丙酸睾酮

丙酸睾酮顯示出顯著的合成代謝和雄激素作用（調節雄性性腺的活性和蛋白質結合）。

該藥物具有特定的雄激素特性：它刺激生殖器、帶有精囊的前列腺的活動和發育過程，同時刺激 2 個男性性特徵（頭髮和聲音）。是身體體質形成以及男性性行為的參與者，增強效力和性慾，此外還刺激精子發生過程。減少產生的 FSH 和催乳素的量。 [1]

適應症 丙酸睾酮

它用於男性性發育不全或生殖系統功能障礙，此外還用於更年期（50 歲以上的人可能會出現這種情況 -男性不育的情況）以及神經和血管由它引起的障礙。它也適用於肢端肥大症（一種影響垂體的疾病；隨之而來的是內臟、手腳和下頜鼻子的大小以及代謝紊亂）和前列腺肥大。

對於女性，該藥物用於治療由更年期開始（如果不可能使用雌激素物質或女性性腺激素）、卵巢癌和乳腺癌（60 歲以下的人）引起的神經血管疾病。此外，它用於老年患者的子宮病理性出血（由卵巢功能障礙引起）。

發布表單

藥物物質的釋放以注射液的形式在容量為 1 毫升的安瓿內釋放。盒子裡有 5 或 10 安瓿的藥物。

藥效學

睾酮是一種女性促性腺激素（雌激素）拮抗劑；它證明了對女性乳腺腫瘤的抗腫瘤作用。它具有合成代謝活性 - 它刺激蛋白質結合，減少儲存的脂肪量，保留體內蛋白質結合所需的硫和鉀以及磷，此外還可以增強骨骼內的鈣固定並增加肌肉質量。

在蛋白質營養充足的情況下，藥物刺激促紅細胞生成素的產生。 [2]

藥代動力學

對於 s/c 或 i/m 注射，物質從注射部位以低速被吸收。在血液中循環的睾酮滲透到靶器官，在那裡恢復為 5-a-二氫睾酮，它與細胞壁的末端相互作用，然後進入細胞核。

大約 98% 的藥物是用血漿中的蛋白質合成的（大部分是用球蛋白）。

代謝過程在肝臟內通過與尿液一起排泄的代謝成分的形成來實現，這些成分具有微弱的（或根本沒有）治療活性。大約 6% 的原形藥物通過腸道排出體外。

劑量和管理

患有肢端肥大症、閹割症、先天性性腺發育不全及因損傷或手術切除的男性，需要25-50mg的劑量，皮下或肌肉注射，間隔1天或2天。這種治療週期的持續時間由病理性質和藥物的有效性決定。當出現改善症狀時，藥物開始以維持劑量給藥 - 5-10 毫克（每天或每隔一天）。

在內分泌性質的陽痿和男性更年期（在其背景下，注意到神經和血管疾病）的情況下，該藥物以每天 10 毫克的劑量或 25 毫克的一部分使用 2-3 次一周 1-2 個月。

在男性不育的情況下，該藥物每週 2 次，每次 10 毫克，持續 4-6 個月，或在 10 天內以 50 毫克（每隔一天）的量給藥。

在病理性男性更年期的情況下，丙酸睾酮每週使用 2 次，劑量為 25 毫克，持續 2 個月。也可以每隔 1 個月施用一次，持續 1-2 個月。

女性接受乳腺癌聯合治療 - 每週注射 2-3 次，每次 0.1 克。

• 兒童申請

沒有關於丙酸睾酮的有效性及其在兒科中的安全性的數據，這就是為什麼不為兒童開處方。

在兒科中使用睾酮會導致骨組織加速成熟和生長，男性化，同時導致生長骨骺區過早閉合，這會降低孩子的最終生長。

在懷孕期間使用 丙酸睾酮

關於在哺乳期和懷孕期間使用該藥物的信息不足。考慮到對胎兒的特徵性男性化作用，不應為 HB 或懷孕開處方。如果患者被診斷為受孕，則必須停止使用藥物。

禁忌

主要禁忌症：

• 對藥物的強烈敏感性；
• 男性前列腺癌或乳腺癌；
• 肝臟腫瘤（也存在於歷史中）;
• 嚴重的肝臟活動障礙;
• 高鈣尿症或 - 鈣血症;
• 尚未治癒的 CHF 以及 IHD。

副作用 丙酸睾酮

副作用包括：

• 與乳腺和生殖功能相關的病變：性喚起增加、陰莖異常勃起、男性乳房發育症、勃起頻率和性慾增強以及胸痛。大量使用會導致男性精子發生受抑制和睾丸萎縮。雄激素的作用可引起前列腺及其增生區域惡性腫瘤的生長。在女性中，可能會出現男性化的跡象：身體和麵部毛髮增多、聲音變粗、卵巢活動受抑制、面部發白、子宮內膜組織和乳房萎縮、月經不調、陰蒂肥大和表皮肥胖. 即使在停止服用睾酮後，男性化過程也可能無法治愈；
• 呼吸系統問題：呼吸窘迫或睡眠呼吸暫停；
• 肌肉骨骼結構功能障礙：關節痛、腿部疼痛和肌肉痙攣；
• 胃腸道疾病：噁心、腹瀉或胃腸道出血；
• 影響肝膽系統的病變：黃疸、轉氨酶升高、膽汁淤積性肝炎、肝臟疾病。隨著大劑量的長時間給藥，可能會注意到肝臟區域的腫瘤；
• 與血液系統和淋巴相關的疾病：單獨觀察紅細胞增多症; 血細胞比容指數可能會增加或凝血因子可能會受到抑制。也有血栓形成的傾向；
• 表皮及其衍生物的問題：各種表皮症狀，包括皮脂溢出、痤瘡、瘙癢和脫髮；
• 消化和代謝紊亂：高鈣血症、高密度脂蛋白水平降低或低密度脂蛋白水平升高、體重增加和葡萄糖代謝紊亂；
• 神經系統症狀：多汗、抑鬱、頭暈、緊張和頭痛；
• 注射區域的全身性疾病和問題：皮膚下的血腫或藥物注射區域的疼痛。隨著藥物的長期使用或高劑量的引入，浮腫和液體瀦留病例的發生頻率有時會增加。可能會出現不耐受的症狀，包括全身發冷、發燒和發燒。

過量

大量或長時間使用藥物會引起“副作用”中指示的症狀的出現。

對於這種違規行為，有必要取消藥物治療，並且當與雄激素相關的負面跡象消失時，繼續減少使用劑量。如有必要，執行對症操作。

與其他藥物的相互作用

與誘導肝內微粒體中毒的藥物（利福平、苯妥英與巴比妥酸鹽、保泰松和卡馬西平）一起給藥可能會降低睾酮的作用。

在性腺功能減退症明顯強度的情況下，藥物可以與刺激甲狀腺和雌激素活性的物質結合使用。

丙酸睾酮可增強合成代謝類固醇、維生素和含有磷或鈣的藥物的活性，並降低環孢素的消除率。

雄激素可以增加糖耐量，並減弱糖尿病患者對胰島素的需求（或使用口服降糖藥的需求）。

雄激素還會影響其他藥物的代謝過程（注意到羥苯泰鬆的血清值增加）。

有證據表明睾酮及其衍生物會增加口服抗凝劑的作用，這可能需要改變劑量。需要不斷遵守對凝血障礙（遺傳性或獲得性）患者的所有註射限制。

睾酮與促腎上腺皮質激素或皮質類固醇的組合會增加發生腫脹的可能性。

酒精和巴比妥類藥物會降低睾酮的作用。

雄激素能夠降低甲狀腺素結合球蛋白的值，這會導致總甲狀腺素值的降低和三碘甲狀腺原氨酸對甲狀腺素攝取的增強。同時，游離部分甲狀腺激素的指標沒有變化。

沒有甲狀腺活動惡化的臨床症狀。

儲存條件

丙酸睾酮必須放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25°С。

保質期

丙酸睾酮可在藥品生產之日起 2 年內使用。

類似物

該藥物的類似物是物質 Androgel、甲基睾酮與 Sustanon，以及 Testanat 和睾酮和癸酸。