甲硝唑

甲硝唑含有活性成分甲硝唑；该药物属于硝基-5-咪唑亚类，通过利用原生动物和厌氧细胞的转运蛋白对甲硝唑的5-硝基进行生化还原而具有治疗作用。

修复后，特定基团与微生物细胞的DNA相互作用，抑制核酸的结合，导致病原菌细胞裂解。[ 1 ]

2-氧甲硝唑（甲硝唑的主要代谢单位）也具有抗原虫和抗菌作用。[ 2 ]

適應症 甲硝唑

它（片剂）用于治疗以下疾病：

• 原虫感染（包括肠外阿米巴病（也包括阿米巴肝脓肿）及其肠道形式，小袋虫病，贾第鞭毛虫病，滴虫性阴道炎或尿道炎，表皮利什曼病和滴虫病）;
• 与类细菌影响相关的病变（包括骨骼和关节感染或中枢神经系统感染（脑膜炎或脑脓肿）、细菌性心内膜炎、肺脓肿或肺脓肿、肺炎和败血症）;
• 由梭状芽孢杆菌、消化链球菌和消化球菌菌株引起的感染（包括影响盆腔器官的感染（输卵管和卵巢脓肿、子宫内膜炎和阴道穹窿感染）和腹膜内病变（腹膜炎或肝脓肿））；
• 与幽门螺杆菌影响有关的胃炎或十二指肠溃疡（联合治疗）;
• 伪膜性结肠炎（与抗生素使用有关）；
• 预防术后并发症（尤其涉及结肠区域手术、阑尾切除术、直肠旁手术和妇科干预）。

在下列情况下可以使用栓剂：

• 阴道炎的局部治疗（包括滴虫性阴道炎和非特异性阴道炎）；
• 预防在腹膜和盆腔器官手术中可能发生的厌氧感染的形成。

發布表單

该药物有口服片剂（20片）和阴道栓剂（10片）两种形式。

藥效學

甲硝唑的抗原虫和抗菌作用针对大多数致病菌，包括：滴虫、消化链球菌和痢疾阿米巴、消化球菌、梭菌和肠蓝氏杆菌和梭菌，此外还有专性芽孢形成型和非芽孢形成型厌氧菌形菌株，以及个别真细菌菌株。

厌氧菌中的兼性菌株和需氧菌株对甲硝唑产生了耐药性。 [ 3 ]

藥代動力學

口服甲硝唑后，其在胃肠道几乎完全且快速地被吸收（约1小时内吸收80%）。食物摄入不会影响药物的吸收。生物利用度为100%。口服0.5克甲硝唑后，1小时后血浆浓度为10微克/毫升，3小时后为13.5微克/毫升。

半衰期为8-10小时，与血清蛋白的合成量不超过给药剂量的10-20%。

甲硝唑迅速进入组织液（包括肾脏、肝脏、胆汁、肺、皮肤、阴道分泌物、唾液、脑脊液和精液）和母乳，也能穿过胎盘。

约30-60％的药物在代谢过程中通过羟基化、氧化和葡萄糖醛酸化发生变化。

甲硝唑40-70％通过肾脏排泄（35％以原形排出）。

如果患有肾脏疾病，反复使用甲硝唑可能会导致其在血清中蓄积。

当该药物以 0.5 克剂量阴道给药时，与口服相同单剂量相比，全身吸收量约为 20%；血浆内值约为 12%。

不到20%的药物参与蛋白质合成。全身使用且肝功能健康的情况下，半衰期为8-10小时。

劑量和管理

使用平板电脑的方案。

该药片为口服药。

治疗阿米巴病，成人每日应服用1.5克药物（分3次服用）。疗程持续7天。

贾第鞭毛虫病患者，6-10岁儿童每日应服用375毫克，10-15岁儿童每日0.5克，成人每日0.75-1克。疗程持续5天。

滴虫病（女性尿道炎或阴道炎，男性尿道炎）需要单剂量2g或一个疗程 - 每日剂量0.5g（分为2次剂量），治疗持续10天。

对于非特异性阴道炎，每天使用0.5克Flagyl（分2次服用）；疗程持续1周。

治疗厌氧菌感染，每日需使用1-1.5克药物。

如果出现严重肾功能障碍（CC水平低于每分钟10毫升），则需要将每日剂量减少一半。

栓剂的使用方案。

栓剂仅供成年女性使用。栓剂必须插入阴道深处。

对于滴虫性阴道炎，每日使用1粒栓剂（0.5克），并配合甲硝唑片使用。疗程持续10天。

对于非特异性阴道炎，每日2次，每次1粒栓剂（每次1克）。疗程持续1周。如有必要，也可服用口服药物。

必须对女性的性伴侣进行同样的治疗，无论他是否有明显的疾病迹象。

Flagyl 最多可使用 10 天；该疗程每年最多可重复 2-3 次。

• 儿童申请

禁止6岁以下人士使用药片，禁止18岁以下患者使用栓剂。

在懷孕期間使用 甲硝唑

哺乳期或怀孕期间不应开甲硝唑 (Flagyl) 处方。

禁忌

栓剂和片剂的禁忌症包括：

• 中枢神经系统器质性损伤；
• 血液疾病（包括白细胞减少症病史）；
• 个人对咪唑不耐受；
• 肝功能衰竭（大剂量使用时）。

副作用 甲硝唑

栓剂和药片的副作用：

• 白细胞或中性粒细胞减少症；
• 口干，舌炎，呕吐或恶心，金属味和食欲不振，以及腹泻或便秘，口腔炎，厌食和上腹部疼痛;
• 多尿、膀胱炎、排尿困难、尿失禁、尿液呈红褐色；
• 发烧，共济失调，头痛，幻觉，头晕，意识模糊，失眠，抽搐，虚弱和多发性神经病（尤其是长期使用后），以及共济失调，严重兴奋，抑郁和烦躁;
• 表皮皮疹或充血，荨麻疹；
• 鼻塞、念珠菌病、胰腺炎、心电图读数中 T 波变低和关节痛。
• 蜡烛的负面影响：
• 患者性伴侣的阴茎区域有灼烧感或刺激感；
• 排尿频率增加；
• 外阴炎；
• 阴道灼痛；
• 阴道念珠菌病（停止治疗后发生）。

過量

甲硝唑中毒会引起呕吐或恶心和共济失调，以及多发性神经病和抽搐；需要采取对症措施。

與其他藥物的相互作用

与含乙醇的药物一起使用时，会产生不耐受现象。

甲硝唑和双硫仑的组合会引发各种神经系统症状，这就是为什么必须至少间隔 2 周使用这些药物的原因。

与间接抗凝剂联合使用可增强其活性，导致 PT 水平升高。

与环孢素或锂剂同时使用可能会导致其血浆值升高。

西咪替丁可抑制甲硝唑的代谢，导致其血清浓度升高，从而增加出现阴性症状的风险。

与刺激肝微粒体酶的药物（苯巴比妥或苯妥英）合用可能会增加甲硝唑的排泄，导致其血浆水平降低。

甲硝唑会降低 5-氟尿嘧啶的清除率，并增加白消安的血清浓度，从而增加这些药物的毒性。

禁止将甲硝唑与非去极化肌松药（维库溴铵）合用。

儲存條件

甲硝唑的储存温度不得高于 25°C。

保質期

甲硝唑片剂自治疗产品生产之日起可使用5年；栓剂保质期为4年。

类似物

该药物的类似物包括吉诺福特 (Ginofort)、扎莱恩 (Zalain) 和阿曲康 (Atrican) 与替硝唑的类似物，以及金那金 (Ginalgin)、利瓦罗 (Livarol) 和尼他索 (Nitasol)、坎迪德 (Candid) 和酮康唑 (Ketoconazole) 与新佩诺特兰 (Neo-Penotran) 的类似物。此外，名单上还有克霉唑 (Clotrimazole)、坎地本 (Candibene)、芬吉纳 (Funginal) 和米科加尔 (Mikogal)。

评论

甲硝唑（Flagyl）的评价褒贬不一。一些评论指出该药疗效显著，但也有报告称患者在使用该药时经常出现严重的副作用。

值得注意的是，使用甲硝唑经常会引起各种、有时是严重的不良表现（虚弱、发烧、头晕、上腹部疼痛、呕吐或恶心、荨麻疹等），但由于治疗效果好且药物成本低，这些并不妨碍它仍然是一种相当受欢迎的治疗方法。