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苯巴比妥

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最近審查:23.04.2024
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苯巴比妥屬於催眠藥和抗驚厥藥。

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適應症 苯巴比妥

它用於治療破傷風,癲癇,HDN,以及立即消除急性癲癇發作和高膽紅素血症治療的需要(有時用於預防它)。

除此之外,藥物可以作為鎮靜劑(例如,作為綜合治療的一部分)處方,以減輕恐懼,焦慮和緊張感。

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發布表單

藥物的釋放以0.2%溶液或片劑的形式實現,此外它可以作為凍乾物生產。

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藥效學

苯巴比妥是一種長期暴露的巴比妥類藥物。該藥具有鎮靜,抗驚厥和催眠作用。

此外,它增強了GABA末端對介體的敏感性,延長了打開氯離子流經過的神經通道的時間,並幫助它們在細胞內移動。結果,細胞壁的超極化開始,這導致它們的活性減弱。此外,GABA的減慢作用和NS內的神經元內轉運的抑制增加。

當用於藥用部分時,該藥物增加GABA能傳遞並干擾谷氨酸能神經傳遞的過程。在高濃度下,含藥元素可防止鈣離子流過細胞壁。

苯巴比妥對HC具有壓倒性的作用。它削弱了大腦皮層和皮層運動中樞的興奮性,減少了運動活動,促進了隨後入睡患者的鎮靜作用。

該藥物可用於阻止各種癲癇發作的病因。由於谷氨酸活性的壓迫,GABA能係統功能的激活,以及藥物相對於潛在依賴性Na通道的這種作用,會產生抗驚厥作用。此外,位於致癲癇部位的神經元的興奮性水平降低,並且脈衝的發展和運動被阻斷。該藥物減緩了反复神經元放電的高頻率。

用於苯巴比妥的一小部分具有舒緩作用。在這種情況下,其大劑量可以導致抑制延髓中心的活動。同時,它抑制呼吸中樞的工作並降低其對二氧化碳的敏感性,同時還減少呼吸量。

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藥代動力學

口服吸收的物質在小腸內完全被吸收。在60-120分鐘後記錄峰值。生物利用度水平為80%。大約一半的單劑量藥物與血漿內蛋白合成(20-45%)。

均勻量的藥用元素分佈在具有器官的組織內; 在腦組織內也注意到它的一小部分。該組分的血漿半衰期為2-4天(成年人)。該物質穿透胎盤並能夠分佈在胎兒的所有組織中; 用母乳排出體外。

從身體排出的藥物進展緩慢。在微粒體肝酶的幫助下發生分裂。在這些過程中,形成了無活性的代謝產物。葡萄醣醛酸苷形式的衍生通過腎臟發生。大約25-50%的LS排泄不變。

在腎活動問題的情況下,藥物的作用顯著延長。

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劑量和管理

對於幼兒(7歲以下),睡前服用0.2%溶液30-40分鐘。也可以使用該方案,每天兩次給藥(睡前和過夜)。允許使用苯巴比妥而不與膳食結合。

1茶匙含有約10毫克的藥用物質; 1個甜點 - 約20毫克; 1個餐廳 - 約30毫克。

最大允許單個部分的尺寸:

  • 6個月以下的嬰兒 - 0,005克該藥;
  • 0.5-1歲的兒童 - 接受0.01克藥物;
  • 2歲兒童 - 使用0.02克藥物;
  • 年齡為3-4歲的兒童 - 使用0.03克藥物;
  • 5-6歲兒童 - 接受0.04克苯巴比妥;
  • 7-9歲兒童 - 0.05克物質;
  • 10-14歲的兒童 - 使用0.075克藥物。

為了提供解痙和鎮靜作用,需要每天服用2-3次藥物。

成人單個部分的大小由治療醫生單獨選擇。藥物每天服用1-3次,劑量通常在10-200毫克的範圍內。你需要在裡面服用藥片。

如果將該藥作為安眠藥服用,則應在就寢前以100-200 mg的劑量使用。如果需要抗驚厥作用,每天服用50-100毫克(兩次)。為了提供鎮靜作用,需要每天2-3次服用30-50mg LS的劑量。為了引起痙攣作用,每天需要10-50毫克的藥物(2-3次)。

用於上/中的單個部分PM(成人)是必需的0,1-0,14 g物質,和用於/米刺 - 0,01-02克嬰兒需要靜脈注射1-20毫克/公斤給藥,肌內 - 1-10毫克/千克的藥物。治療醫生為每個患者分別選擇多種程序。使用靜脈注射,藥物需要至少30分鐘才能起作用。

成人的最大允許單劑量的大小為0.2克。對於一天,總共可以施用最多0.5克的藥物。

大約在使用14天后,藥物通常開始上癮。對藥物的精神或身體依賴可能會發展。還有一種戒斷綜合症。

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在懷孕期間使用 苯巴比妥

不能在孕早期任命。

在3日孕期使用孕藥,新生兒可在其上具有生理依賴,以及戒斷症狀(甚至可能是急性形式),其症狀是癲癇發作和興奮性增高,其在出生後或在最初的幾個星期立即慶祝生命。

在分娩期間服用藥物的情況下,有時嬰兒的呼吸功能開始受到抑制,特別是如果它過早出生。

在懷孕期間使用藥物作為抗驚厥藥時,嬰兒可能在其生命的早期出血。

禁忌

主要禁忌症:

  • 卟啉症,具有混合,急性或間歇性形式(在病史中也存在這種疾病);
  • 重症肌無力;
  • 影響腎臟或肝臟功能的疾病,並具有嚴重的形式;
  • 藥物或酒精依賴;
  • 存在對藥物的不容忍;
  • 母乳喂養。

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副作用 苯巴比妥

通常在長期使用藥物時注意到陰性體徵的發展。其中,通常是過敏症狀,中樞神經系統的抑制和血壓的顯著降低。

此外,可能發生血小板減少症,粒細胞缺乏症,鈣代謝紊亂,頭痛和血管塌陷。

在可能的反應中還有噁心,骨軟化,便秘,心動過緩,貧血和嘔吐的巨幼紅細胞形式。

還記錄了低鈣血症,缺乏葉酸,性慾紊亂和陽痿。

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過量

當藥物被中毒時,在接下來的幾個小時內可能不會出現疾病的跡象。如果他口服1000毫克LS,可能會導致嚴重的中毒。如果你服用2-10克的劑量,這將導致患者死亡。

當急性中毒發展出興奮感或強烈意識混亂時,此外,共濟失調,少尿,紫紺。此外,還有頭痛,血壓下降,眼睛奇怪的動作,體溫過低,感到嚴重的嗜睡和虛弱,頭暈和言語模糊。還會出現心動過速,昏迷和周期性呼吸。與此抑制呼吸功能和瞳孔眼球震顫,出血可能發生(在按壓區域)減毒脈衝,以及減小或完全消失反射反應。

在嚴重的中毒形式,呼吸暫停,肺水腫,血管塌陷(外周型血管張力減少),心臟和呼吸活動停止和死亡都被注意到。

使用可威脅生命的劑量的藥物,可能會發生電腦活動抑制,但不應將其視為臨床死亡,因為這種效應是完全可逆的(前提是沒有因缺氧引起的損傷)。

長期服用過量藥物,失眠,冷漠,頭暈,持續煩躁,精神活動惡化和混亂感。此外,還有困倦,全身無力感,語言混亂和維持平衡的問題。然而,可能發生幻覺,嚴重激動和腎活動或CVS胃腸功能紊亂的驚厥。

中毒可引起停滯形式的心力衰竭,肺炎,腎衰竭和心律失常。

當急性中毒需要加速藥物活性成分的排泄過程,並支持生命重要的身體系統的工作。

為了減弱藥物的吸收,可以誘導嘔吐,然後給予受影響的活性炭。另外,執行程序以防止嘔吐物的吸入。如果不可能誘發嘔吐,則進行洗胃。

為了提高苯巴比妥的排泄率,規定使用鹼性溶液和瀉藥鹽類型,以及進行強迫利尿。

與此同時,有必要控制對生物系統重要的工作並保持水平衡。

可能的支持程序包括:

  • 維持穩定的血壓值;
  • 確保自由空氣滲入呼吸道;
  • 必要時 - 防震措施;
  • 接收抗生素(如果懷疑有肺炎);
  • 供氧和使用通風;
  • 使用血管收縮劑(如果血壓下降);
  • 預防誤吸,充血性肺炎,褥瘡和其他並發症。

建議放棄使用抗癲癇藥,以及防止身體因鈉或液體過載。

在嚴重程度的中毒,無尿或休克狀態下,進行血液透析或腹膜透析治療。同時,有必要監測藥物的血液水平。

當治療慢性中毒時,必須逐漸減少劑量直至完全消除。還進行了症狀程序。有時你可能需要心理療法。

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與其他藥物的相互作用

當與抑制HC的作用的藥物組合,並且與含有乙醇的藥物,實際上是乙醇本身組合時,可以增加對CNS的抑製作用。

當與咖啡因一起服用時,注意到藥物的催眠作用的減弱。

與MAOI和哌甲酯的組合導致苯巴比妥的血漿參數增加,因此其對HC的毒性和抑製作用也增強。

減少效果和這類製劑的暴露時間應注意用戊巴比妥當用於氯黴素,卡馬西平與皮質類固醇,和除了用琥珀酰亞胺,甲硝唑,多西環素和促腎上腺皮質激素的抗驚厥劑類達卡巴嗪。該列表也抗凝血劑(與indandiona香豆素衍生物),環孢菌素氯丙嗪,奎尼丁,骨化醇與三環,洋地黃甙,保泰松,含雌激素的口服避孕藥,並且此外黃嘌呤和非諾洛芬。

當與物質乙酰唑胺組合時,可能發生佝僂病或骨軟化症。

丙戊酸的使用導致血漿內藥物的值增加,這可以引起強烈的鎮靜作用和嗜睡狀態。丙戊酸的血漿指數略有下降。

與尼莫地平,維拉帕米以及非洛地平的組合降低了血漿內這些藥劑的價值。

與安氟醚,氟烷以及ftorotan或甲氧氟烷同時使用可導致用於麻醉的藥劑代謝的增強。結果,對肝臟(和使用甲氧氟烷的腎臟)的毒性作用的風險增加。

與灰黃黴素組合可降低腸道吸收程度。

與大部分馬普替林一起使用可導致巴比妥類藥物的驚厥閾值和抗驚厥作用降低。

與藥物組合導致對乙酰氨基酚的有效性降低。可能發生肝毒性。

每天入院0.2克吡哆醇降低苯巴比妥的血漿指數。與felbamate或primidonom同時使用相反增加。

由於缺乏葉酸,給藥含有其成分的藥物會導致藥物作用的減弱。

與其他鎮靜藥物聯合使用可引起呼吸過程的強烈抑制。

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儲存條件

在任何藥物的正常條件下,苯巴比妥都需要放在兒童接觸不到的地方。

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保質期

苯巴比妥允許在其釋放之日起5年內使用。

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申請兒童

給新生兒開藥可以專門用於治療HDN。苯巴比妥增加肝臟的解毒活性並降低血清膽紅素。

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評測

苯巴比妥常用於各種中毒,因為它可以增加肝臟活動的解毒作用。然而,許多評論表明該藥物具有良好的鎮靜作用(通常與其他藥物聯合使用),並且在治療神經性疾病方面效果很好。

在藥物的缺點中,注意到它會引起一些消極的表現。兒童或弱勢成人經常會產生強烈的覺醒。除此之外,還有關於虛弱,嘔吐,頭暈,便秘,全身無力和噁心的感覺的信息。偶爾他們會談論共濟失調,抑鬱狀態,過敏,昏厥,幻覺和溶血性疾病。一些長期服藥的人注意到佝僂病的出現。

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