甲氟喹
最近審查：23.04.2024
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Lariam是瘧疾的補救措施。該藥物的活性成分是甲醇喹啉。
[1]
適應症 拉里
在下列情況下用於治療：
- 治療瘧疾以不復雜的形式發生（這是由鐮狀菌菌株對其他抗瘧疾藥物具有抗性的鐮刀菌和其他細菌病原體引起的）引起的;
- 與混合來源的瘧疾或細菌誘導的間日瘧原蟲;
- 防止發生瘧疾的人在即將訪問有高度感染風險的地區的人;
- 作為緊急援助或自助 - 懷疑患有瘧疾的人。
發布表單
釋放在片劑中進行，4片在泡罩板內。該包裝包含2個泡罩包裝。
藥效學
Lariam影響無性病理類型（紅細胞內起源）。該清單包括間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲，以及瘧原蟲瘧原蟲和卵形瘧原蟲。
與此同時，這種藥物能夠有效地抵抗對許多其他藥物有抗藥性的細菌。其中，含氯喹的Proguanil，以及乙胺嘧啶和乙胺嘧啶與磺胺類藥物的組合。
在試驗過程中發現，甲磺酸瘧原蟲對甲氟喹的穩定性主要在東南亞地區發現，東南亞經常觀察到細菌對許多已知藥物的耐藥性。有關奎寧和鹵代鹽酸鹽物質的甲氟喹交叉耐藥性的信息。
藥代動力學
生物利用度水平超過85％。食用食物會增加吸收的程度和速度，另外還會增加生物利用度指標（約40％）。6-24小時後，血漿中的峰值與所用劑量大致相同。為了獲得血漿內的平衡指數（達到1000-2000μg/ l），可以每週一次使用250mg的藥物，持續7-10週。
甲氟喹的分配量約為20 l / kg。該物質可通過胎盤屏障進入組織，並以少量進入母乳中。蛋白質合成是98％。
為達到95％的藥物預防效果，需要達到血流內物質指數至少為620 ng / ml（含有瘧疾細菌的紅細胞內，這些值應高出2倍）。
在體內，甲氟喹在血紅蛋白P450 3A4幫助下轉化為2種衰變產物 - 羧甲氧基辛和羥甲氧辛。其中主要是2,8-雙三氟甲基-4-喹啉羧酸，其對惡性瘧原蟲中的瘧原蟲細菌沒有活性。
半衰期的平均指標為3週。排泄主要與糞便以及膽汁一起進行。總清除率為30毫升/分鐘（主要在肝臟內）。用尿液，9％的甲氟喹消失不變，其主要腐敗產物的4％。
劑量和管理
片劑口服後，在飯後食用，用水沖洗（最少200毫升）。這款藥片需要全部吞嚥，因為它有一種苦味，有點燃燒。如果患者不能吞服整個藥物，則可以壓碎片劑並添加到他飲用的液體中。
用於預防瘧疾。
成人劑量（以及體重從45公斤的兒童）的大小等於每週最多5毫克/公斤（在嚴格限定的日期內服用）。具有範圍在30-45公斤劑量的重量是3/4表，具有在20-30公斤-TI的範圍內的重量 - 重量為10-20公斤半片 - 季度片劑，並在5-10蒙山的範圍重千克 - 最多0.125片。
在進入罹患瘧疾風險高的地區（基本上是在7天內完成）之前，應該服用第一劑Lariam。如果沒有預先服用劑量，則需要休克治療 - 每週一次使用一次劑量，連續3天需要劑量，然後重建為常規方案。為了減少在離開潛在危險區域後發生疾病的可能性，即使在第一個月內也需要以預防性方式服用藥物。如果一個人接受其他藥物治療，預防性維護應在旅行前2-3週開始，以確保藥物組合的安全性。
治療與Lariam。
達到所需效果的標準劑量的總大小為20-25mg / kg，並且可以根據患者的體重而變化，並且也可以分佈有一些變化（使用總劑量2-3劑量， 8小時，可以防止副作用）。
用於稱重超過60公斤的人需要採取6片劑（3小時方案3 + 2 + 1片），以及那些在範圍45-60公斤-TI的重量 - 5片（2小時方案3+ 2片）。體重在30-45公斤範圍內，需要服用3-4片（根據方案2 + 2片2次接受）。體重20-30公斤 - 2-3片（根據方案2 + 1平板，2次接收）。在10-20公斤體重的情況下服用1-2片，一次服用，重量為5-10公斤 - 同樣服用1片0.5-1片。
某些情況下的劑量特徵：
- 免疫力下降，除了生活在瘧疾流行地區的人外，還可以減少總劑量;
- 如果患者食用藥片後發展的時期嘔吐長達半小時，就要喝一次全劑量，彷彿嘔吐入院後0.5-1小時之間開始 - 採取額外的一半用量;
- 如果引起瘧疾的細菌是plazmodium wiwaxia從瘧原蟲肝臟取出，有必要進行預防使用的8-氨基喹啉劑（例如，伯氨喹裝置）衍生物復發;
- 如果在完整治療過程完成48-72小時後或預防期間發生瘧疾時沒有改善，醫生應該選擇另一種藥物;
- 在急性瘧疾的嚴重形式中，在靜脈內奎寧治療2-3天后允許藥物消耗。有必要觀察這些藥物應用間隔至少12小時以防止發生許多藥理學相互作用;
- 在病原體具有交叉抗性的地區，結果可能是最初使用青蒿素或其衍生物，然後使用Lariam的方案。
癒合。
需要服用初始劑量 - 最低15毫克/千克。例如，體重超過45公斤 - 服用3片（劑量為750毫克）。如果將來不能接受醫療護理並且沒有任何負面表現，6-8小時後需要服用總劑量的二分之一 - 2片（劑量為500mg）。另外6-8小時後，體重超過60公斤，另外使用另一個1孔藥丸。
要排除或確認診斷，即使您感覺良好，也需要去看醫生。
[2]
在懷孕期間使用 拉里
只有在女性可能獲得的益處超過兒童並發症風險的情況下，才允許在第一個三個月使用Lariam。
處於生殖年齡的婦女在使用藥物時，以及在課程結束後3個月內應使用可靠的避孕藥具。但隨著治療期間已經出現的概念，不需要終止妊娠。
Mefloquine少量進入母乳中。由於在這種情況下沒有關於其效果的信息，因此在Lariam入院期間必須拒絕母乳喂養。
禁忌
在禁忌症中：
- 焦慮或抑鬱，以及精神病;
- 患有精神分裂症的患者;
- 抽搐的存在（如果他們有歷史）;
- 用Halofantrine治療，此外可能會發生使用甲氟喹後的任命（延長QT間期值，這將危及生命）;
- 對藥物或類似治療劑（如奎尼丁或奎寧）的成分不耐受的表現。
在出現肝功能衰竭或癲癇時需要謹慎使用該藥（因為它增加了癲癇發作的可能性），並且除了患有精神障礙和心髒病的人之外。另外，在規定體重不足5公斤的六個月以下的嬰兒和年齡在65歲以上的老年人時，需要小心。
副作用 拉里
在瘧疾急性期治療期間，可能會出現作為潛在病理症狀的副作用。
大多數情況下觀察到這種違規行為（它們往往表現比較弱，並在繼續治療的過程中其表達減少）：嘔吐，頭痛，腹痛，腹瀉，噁心，糞便，平衡問題，腹瀉，噩夢，頭暈失禁，以及失眠和嗜睡的感覺。
偶爾會發生以下並發症和失調：
- 抑鬱狀態，腦病，運動或感覺型神經病變，共濟失調，伴有抽搐和震顫的感覺異常。有一種焦慮，激動，混亂或焦慮的感覺，記憶力加重，幻覺和驚恐發作，自殺的想法發展，以及偏執的精神病和侵略性的表現;
- 血壓指數升高或降低，心動過速，心悸，心動過緩，潮熱，並伴有心律失常。心臟傳導可能存在房室傳導阻滯和短暫性問題;
- 蕁麻疹，皮膚表面的皮疹，腫脹，表皮疹，脫髮，瘙癢和紅斑（包括滲出性多形性）和Stevens-Johnson綜合徵;
- 伴有肌無力的肌痛，從而關節痛;
- 可能會出現聽力，視力或前庭器械問題;
- 血小板或白細胞減少症，紅細胞壓積和白細胞增多的量減少;
- 一種發燒和虛弱的感覺，出汗增加，發冷和食慾不振。
由於藥物排泄時間延長，在給藥結束後的幾週內，負面影響可能會持續存在並表現出來。
過量
在中毒的特徵性徵兆中：副作用的嚴重程度增加。
在這種情況下治療如下：誘導嘔吐和洗胃，以及症狀程序。另外，為了維持CAS的功能，監測血液動力學值和ECG參數，以及評估患者的精神狀態（在第一天），進行了密集的活動。
儲存條件
禮拜堂應保存在防潮的地方。溫度不應超過+ 30°C。
[5]
特別說明
評測
甲氟喹 - 相當受歡迎的藥物，常常被用作前往國家高流行水平的情況下，對瘧疾預防藥。關於它的評論是不夠好，但由於瘧疾疾病的不同地區的致病細菌有不同（例如，在斯里蘭卡），治療或預防的，對自己永遠不會做 - 他們應該只任命專業的專家，能夠評估圖片並選擇劑量大小或任何其他藥物對抗瘧疾，如有必要。
保質期
Lariam可以在藥物釋放後3年內使用。
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