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Azidotimidin

疊氮胸苷積極地影響反轉錄病毒(其中包括HIV感染)。

適應症 疊氮胸苷

它用於治療兒童和成人的HIV感染(使用其他抗逆轉錄病毒藥物的複雜療法)。

發布表單

可用於膠囊。泡罩內有10個膠囊,單獨包裝內有10個泡罩板。瓶子或罐子裡面有100個膠囊; 在一個包裝 - 1瓶/罐。瓶子或瓶子內200件; 在一個包裝內 - 每罐1個。 

藥效學

該藥物在細胞內通過細胞TK,胸苷酸激酶和這種非特異性激酶被磷酸化。結果,形成了某些磷酸鹽化合物(單,二和三)。齊多夫定 - 三磷酸酯物質滲入原病毒的結構並防止病毒DNA鏈進一步增加。結果,病毒DNA部分的結合變得不可能。該藥還有助於增加體內T4細胞的數量。

齊多夫定對第四類皰疹病毒以及體外測試中的乙型肝炎有活性。但對於艾滋病或乙肝患者使用單一療法藥物,並不能顯著抑制乙型肝炎的病毒複製。

在體外,已經顯示,在低濃度的物質可以抑制腸桿菌科的大多數菌株(包括不同類型的沙門氏菌,志賀氏菌屬,克雷伯氏菌屬,tsitrobakter和腸內細菌的菌株),並用它,大腸桿菌的活性(但要記住,細菌迅速成為耐齊多夫定)。

在體外試驗中,不可能檢測出該物質對銅綠假單胞菌的活性。高濃度的藥物(1.9μg/ ml)抑制小腸蘭布拉亞,但不影響其他原生動物。

藥代動力學

該物質的生物利用度水平為60-70%。

藥物穿透BBB。腦脊液內的濃度指數達到物質血漿值的50%。暴露於肝臟代謝。

通過腎臟排泄 - 大約30%的藥物排泄不變,50 +%以葡糖苷酸形式排泄。

在懷孕期間使用 疊氮胸苷

該藥可以在懷孕期間使用,但只限於服用的益處高於胎兒並發症的可能性。

在使用疊氮胸苷期間,需要拒絕母乳喂養。

禁忌

主要禁忌症:

  • 對藥物成分的敏感性提高;
  • 白細胞減少(中性粒細胞計數<750 / mm 3),血小板減少(血小板計數減少至2000 /μL)和貧血(血紅蛋白水平<7.5 g / dL)。
  • 肝臟或腎臟功能不全。

副作用 疊氮胸苷

藥物的使用可能引起一些副作用:

  • 貧血症,中性白細胞減少症或白血球減少症的發展;
  • 頭痛,嗜睡,感覺異常,嚴重疲勞,虛弱,伴有心痛的肌痛和味蕾紊亂的出現;
  • 出現腹瀉,嘔吐,腹脹和噁心,此外還有胃痛或胰腺炎的發展和食慾不振;
  • 第二類感染的出現和發燒的發展;
  • 出現咳嗽,失眠,畏寒,尿頻增多,抑鬱症的發展;
  • 發生消化不良表現或高胰島素血症,以及血清中肝轉氨酶和澱粉酶的活性增加。

劑量和管理

口服。對於成年人來說,初始劑量是每天6次200毫克的藥物。最適合的日劑量是單獨選擇的,它可以在500-1500毫克之間波動。

對於兒童:平均每6小時計算150-180mg / m 2範圍內的劑量(每天四次)。根據考慮體重和身高的特殊表格重新計算劑量。至少每2個月做一次。

過量

當過量發生時,上述副作用的效應增加。

為了消除乾擾,需要洗胃,接受活性炭,對症治療和持續血液透析。

與其他藥物的相互作用

撲熱息痛會增加中性粒細胞減少症的發生率,因為這種物質會抑制齊多夫定的代謝(兩種藥物均發生葡萄醣醛酸化)。

氧化過程在肝微粒體(在那些與奧沙西泮,嗎啡,可待因,ASA和氯貝丁酯,吲哚美辛,而且與西咪替丁)增加等離子體值齊多夫定的抑製劑。

具有腎毒性特性以及壓下髓功能(如兩性黴素B,長春鹼和更昔洛韋噴他脒,和除了長春新鹼)的藥物,增加了從齊多夫定的毒性作用的風險。

延緩腎小管分泌的藥物延長齊多夫定的半衰期。

齊多夫定可增加體內氟康唑指數。

當與其他藥物聯合抗HIV病毒(特別是拉米夫定)時,在細胞培養物中HIV感染的複制方面會產生協同作用。

利巴韋林在三磷酸形成前抑制齊多夫定磷酸化的過程,所以這些藥物不能組合使用。

當該物質與齊多夫定的摩爾比值為20k1時,司他夫定具有拮抗特性。因此,禁止與司他夫定聯合應用。

儲存條件

疊氮胸苷必須儲存在光線和潮濕環境中,並且兒童無法進入。溫度水平不超過25°C

保質期

疊氮胸苷可用於製造膠囊之日起的24個月內。

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