比索法

Bisoprofar 屬於選擇性 ß1 阻滯劑組。用於治療部分不會導致 ICA 的出現和臨床上顯著的膜穩定作用。

具有抗心絞痛特性：減弱心肌的需氧量，降低心率、血壓和心輸出量；此外，該藥物會增加供應給心肌的氧氣量 - 延長舒張期並降低舒張末期壓力。 [1]

適應症 比索法

它用於血壓升高，以及治療冠狀動脈疾病（心絞痛）和 CHF，伴有收縮性左心室功能障礙（與利尿劑和 ACEI 聯合使用，必要時與 SG 聯合使用）.

發布表單

藥物物質的釋放製成片劑 - 細胞板內的 10 片; 包裝內 - 3 個這樣的盤子。

藥效學

該藥具有抗高血壓作用，減少心輸出量和減緩腎腎素分泌，此外，它還影響主動脈弓和頸動脈竇的壓力感受器。長期使用比索洛爾主要導致外周血管阻力增加的減少。在 CHF 的情況下，Bisoprofar 抑制激活的 RAAS 和交感腎上腺系統。 [2]

比索洛爾對血管和支氣管平滑肌的 ß2 末端以及內分泌系統的 ß2 末端具有極低的親和力。該藥物只能單獨影響支氣管周圍動脈的平滑肌和葡萄糖的代謝過程。 [3]

藥代動力學

比索洛爾在胃腸道內幾乎完全且以高速率吸收。結合第 1 次肝內通道的極弱作用，這形成了高生物利用度（約 90%）。大約 30% 的物質是由血液蛋白質合成的。分配容積的水平為 3.5 l/kg。全身清除率約為 15 l/h。

術語血漿半衰期為 10-12 小時，因此，每天服用 1 次，治療效果可保持 24 小時。

比索洛爾的排泄通過兩種方式實現。50% 的劑量參與肝內代謝過程，形成非活性代謝物，然後通過腎臟排出體外。其餘 50% 的劑量通過腎臟原樣排泄。

當給 CHF 患者服用藥物時（第 3 階段），藥物的血漿指數和半衰期持續時間增加。引入 10 mg 每日劑量後，動態平衡時血漿 Cmax 的指標等於 64 ± 21 ng / ml；術語半衰期為 17 ± 5 小時。

劑量和管理

Bisoprofar 口服 - 應將片劑整片吞服，不要咀嚼，用清水。接待在早上進行（可以與食物一起服用）。如有必要，可將藥片分成兩等份。

血壓升高和心絞痛的標準劑量大小為每天一次5毫克（每天一次不超過20毫克）。劑量方案的更改由醫生親自針對每位患者進行。

• 兒童申請

沒有關於兒科用藥的治療效果和安全性的資料。

在懷孕期間使用 比索法

只有在對女性可能的益處比胎兒並發症的風險更預期的情況下，才允許在懷孕期間使用 Bisoprofar。通常，β-受體阻滯劑會削弱胎盤內的血液循環並影響胎兒發育。如果需要 ß 受體阻滯劑，建議使用選擇性 ß1 受體阻滯劑。需要監測子宮和胎盤內的血液循環。

分娩後，必須仔細監測嬰兒的狀況。心動過緩和低血糖的跡像出現在前 3 天。

沒有關於比索洛爾是否從母乳中排泄的信息，這就是它不能用於乙型肝炎的原因。

禁忌

主要禁忌症：

• 對比索洛爾或藥物的其他成分嚴重不耐受;
• 活性形式的 HF 或失代償性 HF，需要進行正性肌力治療；
• 2-3 度阻滯（不使用起搏器）；
• 心源性休克；
• 明顯形式的竇房阻滯；
• 學生會；
• 有症狀的心動過緩（心率指標低於每分鐘 60 次）；
• 血壓降低（收縮壓值 - 低於 100 毫米汞柱）；
• 嚴重的哮喘或嚴重的慢性阻塞性肺病變；
• 雷諾氏綜合徵和晚期外周血流障礙；
• 未經治療的嗜鉻細胞瘤；
• 代謝性酸中毒。

副作用 比索法

在側面標誌中：

• 國民議會領域的違規行為：暈厥、頭痛*、頭暈*；
• 視覺功能問題：結膜炎和流淚減少（使用隱形眼鏡的人必須考慮到）；
• 精神障礙：抑鬱、感覺異常、睡眠障礙、幻覺和噩夢；
• 與 CVS 工作相關的症狀：心動過緩（CHF、IHD 或高血壓患者）、直立性虛脫、四肢麻木和冷卻、AV 傳導障礙、血壓降低、CHF 惡化的表現；
• 胃腸道病變：腹痛、嘔吐、便秘、噁心和腹瀉；
• 消化系統疾病：肝炎或肝酶（ALT 和 AST）活性增加；
• 與縱隔器官和呼吸系統相關的問題：哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病史的過敏性流鼻涕或支氣管痙攣；
• 結締組織和肌肉骨骼系統的病變：痙攣、肌肉無力和關節病；
• 聽力障礙：聽力障礙；
• 表皮和皮下層的問題：不耐受的跡象（發紅、多汗、瘙癢和皮疹）。此外，β-受體阻滯劑可導致銀屑病的發展，加重其症狀，或導致銀屑病樣皮疹和脫髮的出現；
• 營養和代謝紊亂：低血糖和甘油三酯指標增加;
• 與生殖系統相關的表現：勃起功能障礙;
• 免疫紊亂：過敏性流鼻涕和抗核抗體的出現，個別伴有SLE的臨床症狀（停藥後消失）；
• 測試讀數的變化：肝酶（ALT 和 AST）和血液甘油三酯的血漿活性增加；
• 全身性疾病：疲勞*或虛弱。

* 僅適用於患有冠狀動脈疾病或血壓升高的人。

這些表現通常在治療開始時出現，輕微並在 1-2 週後消失。

過量

中毒體徵：3度房室傳導阻滯、活動性心力衰竭、心動過緩、血壓下降、頭暈、低血糖和支氣管痙攣。

在中毒的情況下，您必須立即取消治療並通知醫生。考慮到中毒的嚴重程度，進行對症和支持程序：

• 心動過緩 - 使用異丙腎上腺素和阿托品，起搏器；
• 低血壓值 - 使用血管收縮劑和引入液體；
• AV 阻滯 - 輸注異丙腎上腺素和經靜脈起搏器植入；
• 支氣管痙攣 - β-擬交感神經藥和異丙腎上腺素的使用；
• CH的增強 - 使用利尿劑，血管擴張劑和正性肌力物質;
• 低血糖 - 葡萄糖的使用。

與其他藥物的相互作用

該藥物可以增強其他抗高血壓藥物的活性。

該藥物與利血平、可樂定或胍法辛一起引入可顯著降低心率並導致心臟傳導障礙。

硝苯地平和其他阻斷 Ca 通道的物質能夠增強 Bisoprofar 的抗高血壓作用；當一種藥物與地爾硫卓和維拉帕米合用時，心率也可能降低。

與麥角胺衍生物（包括含麥角胺的抗偏頭痛藥物）聯合使用可增強外周血流障礙的跡象。

與口服降糖藥或胰島素合用，導致低血糖表現有所減弱或掩蓋（需要不斷監測血糖參數）。

引入含有抗心律失常物質的藥物會擾亂心臟節律。

免疫治療中使用的過敏原與 β 受體阻滯劑聯合使用可引起嚴重的全身過敏症狀。

當藥物與吸入麻醉物質一起使用時，心肌受到抑制，並且出現抗高血壓症狀的可能性增加。

與含碘 X 射線造影劑聯合使用會增加過敏症狀的可能性。

利福平的引入在一定程度上縮短了比索洛爾的半衰期，但在這種情況下，通常不需要增加後者的劑量。

儲存條件

Bisoprofar 必須放在兒童接觸不到的地方。溫度值 - 不超過 25°С。

保質期

Bisoprofar 可自藥物生產之日起使用 24 個月。

類似物

該藥物的類似物是 Bidop、Bisoprol、Biprolol 和 Bisopropel，除此之外，還有 Alotendin、Bisokard 和 Bikard、Dorez 和 Bisostad。