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健康

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疊氮化

Asit是一種抗菌全身用藥。含有活性成分阿奇黴素。包括在林可黴素類,鏈黴素和大環內酯類抗生素中。

適應症 疊氮化

它被用於治療由阿奇黴素敏感的細菌引起的感染性病變:

  • 耳鼻喉器官疾病(鼻竇炎,中耳炎,以及扁桃體炎或細菌性咽炎);
  • 呼吸系統病理(社區獲得性肺炎以及細菌型支氣管炎);
  • 在軟組織和皮膚感染過程(丹毒,遊走性紅斑(萊姆病的第一階段),以及pyodermia和膿皰病的繼發類型);
  • 性病:由沙眼衣原體引起的複雜或不復雜型的宮頸炎或尿道炎。

發布表單

片劑釋放:體積250毫克 - 每個水泡6片。包裝內含有1個泡罩板。500毫克 - 每個水泡3件。在單個包裝內 - 1個泡罩板。

藥效學

阿奇黴素屬於大環內酯類 - azalides,它具有廣泛的抗菌作用。該物質的特性是由於抑制了細菌蛋白質的結合過程(在這種情況下,合成發生在核醣體50S亞基上),以及在不影響多核苷酸結合的情況下抑制肽的遷移。

對阿奇黴素的耐藥性是先天性的。在肺炎球菌發生全交叉耐藥,類別的β溶血性鏈球菌糞便腸球菌和金黃色葡萄球菌(這裡還包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌) - 相對於阿奇黴素和其它大環內酯和林可黴素紅黴素。

活性藥物組分的抗微生物活性範圍包括:

  • 革蘭氏陽性需氧菌:甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌,青黴素敏感的肺炎球菌和化膿性鏈球菌(來自A類);
  • 革蘭氏陰性需氧菌:流感嗜血桿菌,副流感嗜血桿菌,嗜肺軍團菌,白色moraxella和多殺性巴氏桿菌;
  • 厭氧菌:產氣莢膜梭菌,梭桿菌屬,前伏特拉酵母屬和卟啉單胞菌屬;
  • 其他微生物:沙眼衣原體。

在細菌(厭氧菌)中,對藥物的固有抗性具有類桿菌。

藥代動力學

隨著藥物的內部使用,生物利用度指數約為37%。使用該片劑後,血清峰值水平達到2-3小時。

服用避孕藥後,活性物質分佈在所有組織和器官內。藥代動力學試驗表明組織中的阿奇黴素指數高於其類似血漿值(達50倍)。這是確認該藥物與組織有強大的合成。

等離子體顯示蛋白質合成的變化取決於血漿水平內的物質和的範圍可以從12%(在0.5微克/毫升的接收的情況下)到52%(在使用0.05的情況下,克/毫升)的血血清英寸 平衡分配體積(VVss)為31.1 l / kg。

來自血漿的最終半衰期在2-4天內完全對應於組織的半衰期。

在隨後的3天中,約有12%的阿奇黴素的劑量與尿液一起未改變地排出。在膽汁內觀察到未改變的物質的最高值。另外,在膽汁中發現了10個由N-方法形成的衰變產物以及O-去甲基化,以及糖苷配基和脫氧胞苷環的羥基化。而且,切割綴合物被切割。

在懷孕期間使用 疊氮化

阿奇黴素能通過胎盤屏障,但這種物質對胎兒沒有不良影響。尚未對妊娠婦女的藥物暴露進行全面和仔細控制的檢測,因此建議僅在沒有足夠的替代藥物的情況下才使用Azit。

可以確定物質進入母乳中的測試尚未進行,所以在哺乳期間使用阿奇黴素只需要在沒有其他類似藥物的情況下使用。

禁忌

  • 不耐受藥物活性成分或其它組成成分以及其他大環內酯類;
  • 因為從理論上講,如果iazitromycin與麥角衍生物聯合使用,會產生麥角症,這些藥物不能組合使用;
  • 如果肝臟不缺乏,藥物就不會使用,因為阿茲特的活性成分通過肝臟內的代謝並與膽汁一起排泄;
  • 另外,不要給體重不足45公斤的兒童以片劑形式開出藥物(在這種情況下最好使用懸浮液)。

副作用 疊氮化

服用藥片會導致以下副作用:

  • 淋巴和血流反應:偶爾會發生血小板減少症。單獨的臨床試驗提供了關於短暫性中性粒細胞減少症(輕度嚴重)時期發展的信息,但在這種情況下不可能發現與使用阿奇黴素有關;
  • 心理表現:偶爾會有焦慮,攻擊性,緊張和焦慮的感覺;
  • 國民議會反應:在某些情況下,開發嗜睡,暈厥,頭痛,頭暈或眩暈,此外還有抽搐(能夠識別他們能夠挑起和其他大環內酯類),有嗅覺和味覺受體的一個障礙。偶爾會有失眠,虛弱和感覺異常;
  • 聽覺器官功能障礙:偶爾會出現使用大環內酯類時聽力受損的信息。使用阿奇黴素的個體患者出現聽覺障礙 - 耳鳴,出現耳聾。基本上,這些病例是在實驗測試中記錄的,當時這種藥物長時間高劑量使用。現有的隨訪醫學檢查報告證實,這些疾病往往是可以治癒的;
  • CAS方面的表現:偶爾有關於心跳發展的信息,以及由於室性心動過速導致的心律失常(原來它可能導致其他大環內酯類)。很少報導QT間期的延長,血壓水平的降低以及心室顫動;
  • 消化道反應:常有腹瀉,嘔吐,腹部絞痛或腹痛和噁心。很少會出現腹脹,便loose,厭食,消化不良和消化不良。有時會出現胰腺炎和便秘,或舌頭變化。有跡象表明偽膜形式的結腸炎出現;
  • 膽囊和肝臟:偶爾發生肝內膽汁淤積或肝炎,並且在進行功能性肝臟測試時也觀察到病理值。很少有肝功能障礙(有時導致死亡)和壞死型肝炎;
  • 皮膚反應:在某些情況下,會出現過敏症狀,其中有皮疹和瘙癢。偶爾會出現蕁麻疹,水腫Quincke和畏光。有關於嚴重皮膚表現發展的信息 - 例如多形性紅斑,以及Stevens-Johnson或Lyell綜合徵;
  • 肌肉和骨骼工作中的障礙:有時會出現關節痛;
  • 尿道和腎臟功能紊亂:偶爾會出現腎衰竭和腎小管間質性腎炎的急性形式;
  • 生殖器官的反應:在某些情況下,出現陰道炎;
  • 一般疾病:偶爾會出現過敏反應(水腫會單獨導致死亡),此外還有念珠菌病。

劑量和管理

片劑應在飯前1小時或飯後2小時食用。這種方案是必要的,因為阿奇黴素與食物的聯合攝入導致違反物質的吸收。藥物每天食用一次 - 藥丸應吞嚥而不咀嚼。

對於體重超過45公斤的成年人和青少年:

  • 消除呼吸系統,耳鼻喉器官以及軟組織和皮膚(不包括遷移性紅斑)的傳染性疾病:500毫克,每天一次,持續3天;
  • 用於治療遊走性紅斑:在5天內每天服用一次藥物。在這種情況下,第1天應該服用1克,在隨後的日子裡,劑量應減少到500毫克;
  • 以消除性病:與宮頸炎或尿道炎簡單類型需要服用一次1克的藥物。

如果其中一種技術錯過了,您需要盡快使用該劑量,然後每24小時使用一次藥片。

過量

過量的特徵表現:可治療的聽力障礙,嚴重腹瀉和噁心嘔吐。

為了消除這些障礙,有必要使用活性炭並進行對症治療以支持重要器官的活動。

與其他藥物的相互作用

阿奇黴素慎用於其他可延長QT間期的藥物。

期間的抗酸藥物對阿齊黴素的藥代動力學的影響的研究,當合併的接收一般不會有生物利用度方面的變化,但有一個減少阿奇黴素(30%)的血漿峰值的值。因此,需要在服用抗酸藥物前至少1小時或2小時後使用阿奇黴素。

某些相關的大環內酯會影響環孢菌素的代謝過程。由於尚未進行與阿奇黴素聯合使用環孢黴素可能的相互作用的臨床和藥代動力學試驗,因此必須仔細評估使用這些藥物聯合治療之前的臨床情況。如果醫生髮現這種組合是合理的,那麼必要時要仔細定期監測環孢素值,以便根據需要調整其劑量。

有證據表明伴隨華法林或口服抗凝劑coumarinovogo數量的聯合用藥的出血率增加。因此,在同時接受這種藥物的同時,需要不斷監測PTV的水平。

在一些患者中,觀察到某些大環內酯類藥物對地高辛腸道代謝的影響的發展。因此,地高辛與阿奇斯聯合使用時,需要不斷監測地高辛在體內的消化情況,因為其水平可能會升高。

在志願者伴隨使用這些藥物的情況下,阿奇黴素對茶鹼的藥代動力學性質沒有影響。在茶鹼與其他大環內酯同時給藥期間,該物質的血清值有時增加。

齊多夫定(單一接收1000毫克)與阿奇黴素(可重複使用的接收600或1200毫克)的組合並沒有導致在齊多夫定在血漿中的藥代動力學的變化,以及在物質中葡糖醛酸或它的分解產物的尿中的另外排泄。但使用阿奇黴素導致(單核外周血產品內藥物活性衰減)磷酸化的AZT的增加的水平。這些信息的藥用價值尚不清楚。

每日劑量阿奇黴素(1200 mg)與去羥肌苷聯合應用6人不會導致後者的藥代動力學特徵(與安慰劑相比)的變化。

藥物與利福布丁的聯合使用對血漿內這些藥物的指數沒有影響。有些患者有時會出現中性粒細胞減少症,但其外觀與利福布丁的使用有關,並且與阿奇黴素聯合使用的關聯尚未建立。

儲存條件

將藥物保存在兒童無法接觸的地方。溫度水平不超過25°C

保質期

Asit可以在製造藥片之日起2年內使用。

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