高膽固醇片
最近審查：10.08.2022
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在高膽固醇血症的藥物使用藥物，降低血液中的膽固醇和脂蛋白水平的處理 - 各種降脂藥物的藥理特性，或者它們通常被稱為，高膽固醇藥。這篇綜述評論了醫生通常規定的藥物。
適用於高膽固醇藥片的使用
對於使用片劑從高膽固醇的主要指徵 - 其在血液中的含量高於5.5-6毫摩爾每升針對心血管系統的現有疾病，包括動脈硬化，高血壓，冠心病心臟疾病和心肌梗塞的背景水平。
此外，這組藥物是為了降低膽固醇過多時adipostaze脂肪組織（肥胖），肝臟和胰腺，糖尿病和慢性腎功能衰竭，在不同類型的高脂蛋白血症和高甘油三酯血症的病症。
高膽固醇片劑的名稱，通常用於患有上述疾病的患者如下：
- 阿托伐他汀（Atoris，Liprimar，Torvakard），洛伐他汀（Lovasterol，美降脂，Mefakor），辛伐他汀（辛伐他汀，舒降之，Zorstat）Rozuvastin（Crestor的） - statinы;
- 吉非貝齊（Gevilon，Gipoliksan，Ipolipid，氯吡格雷）非諾貝特（Benprofibrat，脂質，親脂體，Nolipaks，Protolipan） - 基團貝特類脂質調節劑（貝特類）;
- 煙酰胺（煙酰胺，Nikamid，Nicofort，Nicovite）菸酸（維生素PP）及其衍生物;
- 與膽汁酸結合的膽甾醇（Cholestide）藥物;
- 丁苯酚（Lorelkol，Lesterol，Sinestan等）丁基酚的衍生物;
- 依澤替米（Ezetrol）是膽固醇吸收的選擇性抑製劑。
高膽固醇藥片的藥效學
不同類型的降脂藥物具有不同的作用機制。高膽固醇的藥效學片劑，屬於該組的他汀類藥物的基礎上，調節膽固醇生物合成的在肝和腸中的第一階段中的所述一個的酶失活。首先，由於該酶的活性降低，體內膽固醇的產生減少。其次，在具有高膽固醇低密度脂蛋白的肝細胞細胞膜增加蛋白質 - 脂肪族化合物受體的數目（LDL）膽固醇結合和確保從血流到組織中的輸送。
藥效學吉非貝齊和脂質代謝和脂肪分解（甘油三酯）和LDL的其他貝特類基本問題便利操作非諾貝酸化合物（屬於類兩親羧酸）。這些物質激活LPL（脂蛋白脂肪酶） - 一種調節血液中脂肪含量的酶。LPL已經影響細胞內α受體（PPAR-α），它調節碳水化合物 - 脂質代謝和脂肪組織的分化。
菸酸作為與身體氧化還原過程有關的非蛋白質酶，包括碳水化合物和脂肪分解能量。增加菸酸的含量導致脂蛋白脂肪酶的活化，並且因此，為了增加脂質的利用率並降低血漿甘油三酯和脂蛋白。
藥理作用考來替泊在消化道結合膽汁酸提供不溶性高分子量鹼性陰離子交換樹脂微觀非均相結構，其阻止膽固醇的再吸收在膽汁和消化道。這導致通過腸從身體中除去膽固醇並降低其在血液中的含量。
丁基酚衍生物（粉丁酚等）不僅抑制膽固醇的產生，還減少其在消化過程中的吸收。而選擇性抑制腸道膽固醇吸收的藥物（依澤替米貝）的藥效學是由於阻斷負責將膽固醇轉運至肝細胞的特定蛋白質。
高膽固醇片劑的藥代動力學
高膽固醇阿托伐他汀的活性物質丸粒，洛伐他汀等他汀類藥物在口服給藥後吸收在胃腸道並進入血流在90-120分鐘，以實現在廣場的最高濃度。在結合於血漿蛋白他汀類藥物幾乎96％的全身生物利用度的電平不因在第一變換肝臟步驟中的活性組分的製劑形成活性代謝物的過程中超過30％。在肝臟中，他汀類藥物被氧化，然後次級代謝產物通過腸道排泄（大約在24小時內）。
藥代動力學和吉非貝齊所有藥物的脂質改性劑是從該活性物質所得的肝臟代謝後快2 chasa腎臟從身體一半的劑量（以膽汁其餘ekskrektiruetsya腸）的去除的他汀類藥物的不同。
由於在從高膽固醇Fenbutol逐漸行為胃腸道的片劑吸收緩慢，並且提供該組延長作為抗氧化劑和抗硬化作用的治療效果（常規接收停止後約六個月）的製劑 - 降血脂氧化和的形式他們沉降到血管壁動脈粥樣硬化斑塊。
對於具有防止外來物質和有害生物體的自清潔過程中形成的在小腸和肝臟的酚醛酸依澤替米貝典型的活性化合物的藥物動力學吸收膽固醇。藥理學活性依澤替米貝葡糖苷酸偶聯物結合血漿蛋白質並通過腎臟和腸從血液中釋放約10天。
劑量和管理
使用高膽固醇藥片的唯一方法是口服。應該記得，任何降脂藥物的個別劑量僅由主治醫師決定 - 基於膽固醇水平的血液測試。
他汀類藥物的標準日劑量為0.01g（同時每天服用一次），然後按醫生的規定增加至最大0.08g。
通常的單劑量吉非貝齊0.3克（一天兩次，飯前半小時）; 非諾貝特每天服用兩次，每次服用0.1克（在餐時，早餐和晚上）。
最佳單劑量菸酸為20-50毫克（白天2-3次）; 甲硫氨酸的同時接收將提供保護肝臟免於脂肪積累。
考來替泊（1克片劑）建議每天服用5片，1-2個月後，每日劑量加倍。在一頓飯中，每天兩次給予粉丁醇一片（0.25克）。推薦每日高劑量片劑來自高膽固醇Ezetimib 10毫克（單劑量）。
如果超過了醫生規定的劑量，則可能會出現藥品說明書中所列藥物的過量使用情況，但沒有關於此類病例的信息。
[副作用
來自他汀類高膽固醇的片劑可具有如下副作用：頭痛和頭暈，口乾，胃灼熱，噁心，腹瀉，腹痛; 肝臟功能紊亂（transmnaz肝酶濃度升高），胰腺和心臟（心動過速）; 糖尿病，失眠，痙攣和肌肉疼痛; 視力降低（直至發展為白內障），陽痿，認知障礙。
吉非羅齊的使用可伴有噁心，胃部不適和腹瀉; 皮膚反應（皮炎）; 疼痛 - 頭部，肌肉，關節，胃; 肝膽功能障礙; 貧血，白細胞減少症，貧血，以及骨髓細胞元素（發育不全）的數量減少。該組的另一種藥物非諾貝特與所列出的膽石症威脅的副作用有關。
當用於降低膽固醇藥物菸酸時，可能降低血壓，血液中過量尿酸的出現，增加肝臟的細胞內酶及其脂肪變性。接受片劑考來替泊可引起噁心和嘔吐，便秘或腹瀉，蕁麻疹和皮膚炎症。如果長期使用該藥物治療，可能會導致體內維生素（A，D，E，K）短缺。
消化問題和心律失常的副作用Fenbutola和Ezitimib劑可引起頭痛，噁心，肌肉疼痛，腹脹和腹瀉，過敏性皮疹在皮膚上。
與其他藥物的相互作用
片劑生產商阿托伐他汀，洛伐他汀，辛伐他汀與其他藥物的相互作用是通過同時使用抗生素和殺真菌劑來增加血漿中血藥濃度。他汀類藥物與荷爾蒙避孕藥的聯合增加了血漿中後者的濃度，並與間接抗凝劑一起降低了凝血時間。
吉非貝齊與洛伐他汀的絕對不相容性：可能導致急性形式的腎衰竭和肌營養不良。而在使用荷爾蒙藥物保護自己免受懷孕的患者中，嚴重違反脂質代謝是可能的。非諾貝特增強了抗凝血劑香豆素系列和苯二茚二酮衍生物的作用，以及含有水楊酸鹽的藥物和糖尿病藥片。
在腸中結合膽汁酸的膽甾醇會破壞其他口服藥物的正常吸收，以避免必須在1-2小時之前服用所有其他藥物。
上述所有來自高膽固醇的片劑都具有相同的儲存條件：乾燥，受到明亮光線的保護，兒童無法進入，通常的室溫（不超過+ 25-28°C）。
到期日也是標準的：從包裝上標明的發布日起兩年。
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