阿兹特
最近審查:03.07.2025

阿奇霉素是一种全身性抗菌药物。其活性成分为阿奇霉素。它属于林可霉素类、链霉素类和大环内酯类抗生素。
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發布表單
片剂释放:250毫克片剂,每片泡罩包装6片。包装内含1个泡罩板。500毫克片剂,每片泡罩包装3片。另含1个泡罩板。
藥效學
阿奇霉素属于大环内酯类 - 氮杂内酯类,具有广泛的抗菌作用。该物质的特性归因于抑制细菌蛋白质的结合过程(在这种情况下,与核糖体50S亚基的合成),以及在不影响多核苷酸结合过程的情况下阻止肽的移动。
阿奇霉素耐药性可能是获得性的,也可能是先天性的。肺炎球菌、A类β-溶血性链球菌、粪肠球菌和金黄色葡萄球菌(也包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)对阿奇霉素、红霉素以及其他林可霉素和大环内酯类药物存在完全交叉耐药性。
该药物活性成分的抗菌作用范围包括:
- 革兰氏阳性需氧菌:对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、对青霉素敏感的肺炎链球菌、化脓性链球菌(A类);
- 革兰氏阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、多杀性巴氏杆菌;
- 厌氧菌:产气荚膜梭菌、梭杆菌属、普雷沃氏菌和卟啉单胞菌属;
- 其他微生物:沙眼衣原体。
在细菌(厌氧菌)中,脆弱拟杆菌对该药物具有先天耐药性。
藥代動力學
口服时生物利用度指数约为37%。服药后2-3小时达到血清峰值。
服用片剂后,活性物质分布于所有组织和器官。药代动力学试验表明,组织内的阿奇霉素指数比同类药物的血浆值高(50倍)。这证实了该药物具有强大的组织合成能力。
血浆蛋白合成率随该物质的血浆水平而变化,在血清中可为12%(0.5 μg/ml时)至52%(0.05 μg/ml时)。平衡分布容积(VVss)为31.1 L/kg。
血浆中的终末半衰期与 2-4 天内的组织半衰期完全一致。
约12%的阿奇霉素剂量在接下来的3天内以原形经尿液排出。在胆汁中观察到原形物质的含量最高。此外,在胆汁中还发现了10种分解产物,这些分解产物由N-和O-去甲基化过程以及糖苷配基和去糖胺环的羟基化形成。还观察到克拉定糖结合物的裂解。
劑量和管理
药片应在餐前1小时或餐后2小时服用。此方案是必要的,因为阿奇霉素与食物同服会导致药物吸收受损。该药每日服用一次,药片应吞服,无需咀嚼。
对于体重超过45公斤的成人和青少年:
- 消除呼吸系统、耳鼻喉器官以及软组织和皮肤(不包括游走性红斑)的传染病:每天一次500毫克,持续3天;
- 治疗游走性红斑:每日服药一次,连续服药5天。第一天服用1克,之后几天减量至500毫克;
- 消除性传播感染:宫颈炎或单纯性尿道炎,一次服用1克药物。
如果漏服一剂,则需要尽快服用该剂量,然后每隔 24 小时服用一次药片。
在懷孕期間使用 阿齐塔
阿奇霉素能够穿过胎盘屏障,但尚未发现其对胎儿有任何负面影响。目前尚未对该药物对孕妇的影响进行全面且严格的对照试验,因此建议仅在没有其他合适药物替代该药物的情况下使用阿奇霉素。
尚未进行能够确定该物质进入母乳的测试,因此,仅在没有其他类似药物的情况下才需要在哺乳期间使用阿奇霉素。
副作用 阿齐塔
服用药丸可能会引起以下副作用:
- 淋巴和血流反应:偶尔出现血小板减少症。临床试验偶尔会提供关于短暂性中性粒细胞减少症(轻度)发生的信息,但在本例中,无法发现其与使用阿奇霉素的关联;
- 精神表现:偶尔会出现焦虑、攻击性、紧张和不安的感觉;
- 神经系统反应:部分病例出现嗜睡、晕厥、头痛、头晕或眩晕,并出现抽搐(已证实其他大环内酯类药物也可诱发抽搐),以及嗅觉和味觉受体紊乱。偶见失眠、乏力和感觉异常。
- 听力障碍:使用大环内酯类药物导致听力损害的报道并不多见。一些服用阿奇霉素的患者出现了听力障碍,例如耳鸣、耳聋。这些病例主要记录在长期大剂量使用该药物的实验测试中。现有的后续报告证实,这些疾病通常是可以治疗的;
- 心血管系统表现:罕见情况下,有关于心悸以及室性心动过速引起的心律失常(事实证明其他大环内酯类药物也可能引起此类心律失常)的报道。罕见情况下,有QT间期延长、血压下降和心室颤动的报道;
- 胃肠道反应:常有腹泻、呕吐、腹部绞痛或腹痛、恶心等症状。少数情况下,可能出现腹胀、稀便、厌食、消化不良等症状。少数情况下,可能出现胰腺炎、便秘或舌色改变。有伪膜性结肠炎的症状信息。
- 胆囊和肝脏:偶可发生肝内胆汁淤积或肝炎,并可观察到肝功能检查异常。罕见情况下,可观察到肝功能障碍(有时导致死亡)和坏死性肝炎;
- 皮肤反应:部分病例出现过敏反应,包括皮疹和瘙痒。偶见荨麻疹、血管性水肿和畏光。有报道称,患者出现严重皮肤症状,例如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征或Lyell综合征;
- 肌肉和骨骼功能障碍:有时出现关节痛;
- 泌尿系统和肾脏疾病:偶尔观察到急性肾衰竭和小管间质性肾炎;
- 生殖器官反应:部分病例出现阴道炎;
- 一般性疾病:偶尔发生过敏反应(伴有肿胀,有时导致死亡)和念珠菌病。
過量
过量服用的典型表现包括:可治疗的听力损失、严重腹泻和伴有恶心的呕吐。
为了消除这些疾病,有必要服用活性炭并进行对症治疗,以支持重要器官的功能。
與其他藥物的相互作用
阿奇霉素应谨慎与其他可延长 QT 间期的药物联合使用。
在研究抗酸药对阿奇霉素药代动力学特性的影响时,发现两者合用时,生物利用度指标基本无变化,但阿奇霉素的血浆峰浓度降低(降低30%)。因此,应在服用抗酸药前至少1小时或服用抗酸药后至少2小时服用阿奇霉素。
某些相关的大环内酯类药物会影响环孢素的代谢。由于尚未进行阿奇霉素与环孢素联合用药可能产生的相互作用的临床和药代动力学试验,因此在开具这些药物的联合治疗方案前,需要进行仔细的临床评估。如果医生认为此类联合用药合理,则需要定期仔细监测环孢素的各项参数,以便在必要时调整其剂量。
有资料显示,本品与华法林或口服香豆素类抗凝剂合用时,出血发生率会增加。因此,同时服用此类药物时,应持续监测凝血活酶时间(PTT)水平。
部分患者会注意到,某些大环内酯类药物会对地高辛的肠道代谢产生影响。因此,当将地高辛与阿齐特合用时,必须持续监测体内地高辛的浓度,因为其浓度可能会升高。
在志愿者联合使用这些药物的情况下,阿奇霉素不会影响茶碱的药代动力学特性。在同时服用茶碱与其他大环内酯类药物期间,该物质的血清值有时会升高。
齐多夫定(单剂量1000毫克)与阿奇霉素(多剂量600毫克或1200毫克)合用,未改变齐多夫定在血浆中的药代动力学,也未改变该物质或其葡萄糖醛酸分解产物经尿液排泄的情况。然而,使用阿奇霉素会导致磷酸化齐多夫定(一种在外周血流单核细胞中具有药物活性的分解产物)的水平升高。该信息的医学意义尚不清楚。
6 名受试者每日联合服用阿奇霉素(1200 毫克)和地达诺辛,并未导致后者的药代动力学特征发生变化(与安慰剂相比)。
该药与利福布汀合用不会影响这些药物的血浆浓度。个别患者偶尔会出现中性粒细胞减少症,但其发生与利福布汀的使用密切相关,与阿奇霉素合用之间尚无明确联系。
保質期
Azit 药片自生产之日起可使用 2 年。
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注意!
為了簡化對信息的理解,本指令使用了藥物 "阿兹特",並根據藥物的醫療用途官方說明。 使用前請閱讀直接用於藥物的註釋。
描述僅供參考,不適用於自我修復指導。 這種藥物的需求,治療方案的目的,藥物的方法和劑量僅由主治醫師確定。 自我藥療對你的健康有危害。