种抗疟药，其活性成分是甲醇喹啉。

[ 1 ]

適應症 拉里亚马

它用于以下情况的治疗：

• 治疗无并发症的疟疾（由恶性疟原虫菌株和对其他抗疟药物有耐药性的其他致病细菌引起）；
• 用于治疗混合性疟疾或由间日疟原虫引起的疟疾；
• 预防计划前往疟疾高风险地区的人们感染疟疾；
• 作为紧急援助或自助——针对疑似患有疟疾的人。

發布表單

本产品为片剂，每片泡罩板内含4片。每包包含2个泡罩包装。

藥效學

拉里亚姆感染无性型病变（源自红细胞内）。该列表包括间日疟原虫、恶性疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。

同时，该药物还能有效对抗已对多种药物产生耐药性的细菌，例如氯胍与氯喹的复方制剂，以及乙胺嘧啶和磺胺类药物的复方制剂。

试验发现，恶性疟原虫对甲氟喹的耐药性主要见于东南亚地区，该地区的细菌对多种已知药物的耐药性较为常见。有资料显示，甲氟喹与奎宁和卤泛群存在交叉耐药性。

藥代動力學

生物利用度超过85%。与食物同服可增加吸收程度和速率，并提高生物利用度指数（约40%）。血浆峰值在6-24小时后达到，与服用剂量大致相同。每周服用250毫克，持续7-10周，即可达到血浆平衡值（1000-2000微克/升）。

甲氟喹的体内分布容积约为20升/千克。该物质可进入组织，穿过胎盘屏障，并少量进入母乳。蛋白质合成率为98%。

为了达到该药物95％的预防效果，血液中的物质水平必须达到至少620 ng / ml（在含有疟疾细菌的红细胞内，这些值应高出2倍）。

在体内，甲氟喹会被血红蛋白P450 3A4分解成两种分解产物——羧甲氟喹和羟甲氟喹。其中主要的一种是2,8-双-三氟甲基-4-喹啉羧酸，它对恶性疟原虫无活性。

平均半衰期为3周。主要经粪便和胆汁排泄。总清除率为30毫升/分钟（主要在肝脏内）。尿液中可清除9%的甲氟喹原形及其4%的主要分解产物。

劑量和管理

药片需口服，餐后用水送服（至少200毫升）。药片必须整片吞服，因为药片味苦，且略有灼烧感。如果患者无法整片吞服，可以将药片压碎，加入饮水中服用。

用于预防疟疾的发展。

成人剂量（以及体重超过45公斤的儿童）最大剂量为每周一次，每次5毫克/公斤（需在严格规定的日期服用）。体重在30-45公斤范围内的患者，每次剂量为3/4片；体重在20-30公斤范围内的患者，每次剂量为半片；体重在10-20公斤范围内的患者，每次剂量为四分之一片；体重在5-10公斤范围内的患者，每次剂量最多为0.125片。

前往疟疾高风险地区之前，应服用第一剂Lariam（通常提前7天服用）。如果未提前服用，则需要进行休克疗法——将每周1次的剂量连续服用3天，然后恢复常规用药。为了降低离开潜在危险地区后患病的风险，有必要在第一个月内以预防性方式服用该药物。如果正在接受其他药物治疗，则应在旅行前至少2-3周开始预防性用药，以确保联合用药的安全性。

使用 Lariam 治疗。

一般能达到理想效果的标准剂量为20-25mg/kg，可根据病人体重而变化，也可进行一些变化分配（一般用药剂量分2-3次服用，间隔6-8小时，可避免副作用的发生）。

体重超过60公斤的人应该服用6片（按照3+2+1片的方案分3次服用），体重在45-60公斤之间的人服用5片（按照3+2片的方案分2次服用）。体重在30-45公斤范围内的人需要服用3-4片（按照2+2片的方案分2次服用）。体重20-30公斤的人服用2-3片（按照2+1片的方案分2次服用）。体重10-20公斤的人一次服用1-2片，体重5-10公斤的人一次服用0.5-1片。

某些情况下的剂量特殊性：

• 免疫力较弱者，以及居住在疟疾流行地区者，可减少总剂量；
• 如果服药后半小时内出现呕吐，则必须再次服用全剂量，如果服药后0.5-1小时内开始呕吐，则必须额外服用半剂量；
• 如果引起疟疾的细菌是间日疟原虫，为了从肝脏中清除疟原虫，必须使用8-氨基喹啉的衍生物（例如，药物伯氨喹）来防止复发；
• 如果完成全部疗程后48-72小时仍无改善，或在预防治疗期间出现疟疾，医生应选择其他药物；
• 对于严重急性疟疾，可在静脉注射奎宁2-3天后再使用该药物。为了防止发生多种药物相互作用，两次用药之间必须至少间隔12小时；
• 在病原微生物具有交叉耐药性的地区，先使用青蒿素或其衍生物，然后再使用Lariam的治疗方案可能会取得效果。

自我药疗。

初始剂量需服用至少15毫克/公斤。例如，如果体重超过45公斤，则服用3片（剂量为750毫克）。如果无法继续治疗且无不良反应，则需在6-8小时后服用总剂量的后半部分，即2片（剂量为500毫克）。如果体重超过60公斤，则需在6-8小时后再服用另一片。

为了排除或确认诊断，即使您感觉良好，也需要去看医生。

[ 2 ]

在懷孕期間使用 拉里亚马

仅当对妇女的可能益处大于对孩子并发症的风险时，才允许在妊娠前期使用 Lariam。

育龄妇女在使用该药物时以及疗程结束后3个月内应使用可靠的避孕措施。但是，如果在治疗期间已经受孕，则无需终止妊娠。

甲氟喹会少量进入母乳。由于目前尚无关于其对此类情况的影响的数据，因此在服用Lariam期间必须停止母乳喂养。

禁忌

禁忌症包括：

• 焦虑或抑郁状态，以及精神病；
• 一名患有精神分裂症的患者；
• 存在癫痫发作（如果在病史中存在癫痫发作的话）；
• 使用 Halofantrine 治疗，此外，在使用甲氟喹后进行治疗（可能会延长 QT 间期，这将是危及生命的）；
• 对该药物的成分或具有类似治疗效果的药物（例如奎尼丁或奎宁）表现出不耐受的表现。

肝功能衰竭或癫痫患者（因为癫痫发作的可能性增加）以及精神障碍和心脏病患者需谨慎使用此药。给6个月以下、体重不足5公斤的婴儿和65岁以上的老年人开药时也需谨慎。

副作用 拉里亚马

在疟疾急性期治疗期间，可能会出现副作用，这是潜在病理的症状。

最常见的疾病（它们通常表现得相当弱，并且在继续治疗过程中其表现会减少）：呕吐，头痛和腹痛，腹泻，恶心，大便失禁，平衡问题，腹泻，噩梦，头晕，以及失眠和嗜睡感。

偶尔会观察到以下并发症和疾病：

• 抑郁、脑病、运动或感觉神经病、共济失调、伴有抽搐和震颤的感觉异常。出现焦虑、激动、精神错乱或不安、记忆力减退、幻觉和惊恐发作、自杀念头，以及偏执型精神病和攻击性行为的表现；
• 血压升高或降低、心动过速、心率增加、心动过缓、潮热以及心律失常的期外收缩。可能会出现房室传导阻滞和短暂性心脏传导问题；
• 荨麻疹、皮肤表面皮疹、肿胀、皮疹、脱发、瘙痒、以及红斑（包括渗出性多形性红斑）和Stevens-Johnson综合征；
• 肌痛伴有肌无力，以及关节痛；
• 可能会出现听觉、视力或前庭系统问题；
• 血小板减少或白细胞减少，血细胞比容降低和白细胞增多;
• 发烧、虚弱、出汗增多、发冷和食欲不振。

由于药物排泄时间较长，副作用可能会持续存在并在服药结束后数周内显现出来。

過量

中毒的典型症状包括：副作用的严重程度增加。

本病例的治疗包括：催吐、洗胃以及对症处理。此外，还需采取强化措施维持心血管系统功能，监测血流动力学值和心电图指标，并评估患者的神经精神状态（第一天）。

與其他藥物的相互作用

当将 Lariam 与氯喹、奎尼丁和奎宁结合使用时，可能会观察到心电图参数的变化，并且发生癫痫发作的可能性会增加。

钙通道阻滞剂、抗心律失常药、抗组胺药、三环类抗抑郁药、β受体阻滞剂、吩噻嗪类抗抑郁药和组胺 (H1) 阻滞剂会影响心脏内的传导过程，也可能影响 QT 间期的延长。

由于与 Lariam 的组合会降低丙戊酸、卡马西平和苯妥英与苯巴比妥的血浆浓度，从而削弱其有效性，因此可能需要改变这些药物的剂量。

该药物与伤寒活疫苗联合口服给药会降低后者的免疫原性。因此，必须在开始使用Lariam前至少3天进行疫苗接种。

[ 3 ], [ 4 ]

儲存條件

Lariam应存放在防潮处。温度不应超过+30°C。

[ 5 ]

特別說明

评论

拉利安（Lariam）是一种颇受欢迎的药物，常用于在前往疟疾高发国家旅行时预防疟疾。人们对它的评价相当不错，但由于不同地区（例如斯里兰卡）的疟疾病原菌存在差异，因此禁止自行治疗或预防——应由能够评估病情并根据需要选择剂量或其他抗疟药物的专业医生开具处方。

保質期

Lariam 自药品发布之日起可使用 3 年。