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醋酸甲潑尼龍

Depo-medrol是一種糖皮質激素。包括在簡單類型的全身皮質類固醇類別中。

適應症 醋酸甲潑尼龍

糖皮質激素專門用於消除疾病症狀。但有時它們被用作替代療法的手段 - 具有一些內分泌病理學。

治療炎症性疾病。

用作維持治療中額外藥物的風濕型病變(使用生理和運動療法,以及麻醉藥物等)。它可用於短期治療過程(用於從急性病症中除去患者或加重慢性病),並用Bechterew氏病或牛皮癬性關節炎。

對於下面描述的疾病,應該使用藥物(如果可能的話)原位。在病理學中:

  • 創傷後類型的骨關節炎;
  • 在骨關節炎或類風濕性關節炎(包括青少年類型的疾病)的背景下發展為滑膜炎(有時只需維持小劑量的維持治療);
  • 急性或亞急性期滑囊炎;
  • epikondilit;
  • 非特異性形式的急性期腱鞘炎;
  • 一種急性關節炎形式是痛風型。

膠原蛋白。在某些情況下,它們可用於惡化或維持SLE期間患者的病情,全身型多發性肌炎以及急性期風濕性心臟炎。

皮膚病:嚴重階段的多形紅斑,天皰瘡,剝脫性皮炎,蘑菇肉芽腫和杜林氏病。在後一種情況下,主要藥物是砜,全身性GCS被用作另外的藥物。

過敏性病理。它們被用作對嚴重性格過敏或具有失效效果的對照,其在標準藥物技術的幫助下不能被消除。其中有:

  • 皮炎(特應性或接觸形式);
  • 慢性形式的哮喘型呼吸系統疾病;
  • 季節性或全年型過敏性鼻炎;
  • 對藥物過敏;
  • 血清病
  • 輸血表現如蕁麻疹;
  • 非感染性喉部急性腫脹(在這種情況下,主要藥物是腎上腺素)。

眼科疾病。在眼睛和附近器官中形成的嚴重過敏和炎症(急性或慢性):

  • 眼部疾病,由於帶狀皰疹而發展;
  • 虹膜睫狀體炎;
  • 瀰漫性脈絡膜炎;
  • 脈絡膜視網膜炎;
  • 視神經中的神經炎。

影響消化道器官的疾病。它在治療潰瘍性結腸炎和透壁性迴腸炎(全身治療過程)期間用於嚴重急性病症。

當溶脹醋酸甲潑尼龍用於刺激利尿或誘導緩解的過程在腎病綜合徵蛋白尿的發展的情況下,而不尿毒症的發展的背景(特發性形式或呼叫SLE)。

呼吸系統疾病:

  • 症狀性呼吸器官結節病;
  • 鈹肺部疾病;
  • 播散型或暴髮型肺結核(與抗結核化療程序聯合使用);
  • 萊弗勒綜合徵,這是其他醫學方法無法消除的;
  • 門德爾松綜合症。

治療癌症,以及血液病理。

血液病字符 - 溶血性貧血(免疫性,獲得性),以及發育不全類型(先天性),並且另外erythroblastopenia或血小板減少輔助類型(成人)。

腫瘤病理學:用於治療淋巴瘤或白血病(成人)以及急性白血病(兒童)的姑息療法。

內分泌失調。

它在這種情況下使用:

  • 原發性或繼發性腎上腺皮質功能不全;
  • 上述疾病以急性形式存在 - 在這種情況下,主要藥物是可的鬆或氫化可的松。如果必要的話,可以將這些物質的人造類似物與鹽皮質激素聯用(這些資金在幼儿期的接受是非常重要的);
  • 先天性腎上腺增生症;
  • 由於惡性腫瘤而發展的高鈣血症;
  • Nontular形式的甲狀腺炎。

其他系統和器官領域的病理學。

用於腦膜炎的結核形式,伴有威脅性或蛛網膜下阻滯(聯合適當的化療)和伴有心肌或NS的旋毛蟲病。在NS器官的反應中:用於治療惡化的多發性硬化症。

直接用於注射疾病的來源。

通過這種方法引入儲庫 - 藥物是治療這些疾病所必需的:

  • keloïdı;
  • 浸潤型肥厚型局部型炎性病灶(如斑塊狀銀屑病,扁平苔蘚,島狀肉芽腫和局限性神經性皮炎,以及DKV和局灶性脫髮)。

該藥在發生腱膜炎,囊性腫瘤或肌腱病時可以有效地起作用。

用於引入直腸區域。

在消除結腸炎的潰瘍形式時,通過該方法引入藥物。

發布表單

以1毫升容量的小瓶注射懸浮液形式釋放。在一個單獨的包裝內 - 1瓶。

藥效學

Depo-Medrol是含有人工GCS-甲潑尼龍醋酸酯的無菌注射用懸浮液。該物質具有長期而強大的抗過敏,抗炎和免疫抑制特性。藥物可以用一種/ m方法進行注射以達到持久的效果,並且可以與原位方法一起進行局部治療。藥物的藥物活性持續時間長是由於其活性組分釋放得相當緩慢。

活性物質的一般特徵與GCS甲基強的松龍的參數類似,但其溶解更差,代謝更慢,這說明其作用持續時間長。

具有擴散參與的糖皮質激素穿透細胞膜,然後形成含有細胞質類型特異性末端的複合物。此外,這些複合物是內部的細胞核與DNA(染色質劑)合成,並促進mRNA的轉錄與不同的酶,這由於全身糖皮質激素是負責的各種效果的外觀內隨後的蛋白質結合。

活性成分不僅對免疫反應和炎症過程有顯著影響,而且還影響脂肪和蛋白質與碳水化合物的代謝。此外,該藥還影響CNS和CCC的功能,以及骨骼的肌肉組織。

對免疫反應和炎症的影響。

抗過敏,抗炎,以及免疫抑製作用導致發展以下行動:

  • 免疫活性類型的活性細胞數在炎症灶的部位減少;
  • 減弱血管舒張;
  • 溶酶體膜的功能得到恢復;
  • 吞噬作用的過程受到抑制;
  • 形成的前列腺素的數量減少,以及它們的相關因素。

4.4mg甲基潑尼松龍的劑量(或4mg甲基強的松龍)具有20mg抗炎作用的抗氫化可的松效果。甲潑尼龍具有較弱的鹽皮質激素特性(200mg甲基潑尼松龍等於1mg脫氧皮質酮物質)。

暴露於碳水化合物和蛋白質代謝。

糖皮質激素對蛋白質代謝具有分解代謝作用。在這個過程中釋放的氨基酸在肝臟內轉化為葡萄糖的糖原(參與糖異生)。外周組織中葡萄糖的吸收減少,導致發生高血糖的糖尿病(特別是具有發展糖尿病傾向的人)。

對脂肪代謝的影響。

該藥具有脂肪分解特性,這在肢體中最為明顯。它也具有脂肪生成效應,這在頭頸部和胸骨中最明顯。由於這些過程,有一個可用的脂肪店再分配。

觀察到其GCS藥物活性的峰值高於血液中的最大值。這使我們可以得出結論,由於酶活性的變化,藥物的最顯著特性更可能發展,而不是因為藥物的直接作用。

藥代動力學

甲基潑尼松龍乙酸酯通過水解過程,因此其獲得其活性形式(在血清膽鹼酯酶的參與下)。男性中的物質形式與轉鐵蛋白以及白蛋白的合成很差。合成約為藥物的40-90%。細胞內糖皮質激素的活性由血漿半衰期與藥理學半衰期之間的顯著差異來解釋。即使血漿藥物水平下降低於可確定的指標,藥物活性仍會持續存在。

GCS的抗炎作用持續時間與抑制GHA系統的持續時間大致相同。

在大約7.3±1小時後以40mg / ml方法靜脈內註射後,觀察到血清峰值為1.48±0.86μg/ 100ml。半衰期為69.3小時。一次性注射40-80mg的藥物,GGA系統抑制的持續時間可以為4-8天。

當關節內給予藥物(40mg內向膝關節 - 總共80mg)時,其血漿峰值約為21.5μg/ 100ml,並在4-8小時後出現。擴散有助於物質從關節滲入循環系統(約7天)。該指標通過抑制GGA系統的持續時間以及活性藥物成分的血清水平來確認。

甲基潑尼松龍以與皮質醇相似的量接觸肝臟代謝。它的主要降解產物是20-β-羥甲基潑尼松龍和20-β-羥基-6-α-甲基潑尼松。衰變產物主要以硫酸鹽形式與葡萄醣醛酸苷以及非共軛類型的化合物在尿中排泄。類似的結合反應主要在肝臟內進行,以及在腎臟內部進行。

在懷孕期間使用 醋酸甲潑尼龍

在對動物進行單獨測試的過程中,發現用大劑量GCS注射孕婦時,可能會出現胎兒畸形。

在懷孕的動物使用糖皮質激素能夠在胚胎發育(包括腭裂,胎兒宮內發育的過程的延遲,以及對大腦發育和生長產生負面影響)造成了一些缺陷。目前沒有證據表明糖皮質激素增加的病例數與人類出生缺陷(如腭裂)的發展,但重新任命或長期使用在懷孕期間,他們能夠提高在子宮內胎兒的發育延遲的可能性。

因為關於GCS的人類致畸試驗未進行,它建議使用藥物(在懷孕,哺乳或生育年齡的婦女),只有在情況下對女性的好處大於對胎兒/嬰兒並發症的風險的可能性較高。

皮質類固醇能夠穿透胎盤屏障。這種物質對出生過程沒有影響。

禁忌

在禁忌症中:

  • 注入硬膜外,鞘內,鼻內方法,以及給藥的眼睛區域和其他區域(如口咽,顱骨和翼腭節點上的皮膚);
  • 由真菌引起的一般類型的感染;
  • 對藥物的活性成分和其他成分過敏;
  • 接受SCS免疫抑製劑量的人不能使用活疫苗或減毒疫苗。

副作用 醋酸甲潑尼龍

當以/ m注射藥物時,觀察到以下副作用:

  • 水鹽平衡的擾動。與氫化可的鬆或可的松相比,當使用合成衍生物時,鹽皮質激素暴露的發展不太可能,其中使用甲基潑尼松龍醋酸酯。由於這種疾病,流體和鹽類的延遲發展,鹼中毒的低鉀血症形式,易患者的充血性心力衰竭,血壓升高和鉀流失;
  • 淋巴和造血反應:白細胞增多可能發展;
  • 違反心血管功能:心肌梗塞可能導致心肌破裂。血栓形成表現的可能發展;
  • 來自ODA的表現:肌肉無力,肌病的類固醇形式,無菌性壞死,骨質疏鬆症和具有病理特徵的壓縮型和骨折的椎骨骨折。此外,還包括:肌肉萎縮,在肌腱的不連續性(特別跟腱),肌痛,骨壞死缺血性類型,關節痛和神經性關節病形式;
  • 胃腸道疾病:可觀察到出血或穿孔的潰瘍性病變,以及胰腺炎,腸穿孔,胃內出血和食管炎。中度型AFP可能短暫增加,但沒有臨床症狀。該疾病的其他表現形式包括:食道內的念珠菌病或潰瘍,脹氣,腹痛,消化不良和腹瀉;
  • 肝膽系統反應:肝炎可能出現或肝酶活性增加(如ALT或AST);
  • 皮膚病學表現:受損的傷口再生,變薄和皮膚的減弱,以及其萎縮,有瘀斑,妊娠紋,痤瘡,皮疹和瘙癢,和瘀傷瘀斑的發生。可發展為紅斑,蕁麻疹,血管神經性水腫,皮膚色素缺失,毛細血管擴張和皮疹;
  • 神經系統疾病:顱內高壓(也是良性)的發展和癲癇發作的出現;
  • 精神障礙:有情緒波動,個人變化,煩躁不安,欣快感,焦慮,還有自殺想法的出現。失眠和其他睡眠障礙,嚴重抑鬱症和認知功能障礙(包括遺忘和混亂)可以發展。行為,精神病表現(幻覺,躁狂和deli妄,除了精神分裂症加重)和頭暈也可能會造成乾擾。頭痛和硬膜外型脂肪瘤也會發生;
  • 閉經,庫欣綜合徵和多毛症的發展:內分泌系統的表現。月經紊亂,延緩兒童的生長,垂體 - 腎上腺功能的抑制,緩解了對於碳水化合物的寬容,除了增加身體的需要對糖尿病和潛在的糖尿病症狀的存在胰島素或口服降糖藥物;
  • 眼科表現:長時間使用皮質類固醇的是能夠使可調式囊下白內障和青光眼,這可能會導致在視神經損傷和繼發類型眼部感染的外觀(由於病毒或真菌)。眼壓,眼球突出,除了papilloedema,鞏膜或角膜變薄和脈絡膜視網膜病變可能會增加。患有常見眼皰疹的患者或其在南海眼部的位置應謹慎使用,因為存在角膜穿孔的風險;
  • 代謝紊亂和營養不良:由於蛋白質分解代謝引起的食慾增加和鈣與氮的負平衡;
  • 感染或侵入性疾病:機會型感染和注射部位,此外還有腹膜炎的發展;
  • 免疫反應:不容忍的表現(過敏症);
  • 呼吸功能障礙:使用大劑量SCS時出現穩定呃逆,潛伏性結核復發;
  • 全身症狀:血栓栓塞,白細胞增多或噁心的發展;
  • 戒斷綜合徵:長時間使用後GCS劑量下降過快,急性期可能出現腎上腺功能不全,降低血壓水平和死亡。此外,可能會出現關節痛,流涕,肌痛和結膜炎以及發癢和疼痛的皮膚節點,並且溫度和體重可能下降。

當進行GCS腸外治療時,可能會出現以下紊亂:

  • 發生單盲(由於頭部或面部附近的焦點注射藥物);
  • 過敏和過敏症的表現;
  • 過度或色素減退;
  • 無菌型膿腫;
  • 具有皮下層的皮膚區域的萎縮;
  • 當注入關節時,觀察到注射後惡化;
  • 類似於夏科氏關節病的反應性關節炎;
  • 如果在施用部位的過程中未觀察到無菌規則,則可能發生感染。

使用禁忌注射方法導致的疾病:

  • 鞘內方法:發生嘔吐,抽搐,頭痛,噁心和出汗。此外,Dupree氏病,伴有腦膜炎和截癱的蛛網膜炎及其腸道/泌尿功能障礙以及敏感性和腦脊液的發展;
  • 硬膜外方法:喪失括約肌控制和傷口邊緣發散;
  • 鼻內途徑:持續性或暫時性視力障礙(例如失明),流鼻涕和其他過敏症狀的發作。

劑量和管理

藥物通過/ m方法進行給藥,此外,可以在體內或關節周圍進入疾病的軟組織或病灶並進入直腸。

用於獲得全身效果。

/ m劑量的大小取決於病理學的嚴重程度。為了獲得持久的效果,通過將每日口服劑量乘以7計算每週劑量的大小,然後通過單次注射施用。

劑量取決於個人對藥物的反應和疾病的嚴重程度而單獨確定。課程的總時間應盡可能短。病人需要醫療護理。

對於兒童(也是新生兒),建議的劑量應該降低,但應考慮疾病的嚴重程度首先改變。遵循相對於兒童體重和年齡的比例指示是次要的。

對於有腎上腺異位綜合徵的患者,一般每次注射40毫克藥物,每隔2週給藥一次。

通過維持治療,類風濕關節炎患者每週接受一次40-120毫克的藥物劑量。

人類皮膚病的病變標準劑量減少在使用速率SCS一個系統的情況下是40-120毫克,及 - 在治療之間的1個月的時間間隔通過注入I / M一次。當在急性皮炎重流動(由於中毒常青藤)促進在80-120毫克蒙山的噴射速率受影響的狀態可以通過一個單一的V / m時的裝置(效果8-12小時之後發生)。在皮炎(慢性型)的接觸形式的情況下可能需要執行重複程序 - 注射在5-10天的相同的時間間隔執行的。在處於疾病脂溢性皮炎形式的80毫克的速率可以用每週注射進行監測。

在給予支氣管哮喘患者80-120mg的藥物後,在6-48小時後觀察病情的改善,並且這種作用持續數日並且可以長達2週。

在患有過敏性鼻炎的人中,肌內註射80-120mg LS可以減少疾病的表現(注射後6小時)。效果保持幾天(最多3週)。

就地使用本地效果。

在骨關節炎和類風濕性關節炎的情況下,靜脈注射的劑量大小取決於人的病理嚴重程度以及關節的大小。在慢性疾病中,考慮到第一次注射所觀察到的改善程度,允許給藥程序以1-5週(和更多)週的間隔重複進行。以下是不同部位施用標準劑量的一般大小:

  • 大關節(肩部,膝蓋或腳踝) - 劑量限制為20-80毫克;
  • 中間關節(橈動脈或肘部區域) - 劑量限制在10-40毫克毫克以內;
  • 小關節(在指間或掌指區域,以及在肩鎖骨或胸鎖骨區) - 劑量大小為4-10毫克。

有滑囊炎。注射前,必須徹底清潔注射部位,並應使用novocaine(1%溶液)進行滲透。然後,取針(尺寸20-24),將其連接到干燥的注射器上,並將其註入關節袋的區域以執行液體吸入。手術完成後,將針留在原位,並將注射器替換為另一個,其中包含所需劑量的藥物。注射完成後,您需要取下針並在手術過程中使用小繃帶。

其他疾病:神經節和上髁炎伴腱炎。考慮到病理的嚴重程度,劑量範圍可以是4-30mg。在復發或慢性疾病的情況下,可能需要重複注射。

對皮膚病理具有局部作用的注射劑。首先,清除管理區域(使用合適的防腐劑 - 例如70%的酒精),然後給予20-60mg的藥物注射。如果受影響的面積過大,則需要將20-40毫克的劑量分成不同的部分,然後將它們插入受損皮膚的不同位置。小心使用該藥物,以免引入可引起脫色素的量 - 因此,由此可發展出強大的壞死。通常進行1-4次注射。程序之間的間隔取決於初次注射後觀察到的改善持續時間。

直腸注射。

結果發現,在加入到基本治療應用醋酸甲潑尼龍在等於40-120毫克分鐘(使用mikroklizm),或通過定期滴注劑的劑量 - 期間2+週每7天3-7倍顯示出良好的結果在患有潰瘍性結腸炎的人中。監控大多數患者的健康狀況可以用藥物注射面積為40毫克的水(30-300毫升)。

GCS在兒童以及嬰幼兒中的使用可能會導致發展過程中的延遲,從而可能變得不可逆轉。因此,需要在短期內進行治療,並將劑量大小限制在最低有效參數範圍內。

新生兒以及長期接受SCS治療的兒童,ICP發病率增加的風險非常大。大劑量使用藥物會引起兒童出現胰腺炎。

過量

由於使用醋酸甲基潑尼松龍,沒有關於急性中毒發展的信息。

由於Depo-Medrol頻繁重複注射(每週或每週數次)長時間,因此可能出現類皮質激素綜合徵。

與其他藥物的相互作用

適當的相互作用。

在播散性肺結核或結核暴發性類型或腦膜炎的形式的處理(伴隨著威脅或蛛網膜下腔阻滯)被允許與對應甲潑尼龍抗結核藥結合起來。

在癌症病理治療(包括淋巴瘤伴白血病)的過程中,藥物經常與烷化藥物,長春花生物鹼和抗代謝物聯合使用。

不適當的互動中。

GKS可以增加腎臟中水楊酸鹽的清除率。結果,取消GCS後,血清水楊酸鹽值可能隨著它們的毒性增加而降低。

大環內酯類抗生素,其中酮康唑與紅黴素能夠減緩GCS的代謝過程。為防止中毒,您需要調整GCS的劑量大小。

組合用利福平,撲米酮和保泰松,並且另外,巴比妥類和卡馬西平和苯妥英和利福布汀代謝可能導致感應或降低皮質類固醇的效果。

與GCS結合使用時,對抗凝劑的反應可能會增加/減少。因此,需要監測凝血指標。

GCS可以增加糖尿病患者的胰島素需求或口服降糖藥物的需求。藥物與噻嗪類利尿劑的組合增加了降低身體對葡萄糖耐受性的可能性。

與潰瘍藥物(如NSAIDs和水楊酸鹽)聯合使用可能會增加消化道潰瘍的可能性。

如果出現低凝血酶原血症,則必須謹慎地將阿司匹林與GCS結合使用。

藥物與環孢素一起使用有時會導致癲癇發作。這些藥物的結合導致了交換過程的相互壓迫。與單獨使用這些藥物相關的驚厥或負面表現可能在合併時變得更加頻繁。

與喹諾酮的組合增加了肌腱炎的可能性。

與物質膽鹼酯酶抑製劑(其中吡啶斯的明或新斯的明)聯用可引起肌無力危象。

抗糖尿病藥物(其中胰島素),降血壓藥物和利尿劑的所需效果受到皮質類固醇的抑制。觀察到乙酰唑胺,利尿噻嗪或環型以及生胃酮的低鉀血症特性的增強作用。

因為GCS的鹽皮質激素效應可以增加血壓,所以聯合使用抗高血壓藥物可能會導致部分失去對血壓升高的控制。

與GCS同時使用可強化強心苷以及相關藥物的毒性。這是由於GCS的鹽皮質激素作用可引起鉀排泄的事實。

甲氨蝶呤的物質可以影響甲基強的松龍的有效性 - 通過對病理狀態提供協同作用。考慮到這一點,可以減少GCS的用量。

Depot-Medrol的活性成分能夠部分抑制神經肌肉阻滯藥物(如泮庫溴銨)的性質。

該藥能夠增強對擬交感神經藥(例如沙丁胺醇)的反應。結果,這些藥物的有效性增加並且它們的毒性可能增加。

甲基潑尼松龍是血紅素蛋白酶P450(CYP)的底物。它經歷了CYP3A酶參與的新陳代謝。CYP3A4元素是成人肝臟內最常見的CYP亞型的主要酶。該組分是類固醇6-β-羥基化的催化劑,也是內部和人造GCS代謝的第一階段的主要階段。許多其他化合物也是元素CYP3A4的底物。單獨的組分(如其他藥物)引起GCS代謝過程的改變,激活或減緩同工酶CYP3A4。

儲存條件

Depot-Medrol應該放在幼兒接觸不到的地方。不要凍結懸架。溫度水平不超過25°С.

保質期

Depot-Medrol可以在藥物釋放後的5年內使用。

最近審查: Alexey Portnov ,醫學專家,01.06.2018
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