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Firmagon

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最近審查:04.07.2025
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Firmagon 是一种激素拮抗剂类物质,也是一种用于肿瘤学的药物。

严格按照说明书用药后,促黄体激素和促卵泡激素水平会迅速下降,最终导致睾酮水平降低。血浆内二氢睾酮水平也会下降。

该药物已被证实能够有效抑制睾酮分泌,使其低于医学去势水平(0.5毫克/毫升),并维持在该水平。97%的受试男性,每月一次的标准剂量即可达到至少12个月的睾酮分泌持续抑制。

適應症 费尔马贡纳

它用于治疗男性普遍存在的激素依赖性前列腺癌。

發布表單

该药物以注射用冻干粉形式释放,装在容量为0.08克或0.12克的小瓶中。此外,包装盒内还包含一个装有溶剂(注射液)的注射器(容量为3毫升或4.2毫升)、针头、小瓶适配器和活塞杆。

藥效學

影响前列腺的癌症对雄激素很敏感,因此对消除这些激素来源的治疗有反应。

该药物为促性腺激素释放激素(Gonadorelin)的选择性拮抗剂。它可逆地竞争性地与垂体促性腺激素的末端合成,迅速减少促黄体激素、促性腺激素和促卵泡激素的释放量,从而诱导睾丸释放睾酮。

促性腺激素阻滞剂与其拮抗剂的不同之处在于,它们不会引起促黄体激素释放,进而导致睾酮释放和刺激肿瘤生长。所有这些都可能导致治疗开始后疾病症状加剧。

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藥代動力學

吸。

前列腺癌患者皮下注射0.24 g浓度为40 mg/ml的地加瑞克,0-28天的AUC为635 ng/ml(范围:602-668);Cmax为66 ng/ml(范围:61-71),40小时(范围:37-42)后记录。首次给药时,平均浓度为11-12 ng/ml;维持剂量(80 mg)为20 mg/ml时,平均浓度为11-16 ng/ml。

地加瑞克的血浆Cmax分两个阶段下降,维持剂量的平均半衰期约为29天。皮下注射的半衰期延长是由于地加瑞克从注射部位形成的缓释片中释放的速率极低。

药物的药代动力学取决于其在注射液中的浓度。由于生物利用度和Cmax值随浓度升高而降低,因此禁止使用任何未处方浓度的药物。

分销流程。

在老年志愿者中的分布容积约为1L/kg。血浆内蛋白质合成约为90%。

交换过程。

地加瑞克在通过肝胆系统时会发生标准肽降解;该物质的大部分以肽片段的形式分泌到粪便中。

皮下注射时,血浆中未观察到具有药效的代谢成分。体外试验表明,地加瑞克在人体中不作为CYP450血红蛋白结构的底物。

排泄。

对于没有肾脏问题的男性,约有20-30%的地加瑞克(首次静脉注射)通过该系统排泄。据推测,剩余的70-80%则通过肝胆系统排泄。

老年患者单剂量(0.864-49.4 mcg/kg)给予该溶液后的药物清除率为35-50 ml/小时/kg。

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劑量和管理

药物治疗开始时,患者需接受初始剂量。之后每月使用一次。最初,药物剂量为0.24克,通过两次皮下注射给药,每次0.12克。

维持疗程每月剂量为0.08g,首次注射后1个月进行第一次维持注射。

注射应仅采用皮下注射,注射部位为腹部。注射部位应定期更换。选择注射部位时,应考虑避免衣物压迫(例如,不能将药物注射到腰部佩戴腰带的部位),并且避免注射到肋骨附近。

通过监测血液激素水平来验证 Firmagon 的效果。

由于这种药物不会引起睾酮水平的升高,因此没有必要在治疗开始时开抗雄激素药物来防止睾酮激增。

禁止静脉注射该溶液。

在肝/肾功能衰竭严重阶段,应极其谨慎地使用该药物。

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在懷孕期間使用 费尔马贡纳

Firmagon 不适用于女性。

禁忌

对药物成分严重不耐受的个人禁用。

对患有严重肾功能障碍的人服用时需要谨慎。

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副作用 费尔马贡纳

该治疗剂的主要副作用是:

  • 发热性中性粒细胞减少症或贫血;
  • 过敏和不耐受的过敏症状,表现为过敏反应;
  • 高血糖、体重减轻或增加、胆固醇水平升高、食欲下降、糖尿病和血钙水平变化;
  • 头痛、性欲下降、失眠、头晕和抑郁;
  • 呼吸困难;
  • 视力下降;
  • 心动过速或心律失常;
  • 血压升高和潮热;
  • 腹泻,口干,呕吐,便秘和恶心;
  • 肝内转氨酶值升高;
  • 荨麻疹,多汗症,脱发,盗汗,红斑和瘙痒;
  • 肌痛、关节肿胀或不适;
  • 夜尿、多尿、尿失禁或尿急、肾衰竭;
  • 睾丸萎缩、阳痿和男性乳房发育症;
  • 注射部位出现症状、严重疲劳、流感样症状、发烧或发冷。

如果您在使用该药物时遇到任何不寻常的副作用,您应该咨询医生,了解治疗方案的可能变化。

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過量

目前尚未有关于 Firmagon 中毒的报道。

如果发生中毒,必须监测受害者的状况,必要时采取对症或支持措施。

儲存條件

Firmagon 的储存温度不得高于 25°C。

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保質期

Firmagon 获准使用期限为自治疗产品生产之日起 36 个月。

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儿童申请

该药物不用于儿科。

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类似物

该药物的类似物有 Zoladex、Ichsbira 和 Zytiga。

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注意!

為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "Firmagon",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。

描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。

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