Azidotimidin
最近審查:23.04.2024
藥效學
該藥物在細胞內通過細胞TK,胸苷酸激酶和這種非特異性激酶被磷酸化。結果,形成了某些磷酸鹽化合物(單,二和三)。齊多夫定 - 三磷酸酯物質滲入原病毒的結構並防止病毒DNA鏈進一步增加。結果,病毒DNA部分的結合變得不可能。該藥還有助於增加體內T4細胞的數量。
齊多夫定對第四類皰疹病毒以及體外測試中的乙型肝炎有活性。但對於艾滋病或乙肝患者使用單一療法藥物,並不能顯著抑制乙型肝炎的病毒複製。
在體外,已經顯示,在低濃度的物質可以抑制腸桿菌科的大多數菌株(包括不同類型的沙門氏菌,志賀氏菌屬,克雷伯氏菌屬,tsitrobakter和腸內細菌的菌株),並用它,大腸桿菌的活性(但要記住,細菌迅速成為耐齊多夫定)。
在體外試驗中,不可能檢測出該物質對銅綠假單胞菌的活性。高濃度的藥物(1.9μg/ ml)抑制小腸蘭布拉亞,但不影響其他原生動物。
在懷孕期間使用 疊氮胸苷
該藥可以在懷孕期間使用,但只限於服用的益處高於胎兒並發症的可能性。
在使用疊氮胸苷期間,需要拒絕母乳喂養。
與其他藥物的相互作用
撲熱息痛會增加中性粒細胞減少症的發生率,因為這種物質會抑制齊多夫定的代謝(兩種藥物均發生葡萄醣醛酸化)。
氧化過程在肝微粒體(在那些與奧沙西泮,嗎啡,可待因,ASA和氯貝丁酯,吲哚美辛,而且與西咪替丁)增加等離子體值齊多夫定的抑製劑。
具有腎毒性特性以及壓下髓功能(如兩性黴素B,長春鹼和更昔洛韋噴他脒,和除了長春新鹼)的藥物,增加了從齊多夫定的毒性作用的風險。
延緩腎小管分泌的藥物延長齊多夫定的半衰期。
齊多夫定可增加體內氟康唑指數。
當與其他藥物聯合抗HIV病毒(特別是拉米夫定)時,在細胞培養物中HIV感染的複制方面會產生協同作用。
利巴韋林在三磷酸形成前抑制齊多夫定磷酸化的過程,所以這些藥物不能組合使用。
當該物質與齊多夫定的摩爾比值為20k1時,司他夫定具有拮抗特性。因此,禁止與司他夫定聯合應用。
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