苯巴比妥

苯巴比妥属于安眠药和抗惊厥药类。

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適應症 苯巴比妥

它用于治疗破伤风、癫痫、新生儿溶血性贫血，也用于需要立即消除急性惊厥性癫痫发作和治疗高胆红素血症（有时用于预防）。

此外，该药物还可作为镇静剂（例如，作为联合治疗的一部分）来缓解恐惧、焦虑和紧张情绪。

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發布表單

该药品以0.2％溶液或片剂的形式生产，此外，还可以以冻干物的形式生产。

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藥效學

苯巴比妥是一种长效巴比妥酸盐。该药物具有镇静、抗惊厥和催眠作用。

此外，它还能增强GABA末端对介质的敏感性，延长氯离子电流通过的神经通道的开放时间，并促进其在细胞内移动。结果，细胞壁开始超极化，导致其活性减弱。随后，GABA的减慢作用增强，神经系统内的神经元间转运受到抑制。

药用剂量下，该药物可增强GABA能转运，并干扰谷氨酸能神经传递过程。高浓度时，该药用成分可阻止钙离子穿过细胞壁。

苯巴比妥对神经系统有抑制作用。它削弱大脑皮层下和皮层运动中枢的兴奋性，降低运动活动，并促进镇静作用的发展，随后患者进入睡眠状态。

该药物可用于阻止各种病因引起的癫痫发作。其抗惊厥作用源于抑制谷氨酸活性、激活GABA能系统功能，以及作用于电位依赖性钠通道。它还能降低致痫区神经元的兴奋性，阻断神经冲动的产生和传导。该药物还能减缓神经元高频重复放电。

小剂量使用苯巴比妥具有镇静作用。然而，大剂量使用会抑制延髓中枢的活动。同时，它会抑制呼吸中枢的功能，降低其对二氧化碳的敏感性，从而减少呼吸量。

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藥代動力學

口服后，该物质在小肠内完全吸收。60-120分钟后达到峰值。生物利用度为80%。单次剂量约一半的药物由血浆蛋白合成（20-45%）。

该药用成分在组织和器官中分布均匀，少量也存在于脑组织中。该成分的血浆半衰期为2-4天（成人）。该物质可渗透胎盘，并分布于胎儿所有组织，并随母乳排出。

药物从体内排泄缓慢。在微粒体肝酶的帮助下进行分解。在此过程中，会形成无活性的代谢产物。药物以葡萄糖醛酸苷的形式经肾脏排泄。约25-50%的药物以原形排出。

如果出现肾功能问题，药物作用会显著延长。

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劑量和管理

对于幼儿（7岁以下），建议睡前30-40分钟服用0.2%的溶液。也可以采用每日两次（白天午睡前和晚上）服用的方案。苯巴比妥无需进餐即可使用。

1茶匙含有约10毫克的药用物质；1汤匙含有约20毫克；1汤匙含有约30毫克。

单份最大份量：

• 6个月以下的婴儿——0.005克药物；
• 0.5-1岁的儿童——摄入0.01克药物;
• 2 岁儿童——使用 0.02 克药物；
• 3-4岁儿童-使用0.03克药物;
• 5-6岁组儿童——服用0.04克苯巴比妥；
• 7-9岁儿童——0.05克物质；
• 10-14岁儿童——服用0.075克药物。

为了提供解痉和镇静作用，必须每天服用该药物 2-3 次。

成人单次用药量由主治医生根据个人情况选择。每日服用1-3次，每次剂量通常在10-200毫克之间。片剂口服。

如果将药物用作安眠药，则应在睡前服用100-200毫克。如果需要抗惊厥作用，则应每天服用50-100毫克（分2次服用）。为了达到镇静作用，应每天服用30-50毫克，分2-3次服用。为了达到解痉作用，应每天服用10-50毫克（分2-3次服用）。

单剂量静脉注射（成人）需用量0.1-0.14克，肌肉注射需用量0.01-0.02克。儿童静脉注射剂量为1-20毫克/千克，肌肉注射剂量为1-10毫克/千克。给药频率由主治医生根据每位患者的具体情况确定。静脉注射药物起效时间至少为30分钟。

成人单次最大允许剂量为0.2克，每日最多可服用0.5克。

服用该药物约14天后，通常会开始成瘾。患者可能会对药物产生精神或身体依赖。此外，还会出现戒断症状。

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在懷孕期間使用 苯巴比妥

不应在妊娠前期开此药。

如果孕妇在妊娠晚期服用该药物，新生儿可能会对其产生身体依赖性，并出现戒断综合征（甚至可能是急性形式），其症状是癫痫发作和兴奋性增加，在出生后立即或在出生后最初几周内观察到。

在分娩期间服用药物的情况下，有时婴儿的呼吸功能会开始受到抑制，尤其是早产婴儿。

如果在怀孕期间使用该药物作为抗惊厥药，婴儿出生后的最初几天可能会出现出血。

禁忌

主要禁忌症：

• 卟啉症，具有混合型，急性型或间歇型（即使有此病史）;
• 重症肌无力；
• 影响肾脏或肝脏功能且形式严重的疾病；
• 吸毒或酗酒；
• 存在对药物的不耐受；
• 哺乳。

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副作用 苯巴比妥

长期使用该药物通常会出现一些负面症状，例如过敏症状、中枢神经系统抑制以及血压明显下降。

此外，还可能出现血小板减少、粒细胞缺乏、钙代谢紊乱、头痛、血管塌陷等。

可能的反应还包括恶心、骨软化症、便秘、心动过缓、巨幼细胞性贫血和呕吐。

还报告了低钙血症、叶酸缺乏症、性欲障碍和阳痿。

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過量

药物中毒症状可能在数小时内才会显现。成人口服1000毫克药物即可发生严重中毒。如果服用2-10克，则会导致患者死亡。

急性中毒会导致兴奋感或严重的意识混乱，以及共济失调、少尿和紫绀。此外，还会出现头痛、血压下降、眼球异常运动、低体温、严重嗜睡和虚弱感、头晕和言语不清。还会出现心动过速、昏迷和呼吸间歇。此外，还可能出现呼吸功能抑制、瞳孔收缩和眼球震颤、出血（压迫部位）、脉搏减弱以及反射反应减弱或完全消失。

在严重中毒的情况下，会出现呼吸暂停、肺水肿、血管塌陷（外周血管张力降低）、心脏和呼吸骤停以及死亡。

当服用危及生命的剂量的药物时，可能会出现脑电活动抑制，但不应被视为临床死亡，因为这种影响是完全可逆的（前提是没有缺氧造成的损害）。

长期过量服用该药物会导致失眠、冷漠、头晕、持续烦躁、精神活动减退和意识混乱。此外，还会出现嗜睡、全身无力、言语混乱和维持平衡的问题。同时，还可能出现伴有幻觉的抽搐、严重的躁动以及肾功能障碍或胃肠道功能障碍以及心血管系统功能障碍。

中毒会引发充血性心力衰竭、肺炎、肾衰竭和心律失常。

在急性中毒的情况下，有必要加速药物活性成分的排泄过程并支持重要身体系统的功能。

为了减少药物的吸收，可以先催吐，然后给患者服用活性炭。此外，还要采取预防措施，防止呕吐物吸入。如果无法催吐，则进行洗胃。

为了增加苯巴比妥的排泄速度，建议使用碱性溶液和盐水泻药，以及强制利尿。

同时，需要监测身体重要系统的运作并保持水分平衡。

可能的支持性程序包括：

• 维持稳定的血压值；
• 确保空气自由进入呼吸道；
• 如有必要——采取防震措施；
• 服用抗生素（如果怀疑是肺炎）；
• 氧气供应和人工通气的使用；
• 使用血管收缩剂（如果观察到血压下降）；
• 预防吸入、充血性肺炎、褥疮和其他并发症的发生。

建议避免使用兴奋剂，并避免身体摄入过多的钠或液体。

严重中毒、无尿或休克时，应进行血液透析或腹膜透析。同时，需监测血药浓度。

慢性中毒的治疗需要逐渐减少药物剂量直至完全停药。此外，还需进行对症治疗。有时可能需要进行心理治疗。

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與其他藥物的相互作用

当与抑制神经系统的药物以及含有乙醇的药物和乙醇本身结合使用时，可能会增强对中枢神经系统的抑制作用。

与咖啡因一起服用时，该药物的催眠作用会减弱。

与MAOIs及哌甲酯合用，可导致苯巴比妥的血浆浓度升高，因而其毒性及对神经系统的抑制作用也增强。

以下药物与苯巴比妥合用会降低药效和作用持续时间：氯霉素；卡马西平与葡萄糖酸钙（GCS）合用；此外，达卡巴嗪与琥珀酰亚胺类抗惊厥药合用；甲硝唑与强力霉素和促皮质素合用。此外，抗凝剂（香豆素衍生物与茚满二酮合用）、环孢素与氯丙嗪、奎尼丁、钙化醇与三环类抗凝剂、洋地黄苷、苯丁诺酮、含雌激素的口服避孕药，以及黄嘌呤类和非诺洛芬合用。

与乙酰唑胺结合时，可能会引发佝偻病或骨软化症。

使用丙戊酸会导致血浆中药物浓度升高，从而产生强烈的镇静作用和嗜睡状态。丙戊酸的血浆指数略有下降。

与尼莫地平、维拉帕米和非洛地平合用会降低这些药物在血浆中的浓度。

与恩氟烷、卤烷、氟烷或甲氧氟烷同时使用可能会导致麻醉剂代谢增加，从而增加肝毒性的风险（如果使用甲氧氟烷，则会增加肾毒性）。

与灰黄霉素结合会降低其肠道吸收程度。

与大剂量马普替林一起使用会导致癫痫发作阈值和巴比妥类药物的抗惊厥作用降低。

与该药物合用会导致扑热息痛的有效性降低。可能会发生肝毒性。

每日服用0.2克吡哆醇会降低苯巴比妥的血浆浓度。与非尔氨酯或扑米酮同时服用则相反，会使血浆浓度升高。

如果缺乏叶酸，服用含有叶酸的药物会导致药物效果减弱。

与其他镇静药物合用可能会导致呼吸过程的强烈抑制。

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儲存條件

在任何药物的通常情况下，苯巴比妥都应放在儿童接触不到的地方。

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保質期

苯巴比妥自发布之日起5年内允许使用。

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儿童申请

给新生儿开具该药仅允许用于治疗新生儿溶血性胆红素缺乏症（HDN）。苯巴比妥可增强肝脏的解毒功能，降低血清胆红素水平。

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评论

苯巴比妥常用于治疗各种中毒，因为它能增强肝脏的解毒活性。同时，许多研究报告指出，该药具有良好的镇静作用（通常与其他药物联合使用），并且在治疗植物神经功能紊乱方面效果良好。

该药物的缺点包括它会引起一些副作用。儿童或体质虚弱的成年人经常会出现严重的躁动。此外，还会出现乏力、呕吐、头晕、便秘、全身无力和恶心等症状。偶尔还会出现共济失调、抑郁、过敏、昏厥、幻觉和溶血性疾病。一些长期服用该药物的人还会出现佝偻病。